高效课堂中的学习小组建设策略(5)

功能主治与用法用量

功能主治：本品具有增加脑血流量及冠脉血流量的作用，可用于缓解高血压症状（颈项强痛）、治疗心绞痛及突发性耳聋，有一定疗效。用法及用量：口服：每片含总黄酮６０ｍｇ，每次５片，１日３次。

不良反应与注意

不良反应和注意：目前,暂没有发现任何不良反应.

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洛伐他丁

【中文名称】：洛伐他丁

【英文名称】：Lovastatin

【化学名称】：(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基

-8-[2-(2R,4R)-4-羟基-6氧代-2-四氢吡喃基]-乙基]-1-萘酯

【化学结构式】：

洛伐他丁结构式

【作用与用途】洛伐他丁胃肠吸收后，很快水解成开环羟酸，为催化胆固醇合成的早期限速酶（HMG －coA还原酶）的竞争性抑制剂。可降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白的胆固醇含量。亦可中度增加高密度脂蛋白胆固醇和降低血浆甘油三酯。可有效降低无并发症及良好控制的糖尿病人的高胆固醇血症，包括了胰岛素依赖性及非胰岛素依赖性糖尿病。

【用法用量】口服：一般始服剂量为每日20mg，晚餐时1次顿服，轻度至中度高胆固醇血症的病人，可以从10mg开始服用。最大量可至每日80mg。

【注意事项】①病人既往有肝脏病史者应慎用本药，活动性肝脏病者禁用。②副反应多为短暂性的：胃肠胀气、腹泻、便秘、恶心、消化不良、头痛、肌肉疼痛、皮疹、失眠等。③洛伐他丁与香豆素抗凝剂同时使用时，部分病人凝血酶原时间延长。使用抗凝剂的病人，洛伐他丁治疗前后均应检查凝血酶原时间，并按使用香豆素抗凝剂时推荐的间期监测。

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他汀类药物

他汀类药物(statins)是羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein，LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100，从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗。他汀类药物除具有调节血脂作用外，在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应，稳定粥样斑块，改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化（AS）程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。

结构比较

辛伐他汀（Simvastatin）是洛伐他汀（Lovastatin）的甲基化衍化物。美伐他汀（Mevastatin，又称康百汀，Compactin）药效弱而不良反应多，未用于临床。目前主要用于制备它的羟基化衍化物普伐他汀（Pravastatin）。

体内过程

洛伐他汀和辛伐他汀口服后要在肝脏内将结构中的其内酯环打开才能转化成活性物质。相对于洛伐他汀和辛伐他汀，普伐他汀本身为开环羟酸结构，在人体内无需转化即可直接发挥药理作用，且该结构具有亲水性，不易弥散至其他组织细胞，极少影响其他外周细胞内的胆固醇合成。除氟伐他汀外，本类药物吸收不完全。除普伐他汀外，大多与血浆蛋白结合率较高。

用药注意

大多数患者可能需要终身服用他汀类药物，关于长期使用该类药物的安全性及有效性的临床研究已经超过10年。他汀类药物的副作用并不多，主要是肝酶增高，其中部分为一过性，并不引起持续肝损伤和肌瘤。定期检查肝功能是必要的，尤其是在使用的前3个月，如果病人的肝脏酶血检查值高出正常上线的3倍以上，应该综合分析病人的情况，排除其他可能引起肝功能变化的可能，如果确实是他汀引起的，有必要考虑是否停药；如果出现肌痛，除了体格检查外，应该做血浆肌酸肌酸酶的检测，但是横纹肌溶解的副作用罕见。另外，它还可能引起消化道的不适，绝大多数病人可以忍受而能够继续用药。

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红曲米

天然降压降脂食品——红曲米

红曲红曲米又称红曲、红米，主要以籼稻、粳稻、糯米等稻米为原料，用红曲霉菌发酵而成，为棕红色或紫红色米粒。

红曲米是中国独特的传统食品，其味甘性温，入肝、脾、大肠经。早在明代，药学家李时珍所著《本草纲目》中就记载了红曲的功效：营养丰富、无毒无害，具有健脾消食、活血化淤的功效。上世纪七十年代，日本远藤章教授从红曲霉菌的次生级代谢产物中发现了能够降低人体血清胆固醇的物质莫纳可林K（Monacolin-k ）或称洛伐他汀，（Lovastatin），引起医学界对红曲米的关注。1985 年，美国科学家Goldstein 和Brown 进一步找出了Monacolin-k 抑制胆固醇合成的作用机理，并因此获得诺贝尔奖，红曲也由此名声大噪。

红曲米的医疗保健功效如下：

1.降压降脂：研究表明，红曲米中所含的Monacolin-K 能有效地抑制肝脏羟甲基戊二酰辅酶还原酶的作用，降低人体胆固醇合成，减少细胞内胆固醇贮存；加强低密度脂蛋白胆固醇的摄取与代谢，降低血中低密度脂蛋白胆固醇的浓度，从而有效地预防动脉粥样硬化；抑制肝脏内脂肪酸及甘油三酯的合成，促进脂质的排泄，从而降低血中甘油三酯的水平；升高对人体有益的高密度脂蛋白胆固醇的水平，从而达到预防动脉粥样硬化，甚至能逆转动脉粥样硬化的作用。

2.降血糖：远藤章教授等人曾直接以红曲菌的培养物做饲料进行动物试验，除确定含有红曲物的饲料可以有效地使兔子的血清胆固醇降低18%~25%以上外，又发现所有试验兔子在食入饲料之后的0.5 小时内血糖降低23%~33%，而在 1 小时之后的血糖量比对照组下降了19%~29%。说明红曲降糖功能显著。

3.防癌功效：红曲橙色素具有活泼的羟基，很容易与氨基起作用，因此不但可以治疗胺血症且是优良的防癌物质。

4.保护肝脏的作用：红曲中的天然抗氧化剂黄酮酚等具有保护肝脏的作用。

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压乐胶囊

压乐胶囊成分

压乐胶囊”唯一成分“红曲酵素”大纪事

1970：红曲米提取6种他汀，制成降脂药世界第一红曲，是寄生在红曲米上，发酵提取

压乐胶囊

的活性生物菌。70年代日本科学家远藤根据《本草纲目》上记载红曲的“活血”功效的启示，从红曲营养液中分离出优良的6种含胆固醇抑制剂和甘油三酯分解剂的红曲菌，被命名为“莫纳可林”即“他汀类”，此后30多年来，红曲米提取的“他汀”被世界医学界公认为最好的降脂药，在临床上大量使用。

2002：降压史上历史性突破----6种他丁+2种红曲降压素=“红曲酵素”2002年，震惊世界的生物领域重大发明，红曲中的降糖、降压、抗癌成分（GABA-GLUCOSAMINE）通过发酵提取，在原来6种他丁的基础上合成“红曲酵素（Monacolin-R），经大量的临床试验，这种复合酵素不仅保留了生物他丁的降脂功效，而且它的降血压效果堪比任何药物，《药日新闻》撰文品论，红曲酵素的出现，将开辟降压药新时代。

2008：6年临床证实“红曲酵素”降血压、治心脑、防猝死、能停药随后的6年，5万名高血压患者临床运用证实：“红曲酵素”对调理器官微血循环、帮助血液进行重新分配，迅速降压，修复受损心脑肝肾 …… 此处隐藏：2736字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……