药学导论重点——个人整理终极版

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第二章 生药学

1.我国近期生药学研究的主要任务是什么？请你对其可行性谈谈看法 P 34

我国近期生药学研究的主要任务在于努力促进中医药的现代化、国际化。

①进一步加强中医药应用基础研究，阐明中药疗效的物质基础即有效成分和作用机制，探讨中药理论的现代化科学基础。

②研究开发现代中药，参与国际市场竞争。

③通过和实施GMP和GAP。

④制订中药研制的标准、规范，力争成为传统药物及天然药物研究开发的国际标准。 发展趋势：

①生药鉴定正向着超微层次和分子水平深入

②更加科学地揭示影响生药品质的各种因素

③生药有效成分的人工制造成为可能

④药材道地性的本质正在被揭示

⑤生药新资源的开发有了良好的基础

⑥中药材质量标准的规范化研究正在深入

结果与结论:21 世纪我国生药学的研究模式将发生新的变

革,研究战略重心将出现重大转移,道地药材、绿色药材及其生产规范化和质量标准化、中草药资源可持续利用与区域经济发

展、中药基本理论及其现代化等将成为21 世纪初我国生药学研究的热点或前沿领域。同时包括生物技术和电子计算机在内 的现代科学技术将为重铸21 世纪生药学辉煌提供强劲的动力。

2.影响生药质量的因素有哪些？为什么？ P 41

生药的生产包括采收、加工、贮藏和炮制等多个环节，只有合理的生产才能有效保证生药质量，保护和扩大生药资源。

一、生药的采收：关键在于确定适宜采收期

二、生药的处理：包括产地加工、干燥和贮藏

三、生药的炮制：为了保证临床用药的安全和有效，对有些药材需要经过特殊的加工炮制

影响生药品质的自然因素有：

1生药的品种2植物的生长发育3植物的遗传与变异4植物的环境因素等

1品种的确认鉴定应为质量控制系统的首要环节

2药用植物在不同的生长阶段，其活性成分也会发生一些变化，因而对生药的质量也会产生一些影响。

3植物会产生种内次生代谢产物的多型性，又称化学变种或化学型。 研究药用植物种内化学成分的变异具有重要的实践意义。

4光照对药用植物活性成分积累的影响、环境温度对药用植物活性成分积累的影响 降水量对药用植物活性成分积累的影响 、土壤条件对药用植物活性成分积累的影响等。

第三章 药物化学

1.药效的主要因素是什么？ P 48

决定药物药效的主要因素有二：一是药物必须以一定的浓度到达作用部位，才能产生应有的药效。这一因素与药物的转运，如吸收、分布、排泄等密切相关。

二是在作用部位，药物与受体相互作用，形成复合物，通过复合物产生物理化学和生物物理的变化而显现药效。这一因素依赖于药物特定的化学结构，以及它与受体空间互补性和结合点的化学键合性。

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2.有机药物化学结构修饰的目的和方法 P51 P 52

目的 ：改善药物的转运与代谢过程，提高生物利用度；改善药物理化性质和不良嗅味；有利于药物与受体或酶的相互作用，引起相应的生物化学和生物物理的转变。提高药物治疗效果，降低药物的毒副作用；适应制剂要求，方便临床应用。

一、通过结构修饰，使药物在特定部位作用： 一般情况下，药物的作用强度与其血浓度成正变关系。为提高药物的作用强度，就必须提高其血药浓度。将药物的结构进行修饰，成为无生物活性的前药，当药物前体运转到作用部位时，转化为母体药物，发挥其药效。这样，提高药物前体的血浓度，仅提高作用部位的母体药物浓度，使效力增加，而不显示副作用或较低。

二、提高药物的稳定性： 有的药物还原性较强，贮存过程中不稳定，易氧化分解失效。一些药物不经口服途径给药，疗效显著，但口服给药时，则效果不好。原因之一是这些药物对胃酸不稳定，被其分解失效。

三、改善药物的溶解性：多种酸性或碱性有机药物或其盐类在水中溶度较低，溶解速度也较慢。将其制成适当的水溶性盐类，不仅溶度增大，溶解速度也相应提高，更能适应制剂要求。

四、改善药物的吸收性：药物的吸收与脂水分配系数有关。

五、延长药物作用时间：药物的转运和代谢快，作用时间较短。为了维持有效血浓度，必须反复给药，给治疗带来诸多不便。如修饰结构，可使作用时间延长。

六、降低药物的毒副作用： 七、消除药物的不良臭味：不少抗生素类药物有很强的苦味，用制剂学的矫味方法很难奏效。八、发挥药物的配伍作用：修饰的方法：一·成盐修饰：适于具酸性和碱性基团的药物 成盐修饰： 1、酸性药物的成

盐修饰。 2、碱性药物的成盐修饰：脂肪氨基碱性强成无机酸盐，芳香氨基碱性弱作有机 酸盐，降低毒性。 二、成酯及成酰胺： 成酯及成酰胺： 1、具羧基成酯：布洛芬萘普生。 2、具羟基成酯：可延长药物的半衰期甲硝唑红霉素。 3、具氨基成酰胺：增加药物的组织选择性溶肉瘤素氨基甲酰化成氮甲别嘌醇丝 裂霉素。 三、具羰基药物、开环、成环修饰： 具羰基药物、开环、成环修饰 四、药物的其他修饰 在某些情况下可以进行药物的其他特殊修饰。 如三 （四是书上的既这里的三）

3.常见的有机物药物类型 P 53

4.先导化合物的发现及优化的途径 P54-56

先导化合物的发现 1、随机筛选与意外发现获得先到化合物——最大来源，也是可靠来源：选择性抗疱疹药无环鸟苷 2、从天然生物活性物质——重要来源：青蒿素 3、以生物化学为基础——新药开发重要途径：炎症的重要介质5—羟色胺功能的揭示 4、由药物临床不良临床反应观察发掘 5、从生物转化发掘：如解热镇痛药非那昔丁的代谢产物对乙酰氨基酚 6、组合化学：骈和原理——发展起来先导化合物发掘的最新途径7、基于生物大分子结构和作用机制设计的先导化合物

优化的途径：P56

先导优化的一般方法： 1、电子等排体 2、药物潜伏化 3、结构拼命 4、软药

5.新药研发的过程及特点 P57

第四章 天然药物化学

1.天然药物化学的性质与任务 P60-61

天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究 天然药物 中 化学成分 的一门学科。在分子水平上研究天然药物的药效物质基础及其防病治病规律的一门综合性学科。

主要任务 ：1）探明天然药物中作为药效物质基础的化学成分—— 为稳定天然药物的临床疗效、用药安全、质量控制 提供理论依据。

2）研究天然药物化学成分的结构类型、理化性质，探讨有效、快捷、先进的天然药物提取分离方法 —— 为天然药物临床剂型选择和分析检验提供依据。

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3）研究天然药物中主要结构类型的化学成分的结构鉴定，揭示 结构与活性关系（构效关系） —— 为发现和发明新型的模型药物（先导化合物，leading compound）提供科学依据。

4）新药创制

5）探讨天然药物中药效物质的生源途径、外界条件对这些成分的影响、有效成分的结构与中药药性之间的关系等。

第五章 药理学

1.药理学的研究内容是什么？药物效应动力学研究的内容是什么？不良反应有哪些类型？它们的含义是什么？药代动力学研究的内容是什么？ P77-78 P80

药理学是研究药物与机体之间相互作用及作用规律的科学；

药物效应动力学是研究药物对机体的作用及其药物作用的原理，阐明药物防治疾病的机制 …… 此处隐藏：2702字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……