药理学抗菌药物大纲(2)

轻：皮疹药热，血管神经性水肿 重：过敏性休克。发生率1.０/万 死亡率0.1／万 二 半合成青霉素 1.耐酸青霉素：

青霉素V(可口 服 ，吸收不好) 2.耐酶青霉素

双氯西林(dicloxacillin) 氟氯西林(flucloxacillin) 氯唑西林(cloxacillin) 苯唑西林(oxacillin) 3.广谱青霉素 特点：

广谱 耐酸 不耐酶

如：莫西林、氨苄西林等 1. 抗绿脓杆菌广谱青霉素 哌拉西林(piperacillin) 阿洛西林(azlocillin)、 芙苄西林(furbenicillin) 羧苄西林(carbenicillin) 特点：

（1）广谱

（2）对绿脓杆菌有效 （3）不耐酸 （4）不耐酶

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适应症：

主要用于G－杆菌感染（绿脓杆菌除外）

严重者应与氨基甙类合用（对伤寒、副伤寒疗效与氯霉素相似，复发少）。

一、抗菌机制

1. 与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘肽合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。 2. 激活细菌自溶酶。

二、抗菌类型及影响因素影响因素： 1. 穿透屏障 2. 酶水解屏障

3. 和PBPs 的亲和力

三、细菌耐药机制

三、头孢菌素(cephalosporins) 头孢菌素结构 一)、体内过程：

多数药物要im、iv，少数药物可 po（头孢氨苄，头孢克罗等） im，分布广泛

第三代药物在前列腺、脑脊液、房水的浓度能达到有效浓度 t1/2短:0.5～2 h，但头孢曲松t1/2为8 h 二)、不良反应：

过敏：偶见过敏性休克，5～10％与青霉素有交叉过敏反应

肾毒性：头孢噻啶、头孢噻吩、头孢氨苄在大剂量时可能损害近曲小管， 静脉炎：iv时发生

头孢菌素类药理作用与临床应用

对 -内酰胺

药 物 抗菌谱 肾毒性 临床用途

酶稳定性

第一代 耐药金葡菌感

G+菌 部分稳定 较大

染 第二代 G+菌、G-菌 -稳定 低 G菌感染

厌氧菌

G+菌、G-菌

第三代 尿路感染

厌氧菌、绿脓杆较高稳定 无

严重感染

菌

第四代 替代第三代

G-杆菌 较高稳定 无

用于G-菌感染

四、其他β－内酰胺类抗生素

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常用药物：

头孢西丁 (cefoxitin) 拉氧头孢 (latamoxef)

亚胺培南 (imipenem) + 西司他丁 → 泰宁 氨曲南 (aztreonam)

克拉维酸 (clavulanic acid) + 阿莫西林 → 奥格门汀, + 替卡西林 → 泰门汀 舒巴坦 (sulbactam) + 氨苄 → 优立新，+ 头孢哌酮 →舒巴哌酮 三唑巴坦 (tazobactam) + 哌拉西林

【复习思考题】

1. 试述天然青霉素的优缺点。

2. 比较第一、第二、第三和第四代头孢菌素类抗生素有何不同？

3. -内酰胺类抗生素和 -内酰胺酶抑制剂联合应用的药理学基础是什么？请举例说明。

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第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

【目的要求】

掌握内容：红霉素的抗菌谱、抗菌作用及抗菌机制、临床应用和不良反应。林可霉

素类抗菌谱、抗菌作用特点、临床应用及不良反应。万古霉素类的抗菌谱、抗菌作用特点、临床应用及不良反应。

熟悉内容：大环内酯类抗生素的概念、所包括的药物及其药名。大环内酯类抗生素

（螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素、阿奇霉素、罗红霉素）的作用及特点。

了解内容：林可霉素类的药理作用及作用机制、体内过程。万古霉素类的药理作用

及作用机制、体内过程。

【教学内容】

第一节 大环内酯类抗生素

大环内酯类抗生素包括：红霉素(erythromycin)、麦迪霉素(medecamycin)、吉他霉素(kitasamycin)、交沙霉素(josamycin)、乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin)、阿奇霉素 (azithromycin)、罗红霉素(roxithromycin)、克拉霉素(clarithromycin)。 共同特点：

抗菌作用：抗菌谱较广（与青霉素比），为抑菌药。

作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质合成。 耐药性：同类不完全交叉耐药，与b-内酰胺类无交叉耐药。 临床应用：呼吸道感染(替代)、软组织感染。 不良反应：毒性低 二、常用药物

1. 红霉素(erythromycin) 代表药

体内过程： 不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物。

广泛分布于组织、体液中。 难通过血脑屏障。

主要经肝代谢，胆汁排泄。

临床应用： 呼吸道感染

软组织感染 幽门螺杆菌肠炎 支原体肺炎

不良反应： 局部刺激性

肝损害 伪膜性肠炎

2. 麦迪霉素(medecamycin) 3. 吉他霉素(kitasamycin) 4. 交沙霉素(josamycin)

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5. 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin) 6. 新一代大环内酯类

特点： 对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强。

对支原体、衣原体等作用明显增强。

耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长。

第一节 林可霉素类抗生素

林可霉素类抗生素包括：林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin)。 抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，抑菌药

作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。不与红霉素合用。 临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染、需、厌氧菌引起的混合感染 不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎

第三节 万古霉素类

含万古霉素(cancomycin)、去甲万古霉素(demethylcancomycin)、替考拉宁(teicoplanin)。

抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，为杀菌药。

作用机制：阻碍细胞壁合成。

临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的金葡菌严重感染。 不良反应：毒性较大，严重为听力损害。

【复习思考题】

1. 请阐述大环内酯类的抗菌谱及作用机制？

2. 万古霉素类与 -内酰胺类在作用机制和抗菌谱上有何不同？

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第四十一章 氨基糖苷类抗生素

【目的要求】

掌握内容：氨基糖苷类抗生素的理化性质、抗菌谱、抗菌作用机制、临床应用和不

良反应。庆大霉素的临床应用和不良反应。

熟悉内容：氨基糖苷类抗生素的概念、所包括的药物及其药名。链霉素、卡那霉素、

妥布霉素、阿米卡星、新霉素在抗菌作用、不良反应及应用方面的特点。

了解内容：多粘菌素类的抗菌谱、抗菌作用、临床应用及不良反应方面的特点。

【教学内容】

第一节 氨基糖苷类抗生素（aminoglycosides）

天然氨基糖苷类包括：链霉素(streptomycin)、庆大霉素(gentamicin)、卡那霉素(kanamycin)、妥布霉素(tobramycin)、西索米星(sisomicin)、新霉素(neomycin)、小诺米星(micronomicin)、大观霉素(spectinomycin)。半人工合成氨基苷类包括：阿米卡星(amikacin)、奈替米星(netilmicin)。 一、抗菌作用与体内过程 抗菌机制：

主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌，为杀菌药。 ① 多环节阻碍细菌蛋白质合成。

②通过离子吸附作用，增加膜通透性。 体内过程：

胃肠吸收极少或不吸收。

蛋白结合率低，主要分布细胞外液碱性环境中作用增强。 主要经肾小球原形排泄(90%)。

在内耳外淋巴液中浓度高，t1/2长。 二、耐药机制： 1. 产生钝化酶

2. 改变细胞膜通透性 3 …… 此处隐藏：2795字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……