妇产科常用药物

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妇产科常用药物(激素类)

雌激素类药物

种类和制剂

1．天然雌激素

体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前，国内临床常用的雌激素多为其衍生物，如苯甲酸雌二醇等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。

(1)苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate)；为雌二醇的苯甲酸酯。作用时间较长，可维持2～3日，是目前最常用的雌激素之一，为油溶剂，仅供肌肉注射。针剂有1mg／支、2mg／支两种。

(2)戊酸雌二醇(estradiol valerate)：为雌二醇的戊酸酯。是长效雌激素制剂，肌注后缓慢释放，作用维持时间2～4周。针剂有5mg／支、10mg／支两种。

(3)环戊丙酸雌二醇(estradiol cypionate)：为雌二醇的环戊丙酸酯。也是长效雌激素制剂，作用比戊酸雌二醇强而持久，维持时间3～4周以上。针剂有1mg／支、2mg／支及5mg／支三种，供肌肉注射。

(4)雌三醇(estriol)：雌激素活性微弱。口服片剂有lmg／片、5mg／片；针剂为10mg／支。局部用有10％鱼肝油制剂。

(1)炔雌醇(ethinyl-estradiol，EE)：为口服强效雌激素，作用约为己烯雌酚的20倍。口服片剂有0．0125mg／片、0．05mg／片。

(2)尼尔雌醇(nylestriol)：为雌三醇的衍生物，为口服长效雌激素。口服片剂有lmg／片、2mg／片、5mg／片。

己烯雌酚(diethylstilbestrol)又称乙蔗酚，是常用的雌激素制剂。作用强、价廉。口服片剂有0．5mg／片、lmg／片。针剂有lmg／支、5mg／支，供肌肉注射。

药理作用

雌激素制剂的药理作用有：

①促使生殖器的生长与发育，使子宫内膜增生和阴道上皮角化；

②增强子宫平滑肌的收缩，提高子宫对催产素的敏感性；

③抗雄激素作用；

④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节，间接影响卵泡发育和排卵。对雌激素有无致癌作用的研究甚多，但尚未能确定。雌孕激素合用的避孕药，经长期观察未证明有致癌作用。若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌，雌激素可能加速其发展。一般临床合理使用并无致癌危险。

适应症

雌激素的主要适应证有：卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、更年期综合征、老年性阴道炎及回奶等。

孕激素类药物

种类和制剂

或称孕酮，为天然孕激素。现均由人工合成。目前黄体酮仍为常用的孕激素之一。口服无效。肌肉注射后作用快，消失亦快，故需每日或隔日注射。针剂有10mg／支、20mg／支。复方黄体酮针剂每支1ml内含苯甲酸雌二醇2mg及黄体酮20mg。

孕酮的代谢物17a-羟基孕酮并无生物效应，但其17a位上的羟基酯化后，其孕激素作用不但恢复且有所加强，常用制剂有：

(1) 甲孕酮(medroxyprogesterone acetate，provera，DMPA)：商品名安宫黄体酮。口服或肌肉注射均有效。口服片剂为每片2rug，针剂有50mg／支、75mg／支、 100mg／支等。目前已有100mg／片、200mg／片、500mg／片大剂量的口服片。

(2)甲地孕酮(megestrolacetate)；商品名为妇宁片。化学名为6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂为lmg／片。

(3)氯地孕酮(chlormadinone acetate)：化学名为6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂有2mg／片、6mg／片、12mg／片等。

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(4)己酸孕酮(hydroxyprogesterone caproate)：化学名为17α羟基孕酮己酸酯，为长效孕激素，其孕激素活性为孕酮的7倍，并可维持1-2周以上。针剂有125mg／支、250mg／支，供肌肉注射。

睾酮在19位上去甲基后具有强孕激素作用。国内常用制剂有：

(1)炔诺酮(norethisterone，norethindrone)：化学名为17α乙炔基19-去甲睾酮，商品名为妇康片。除孕酮作用外，具有轻微雄激素作用。口服片有0．625mg／片、2．5mg／片、

3mg／片及5mg／片等。

(2)甲炔诺酮(norgestrel)：或称18-甲基炔诺酮。炔诺酮的18位甲基改为乙基而成，是炔诺酮族中孕激素作用最强者，并有雄激素作用。口服片剂有0．3mg／片、3mg／片等。

(3)异炔诺酮(norethynodrel)：与炔诺酮化学结构相似，区别在于炔诺酮双链在第4～5位，而异炔诺酮在第5～10位。孕激素作用较弱，无雄激素作用。口服片剂有2．5mg／片及5mg／片。

药理作用

1. 孕激素有抑制子宫收缩和促使子宫内膜由增生期转变为分泌期的作用。因此有安胎与调整月经的功能。应用时应注意选择制剂的种类。一般来说孕激素的衍生物具有 溶黄体作用，故用于安胎或黄体功能不足的月经紊乱时，最好使用黄体酮。另外，具有雄激素作用的制剂还可能引起女胎生殖器官男性化。

2．长期使用孕激素可使内膜萎缩，特别是异位的子宫内膜。大剂量孕激素可使分化良好的子宫内膜癌细胞退变。

3．孕激素通过抑制下丘脑GnRH的释放，使FSH及LH分泌受抑制，从而抑制排卵；孕激素使宫颈粘液减少、粘度增加和子宫内膜受药物影响，增生被抑制，腺体发育不良而不适于受精卵着床。

适应症

孕激素主要适应证有：闭经，与雌激素并用作为性激素人工周期治疗；功能性子宫出血病；保胎治疗；子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌。孕激素作为常用女性避孕药的主要成分。

雄激素类药物

种类和制剂

(1)丙酸睾丸素(testosterone propionate)：为睾丸素的丙酸酯，是目前最常用的雄激素制剂，为油剂，仅供肌肉注射，吸收缓慢。针剂有10mg／支、25mg／支及50mg／支。

(2)苯乙酸睾丸素(testosterone phenyl-acetate)：作用维持较丙酸睾丸素长。针剂有10mg／支、20mg／支。供肌肉注射。

(3)甲基睾丸素(methyl-testosterone)：为睾丸素C17的甲基衍生物。片剂供舌下含化，含化后可直接吸收入血循环，吞服经肝代谢灭活，药效仅为舌下含用的50％。效能约为丙酸睾丸素的1／5。每片5mg及10mg两种。

(4)三合激素：针剂每支含丙酸睾丸素25mg、苯甲酸雌二醇1．25mg及黄体酮12．5mg，供肌肉注射。

(1) 苯丙酸诺龙(nandrolone phenpropionate，durabolin)；为一种低雄激素高蛋白合成作用的激素，其雄激素作用仅为丙酸睾丸素的1／2，而蛋白合成作用为后者 的12倍。针剂有l0mg／支、25mg／支，供肌肉注射。肌注后作用可维持1～2周。

(2)癸酸诺龙(nandrolonedecanoate)：作用同苯丙酸诺龙，肌肉注射后作用可维持3周以上。针剂有l0mg／支、25mg／支及50mg／支，供肌肉注射。

(3)去氢甲睾酮(metandienone)：又称甲睾烯龙或大力补。为甲基睾丸素的去氢衍生物。其雄激素作用较小，蛋白合成作用较强。口服片剂有lmg／片、2．5mg／片、5mg／片。

(4)达那唑(danazol)：又称炔睾醇，为17α-乙炔睾丸素衍生物。具有弱雄激素作用，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，而无雌、孕激素活性。口服胶囊剂：每胶囊100mg或200mg。

药理作用

1. 雄激素 雄激素除对男性具有促进性器官及第二性征发育外，而对女性则具有拮抗雌激素、抑制子宫内膜增生及卵巢与垂体功能。雄激素尚具有促进蛋白合成等同化作用。长期或过量应用，可引起女性男性化、浮肿及肝损害等副反应。

2．蛋白同化激素 睾酮经结构改造使一些睾丸素衍生物的雄激素活性减弱，而蛋白质同化作用得以保留或加强，故成为蛋白同化激素。这类药物进入体内能促进蛋白质合成，加速组织修复，逆转分解代谢过程。应用不当仍有女性男性化、肝损害及浮肿等副反应。

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