靶向于流感病毒神经氨酸酶新位点的抑制剂研究进展(3)
这次世界范围的大流新世纪第一次流感大流行,
行再一次显明了流感对人类生命健康的巨大危害
性。近年来高致病性H5N1禽流感病毒引起新的流感大流行的可能性更是让人担忧。而人类目前只有流感疫苗和有限的几个化学药物来对抗流感。同时疫苗和已有的抗流感病毒药物均具有各种缺点。因此,开发新的抗流感病毒药物是一项
[8]COLMANPM.Influenzavirusneuraminidase:struc-antibodies,andinhibitors[J].ProteinSci,1994,3ture,
(10):1687-1696.
[9]STOLLV,STEWARTKD,MARINGCJ,etal.Influ-enzaneuraminidaseinhibitors:structure-baseddesignofanovelinhibitorseries[J].Biochemistry,2003,42(3):718-727.
[10]RUSSELLRJ,HAIRELF,STEVENSDJ,etal.The
structureofH5N1avianinfluenzaneuraminidasesug-.Nature,gestsnewopportunitiesfordrugdesign[J]2006,443(7107):45-49.
[11]AMARORE,MINHDD,CHENGLS,etal.Remark-ableloopflexibilityinavianinfluenzaN1anditsim-plicationsforantiviraldrugdesign[J].JAmChemSoc,2007,129(25):7764-7765.
[12]LANDONMR,AMARORE,BARONR,etal.Novel
druggablehotspotsinavianinfluenzaneuraminidaseH5N1revealedbycomputationalsolventmappingofareducedandrepresentativereceptorensemble[J].ChemBiolDrugDes,2008,71(2):106-116.
[13]WANGM,QIJ,LIUY,etal.InfluenzaAvirusN5
.JVir-neuraminidasehasanextended150-cavity[J]ol,2011,85(16):8431-8435.
[14]WENWH,WANGSY,TSAIKC,etal.Analogsof
zanamivirwithmodifiedC4-substituentsastheinhibi-torsagainstthegroup-1neuraminidasesofinfluenzaviruses[J].BioorgMedChem,2010,18(11):4074-4084.
[15]RUDRAWARS,DYASONJC,RAMEIX-WELTIM
etal.NovelsialicacidderivativeslockopentheA,
150-loopofaninfluenzaAvirusgroup-1sialidase[J].NatCommun,2010,1:113.
[16]LIQ,QIJ,ZHANGW,etal.The2009pandemic
H1N1neuraminidaseN1lacksthe150-cavityinitsactivesite[J].NatStructMolBiol,2010,17(10):1266-1268.
[17]MOHANS,MCATAMNEYS,HASELHORSTT,etal.
Carbocyclesrelatedtooseltamivirasinfluenzavirusgroup-1-specificneuraminidaseinhibitors.BindingtoN1enzymesinthecontextofvirus-likeparticles[J].JMedChem,2010,53(20):7377-7391.
[18]CHAVASLM,KATOR,SUZUKIN,etal.Complexity
ininfluenzavirustargeteddrugdesign:interactionwithhumansialidases[J].JMedChem,2010,53(7):2998-3002.
[19]ALBOHYA,MOHANS,ZHENGRB,etal.Inhibitor
selectivityofanewclassofoseltamiviranalogsagainstviralneuraminidaseoverhumanneuraminidaseen-
zymes[J].BioorgMedChem,2011,19(9):2817-2822.
[20]DUQS,WANGSQ,CHOUKC.Analogueinhibitors
bymodifyingoseltamivirbasedonthecrystalneura-minidasestructurefortreatingdrug-resistantH5N1vi-rus[J].BiochemBiophysResCommun,2007,362(2):525-531.
[21]MITRASINOVICPM.Onthestructure-baseddesign
ofnovelinhibitorsofH5N1influenzaAvirusneura-J].BiophysChem,2009,140(1/3):minidase(NA)[35-38.
[22]PARKJW,JOWH.Computationaldesignofnovel,
high-affinityneuraminidaseinhibitorsforH5N1avianinfluenzavirus[J].EurJMedChem,2010,45(2):536-541.
[23]LIY,ZHOUB,WANGR.Rationaldesignoftamiflu
derivativestargetingattheopenconformationofneura-minidasesubtype1[J].JMolGraphModel,2009,28(3):203-219.
[24]WANGSQ,CHENGXC,DONGWL,etal.Three
newpowerfuloseltamivirderivativesforinhibitingtheneuraminidaseofinfluenzavirus[J].BiochemBiophysResCommun,2010,401(2):188-191.
[25]D'URSIP,CHIAPPORIF,MERELLII,etal.Virtual
screeningpipelineandligandmodellingforH5N1neuraminidase[J].BiochemBiophysResCommun,2009,383(4):445-449.
[26]ANJ,LEEDC,LAWAH,etal.Anovelsmall-mole-culeinhibitoroftheavianinfluenzaH5N1virusdeter-minedthroughcomputationalscreeningagainsttheneuraminidase[J].JMedChem,2009,52(9):2667-2672.
[27]RUNGROTMONGKOLT,FRECER
V,DE-EKNA
MKULW,etal.Designofoseltamiviranalogsinhibi-tingneuraminidaseofavianinfluenzavirusH5N1[J].2009,82(1):51-58.AntiviralRes,
[28]CHENGLS,AMARORE,XUD,etal.Ensemble-basedvirtualscreeningrevealspotentialnovelantiviralcompoundsforavianinfluenzaneuraminidase[J].JMedChem,2008,51(13):3878-3894.
[29]GARCIA-SOSAAT,SILDS,MARANU.Designof
multi-binding-siteinhibitors,ligandefficiency,andconsensusscreeningofavianinfluenzaH5N1wild-typeneuraminidaseandoftheoseltamivir-resistantH274Yvariant[J].JChemInfModel,2008,48(10):2074-2080.
(下转至第167页)
靶点,作用于细胞因子网络的核心部分。托法替尼对JAK3的抑制强度是对JAK1和JAK2的5至100倍,是用于类风湿性关节炎治疗的首创性药物
[7]
参考文献:
[1]USFDA.FDAapprovesXeljanzforrheumatoidarthritis[EB/
OL].[2012-11-06].http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm327152.htm.[2]
CAIWL,CONONYJLFROSTH,etal.Investigationof3-practicalroutesforthekilogram-scaleproductionofcis-methylamino-4-methylpiperidines[J].OrgProcessResDev,2005,9(1):51-56.
[3]RIBINDHB.3-Amino-piperidinederivativesandmethodsof
20040102627[P].2004-05-27.manufacture:US,
[4]RUGGERISG,HAWKINSJM,MAKOWSKITM,etal.
2,3-d]pyrimidinederivatives:theirintermediatesandPyrrolo[
8309716[P].2012-11-13.synthesis:US,
[5]PRICEKE,LARRIVEE-ABOUSSAFYC,LILLIEBM,et
al.MildandefficientDBU-catalyzedamidationofcyanoace-tates[J].OrgLett,2009,11(9):2003-2006.
[6]莫选荣,罗心静.类风湿性关节炎发病机制的研究进展
[J].医学临床研究,2007,24(2):336-340.
[7]范鸣.抗类风湿性关节炎药Tofacitinib[J].药学进展,
2011,35(10):480.
。
在经病情缓解型抗风湿药物治疗无效的类风湿性关节炎患者中进行的一系列Ⅱ期临床研究显示,分别使用托法替尼、安慰剂、甲氨蝶呤、托法替尼和甲氨蝶呤联用的ACR20(即触痛和肿胀关节计数至少减少20%以及其他5项类风湿性关节炎严重度指标中的3项至少改善20%)的比例分别为67%、25%、35%、59%。Ⅲ期临床试中至重度类风湿性关节炎患者在 …… 此处隐藏:3969字,全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……
相关推荐:
- [小学教育]四年级综合实践活动课《衣物的洗涤》教
- [小学教育]2014半年工作总结怎么写
- [小学教育]20世纪外国文学专题综合试题及答案
- [小学教育]TS_1循环使用催化丙烯环氧化反应研究
- [小学教育]最实用的考勤签到表(上下班签到表)
- [小学教育]气候与生态建筑——以新疆民居为例
- [小学教育]二人以上股东有限责任公司章程参考样本
- [小学教育]2014届第一轮复习资料4.1,3美好生活的
- [小学教育]土方开挖、降水方案
- [小学教育]手绘儿童绘本《秋天的图画》(蜡笔)
- [小学教育]2002级硕士研究生卫生统计学考试试题
- [小学教育]环保装备重点发展目录
- [小学教育]金蝶K3合并报表培训教材
- [小学教育]岩浆岩试题及参考答案
- [小学教育]知之深爱之切学习心得
- [小学教育]第十二章 蛋白质的生物合成
- [小学教育]Chapter 2-3 Solid structure and basi
- [小学教育]市政道路雨季专项施工方案
- [小学教育]中国海洋大学2012-2013学年第二学期天
- [小学教育]教育心理学第3章-学习迁移
- 浅谈深化国企改革中加强党管企业
- 2006年中国病理生理学会学术活动安排
- 设计投标工作大纲
- 基于ARP的网络攻击与防御
- 2016届湖北省七市(州)教科研协作体高三
- Google_学术搜索及其检索技巧
- 2019-2020学年七年级地理下册6.3美洲教
- 城市道路可研报告
- 【名师指津】2012高考英语 写作基础技
- 6级知识点培训北京师范大学《幼儿智趣
- 注册会计师会计知识点:金融资产
- 新安装 500 kV 变压器介损分析与判断
- PS2模拟器PCSX2设置及使用教程.
- 医院药事管理与药剂科管理组织机构
- {PPT背景素材}丹巴的醉人美景,免费,一
- NAS网络存储应用解决方案
- 青海省西宁市六年级上学期数学期末考试
- 测量管理体系手册依据ISO10012:2003
- 洞子小学培养骨干教师工作计划
- 浅谈《牛津初中英语》的教材特点及教学




