药物与健康课件15 医药化学品

第十五章

医药化学品

主要内容 1 人类与医药的关系 2 中药的概念 3 中药的分类 4 化学药物概述

5 化学药物的分类 6 药物的发现 7 合理用药 8 耐药性问题的研究 9 新药的分类和开发过程2

1 人类与医药的关系 人类从自身诞生之日起，就担负着与各种疾病斗争的使命， 同时也就走上了寻找治病药物和医病方法的漫漫之路 在我国民间关于神农(《神农本草经》)、皇帝(《皇帝 内经》)和药王孙思邈(《千金要方》、《千金攫方》) 的传说，以及李时珍闻名世界的中药学巨著《本草纲目》, 传颂我们的祖先从事医药研究的可贵精神和业绩。 世界上凡是古代文明发达的国家如希腊、埃及、罗马、波 斯、印度等的医药发展史，也流传着不少神话和传说。 中外的医药发展经历了很相似的历程，都是经过人类本身 的生活经验和反复的尝试验证不断积累起来的。3

2 中药的概念 对各种药物的产地、采集、炮制方法、药性(性、味、归 经、升降浮沉、有毒、无毒等)进行系统的归纳和总结， 形成独具特色的药物评价体系，并在中医理论(阴阳、脏 腑、经络、辨证论治)指导下用于防病治病的药物则统称 为“中药”,研究这一体系的学问便称为“中药学”。

四气：中药把药性分为寒、热、温、凉(也称为四气), 它是从药物作用于人体所发生的反应总结出来的。 五味：指辛、甘、酸、苦、咸五种味道。实际上不止五味， 现常见分为辛、甘、酸、涩、苦、咸、淡七种味道。

3 中药的分类中药按各种药物性能并结合中医辨证论治理论分为20大类解表药：辛温解表

清热药：清热泻火；清热燥湿；清热解毒；清虚热药泻下药：攻下药；润下药；峻下逐水药

祛风湿药

分类

芳香化湿药 利水渗湿药

湿里药、理气药、消食药、驱虫药、止血药、化痰止咳 平喘药、安神药、平肝息风药、开窍药、补虚药、收湿 药、涌吐药、外用药及其他5

2014-1-6

第一章 医药化学品与人类健康

4 化学药物概述

具有治疗、缓解、预防和诊断疾病，以及具有调节肌体功能的化合物 称为化学药物，俗称“西药”。 化学药物的发现始于200年前，1799年，戴维(H.Davy)首先发现笑 气(氧化亚氮，N2O)具有麻醉镇痛作用，及后人们相继发现乙醚、 氯仿、环丙烷等一系列的麻醉药物。 化学药物的起源和发展首先应归功于天然药物。进入19世纪以后，掀 起从天然药物中分离有效成分的热潮，1805年，从鸦片中分离到纯的 吗啡；1818年，从番木鳖中分离得到番木鳖碱和马钱子碱，从金鸡纳 树皮中分

离得到治疟疾药物奎宁；1821年，从咖啡豆中得到咖啡因； 1833年从颠茄得到阿托品等大批称为生物碱的药物。 1899年，第一个人工合成的化学药物阿司匹林作为解热镇痛药上市， 标志着人类已可用化学合成的方法改造天然化合物的化学结构，研制 出更理想的药物，由此也宣告“药物化学”的诞生。 20世纪以后，激素类药物，维生素，磺胺药类，抗生素类药物被相继 发现和临床使用；50年代以后，治疗心血管病及抗肿瘤药物的研究和 开发进入了高潮。 7

5 化学药物的分类麻醉药：局部麻醉药；全身麻醉药镇静催眠药：巴比妥类；苯二氮卓类 抗癫痫药：内酰氯类；苯并二氮卓类

以用途 为主， 化学结 构为辅 分类

抗精神病药：吩噻嗪类；噻吨类；苯二氮卓类；丁酰苯类 抗焦虑、忧郁药：苯二氮卓类；三环类；单胺氧化酶抑制剂类

中枢兴奋药：生物碱类；酰胺类；苯乙胺类 镇痛药：吗啡类；哌啶类；吗喃类；其他类 解热镇痛药、解痉药、肌肉松弛药、拟肾上腺素药、抗 过敏药、消化系统药物、心血管系统药、抗生素、抗真 菌抗病毒药、抗寄生虫病、抗肿瘤药、激素类药物、维 生素类药8

中药与西药的比较 中药是上千年的经验结晶, 有相当的中医理论基础 中药的物质基础大多不完 全清楚 中药大多缺乏严谨的临床 实验结果 中药原材料有相当的变易 西药有确定的物质基础 西药有确定的临床前药 理药代基础

西药有确定的临床实验 基础许多西药来源于天然药 物

一般而言, 中西药均由小分子化合物组成9

6 药物的发现6.1 麻醉药物的发现 第一种麻醉药——笑气的发现：1772年，制造出N2O

近代其他麻醉药的发现：19世纪中期，乙醚、氯仿； 1908年，乙烯；1930年，乙烯基乙醚；二战后，氟烷类 局部麻醉药的发现：19世纪后期，柯勒发现了可卡因， 之后发现可卡因的替代品阿米洛卡因、普鲁卡因。随着 现代科技的发展，人们又发现了酰胺类、芳香酮类、醚 类等多种局部麻药。 。

6.2 磺胺类抗菌消炎药的发现 致病微生物如原虫、细菌等，由于其能量极大，繁殖速度快，会引 起很严重的疾病。 14世纪中叶欧洲流行的黑死病(鼠疫)就是由老鼠身上的细菌传播 的。在那场灾难中，仅4个月时间就有2500万人死亡，占当时全欧人 口的1/4。因此，人们在寻找抗菌消炎药方面进行了坚持不懈的努力。 磺胺类抗菌消炎药物的发现是具有划时代意义的抗菌素药。 早期抗菌消炎药的研制是和染料化学发展密切相关的。1927年德国 杜马克在拉克尔和米席的协助下，发现带有磺酰胺基的偶氮类化合 物“百浪多

息”有显著的杀菌作用。 20世纪30年代后期，法国巴斯德研究所的特利弗耶合成和验证了4氨基苯磺酰氨和“百浪多息”有相同的抗菌作用。

6.3 抗生素类药物的发现 现代的抗生素类药物占据了药物学上极其重要的位置。抗生素 是霉菌等微生物产生的一类能抑制或杀灭其他微生物的物质。 早期的抗生素研究：美国人瓦克斯曼及其助手法国土壤细菌学 家杜柏斯于1931年从土壤中找到一种杆状菌，对葡萄球菌、链 球菌、肺炎球菌以及其他革兰氏阳性细菌有杀灭作用。 青霉素的发现和使用：1928年弗莱明研究溶菌酶时发现 头孢菌素的发现和使用：1945年，意大利的布洛祖教授从海边 污泥中分离得到头孢菌素C。 链霉素的发现：瓦克斯曼1944年从土壤中发现的抗结核类药物

7 合理用药7.1 对症下药 不同的疾病可能出现相同的临床症状，换句话说，相同的症状可能由 不同的病因造成。例如，细菌感染造成的腹泻用抗生素治疗是有效的， 也是必要的。而由于消化不良、肠功能紊乱、内分泌障碍、肝、胆、 胰功能低下等造成的腹泻用抗生素治疗就无效，应改用调整有关脏腑 功能的相关药物。因此，对症下药是治疗疾病的首要问题。 对症下药的“症”不但包括了症状，而且还包含了消除病因。消除疾病 的症状是“治标”,消除病根是“治本”。 有时单纯消除症状是危险的。症状是机体受损害的反映，对分析病因 具有积极的意义；症状也是人体对疾病的保护性反应。对于原因不明 的症状，单纯地镇痛、提神、退热、镇咳、止吐、止泻等做法可能会 造成延误诊断、加重病情的后果。 当症状严重至危害生命时，治标显得比治本更迫切了。 急则治其标，缓则治其本。条件允许时最好采用标本兼顾的措施。 13

7.2 用药剂量的学问 同一种药物在不同剂量下可能有不同的效果。例如，砒霜 是著名的毒药，很少的剂量可使人中毒，甚至死亡。但如 果控制更少的用量，则可用来治病，近年研究发现，一定 剂量下的砒霜可治疗白血病和其他一些癌症。 物质浓度的不同也可能有不同的效果。例如，酒精具有杀 菌作用。浓度为75%左右的酒精杀菌效果最好，而纯的酒 精不但无杀菌作用，反而对细菌还有保护作用 …… 此处隐藏：2101字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……