大环内酯类抗菌药物的研究进展及兽医临床应用

大环内酯类抗菌药物的研究进展及兽医临床应用

善药与料饲添加剂 o .2 舅卷2 o5￣期

环大内酯类抗菌药 物的穷砷进展及兽临医床应 用杜建 (重庆市渝北畜区牧兽医站，重庆 4 2 1 0 1)0

摘

要新一代大内酯环类抗菌药的开物利发用及兽医其用药专物、型 出的现，剂大大拓展了此类药物兽在医临床的应用围范，高提了类药这物抗在感染治疗中地的位。其从作机理、用菌谱抗菌与活性、动物力学特、征抗药临床研究进展医、床应用临、物伍配禁忌、药性不及良反应等方面，兽药耐综述近了年大来内环类酯药物的研进究展及其在医兽临床用。应关键词大环类酯类菌作抗用 临床应用中图分类号：8 97+￥ 5 .96 文献识标码： 文章A编号：07 95 (o 5O一0 0 3 01—17 2 0 ) 2 o—14

大环内酯抗类药菌物要主对需氧革兰性阳 菌细、兰阴性球、菌氧菌球及军团菌属、原体革支厌萄球菌 (括包耐霉青素菌株 )肺球菌炎、链、菌球、炭疽杆菌、猪丹毒杆菌、氏菌、杆败梭菌、肿疽李腐气梭菌有较等强抗的菌作用。敏感的革 兰阴性菌有流感 嗜血杆菌 、炎膜球菌氏、杆菌、氏菌等杆，脑巴布不 敏感的 为多肠道杆菌，大肠杆菌、门菌等。 此沙如

属、衣原属体等病原体有强较的菌抗性。活自15 9 2发现年了其表代品红霉种素后，陆续出现了旋螺霉素、交沙霉素 麦迪、霉素、霉桃素、竹吉他霉及其素衍生 ,近物年来又开发出了一些令人瞩目的新品

,外对弯曲杆菌、某些螺体旋、原支体、克次、体衣立原体等也有良好的杀灭用作。交霉素、螺旋霉沙素、 迪霉麦等与素红霉的素菌谱和抗抗活菌相性。似与传统环内酯类大菌抗药相物比，新型大内环酯类抗 药菌物具有更广的 菌谱和抗强的更抗菌活种如，奇霉素阿、克霉拉素、罗红霉素、红素霉、地罗他素霉、氟霉红等素内，、酯内酯、酯内酮酰氨、水脱酯内等新大环内酯类菌抗药物也将 渐逐进入 临。床

且并还开了兽发医用品种专 (如泰乐菌素、米替考、星乐新 )兽医 用专型剂 (水溶性粉剂等 )大 爱及，如大拓展传了统大环酯类内抗菌药物在兽医临床

的

,对传统红霉素性感菌敏活性的多大于强霉素红，对耐霉红素病原微生的也物有好较作的用。新型大环酯内类抗菌药的物主要敏感菌包括 革兰性球阴

应范用围，高其在抗感了染治疗中的地位[]提。 1- 4 1作用机理

菌和杆、氧菌菌、厌支原体 、原体及克立次等体。衣克霉拉素、奇阿素对霉肺炎链球菌、流感嗜血杆菌 及麻以疯分杆枝菌杀菌有作用，鼠形弓有体生 长对抑制用作罗；霉他对嗜肺军素团菌、支炎体原、肺溶脲支原体及弯曲杆菌有特效 ;红罗素霉对立次克体斑及疹立克次体较强的有外体性活[一 1 。在兽医专用种品中，乐泰菌素的菌谱与抗霉红素基本相似，原支属体特别有效，该类药物中对是抗支原作用体最强的药之物一替米考。的星菌作用与抗泰菌乐相似素对，猪的传染性胸膜炎放肺线杆、菌畜禽氏巴菌及杆各种支原体具有较乐泰菌更素强的抗菌活性 一[1。 . 大内酯类环抗菌药物 一类为蛋质白合抑制成剂,过通选性的择与病菌7原s 0核糖体的5 s0亚结基合，抑核制糖体中肽转链移的酶活性和转位 ,通过阻断转作肽用和 N m移，使位病微生原的蛋物白 RA 合质成受阻，到抗达菌用。其作为生长期抑剂菌，仅对增殖期细的菌有抑制作用，对静止期的细菌无 而效。但极在浓度 (高为常规剂量 1- 0的时 0, 2倍亦)可显示杀出菌作用 。 2抗菌谱和抗菌活 性大环内酯类抗菌药为物窄抗菌谱药物红。霉素的菌抗谱与青霉素近，似革兰对阳性菌如黄金色葡田V EE IR PT R NA Y ARH V C AI UnCA S E&F E l L EDADD V E m

S毫蕊

大环内酯类抗菌药物的研究进展及兽医临床应用

抵扶如药物3力学特征大动内环酯抗菌类物为药弱性化合碱物，大多绝数传统品种不耐酸，胃易中失活， 口在生服利物用度差。料饲此类对药物的吸影收响较大，一般宜在2年o苇卷1苇2 0 50韵或皮下注射后收快，吸组织穿透能力强，布容积分大，肺以和中的浓度最乳。高体内的消半除衰可达期到 21 d体维持内时间长， -,牛奶在使用后 1达可 h到血药浓度峰， d 3其乳后中的汁浓度具仍有有效的抗菌性活。【姗

喂饲服前用

。大环酯类内抗菌药广物分布泛在组和织体液中，组织和体液的中度浓高于可血浓度数倍 ,汁胆中的浓度可达血度浓1的 O。~此药类在 0倍 4不易透过血物屏脑，障脊液中的浓很低，脑度有只当膜炎脑时，脊脑中药物液达可效浓有度。此类药与物蛋质白结合率在1%- 5多品数结种率合小 5 9%,于5%, 0与蛋白质合结使可物药更易渗透组到织中， 使组织分布容积的增大。血中半衰为1期~, .h 3 5绝大多数由胆汁粪便和排泄，药物由胆排汁出进人后肝肠环循，中尿排出少极。部分肝脏代谢由，部小分的代产物具谢有活性，克如拉霉红素的1一4羟基谢物代有活具性，罗霉他素在体内可代谢为有活性的吉霉他素。

4 兽临床药理研医究进 展兽医临对大床环内类酯抗菌药物药的理研究要集中在主医兽专用品种，泰乐如菌素替、考米星、爱新等乐研究开的发及其应。(用) 对各1种动物支原、体衣原的体菌活性抗研究。罗红霉素、米替考、泰星乐素菌等种多大环内酯类菌药物抗对猪、、禽 奶牛、等动物的原支体、原感体染均有较好的羊 衣抗菌用，作体总效优果氨基于糖苷类、氟诺喹类、酮土霉素等类药物[2; ( )1替米星对奶考牛房乳炎抗 l菌作用的研究。磷替酸米星对各类考致牛乳房奶炎病菌的抗菌作用很 ,对强常见的黄金色葡萄球菌 、乳无球菌链、乳链球菌、肠埃希菌、雷伯菌、停大克

新型环大内类抗酯菌药与传物统大环内抗酯菌药物红霉素相 ,比主要别区在大大于改进了药其物力动特学性，酸定，稳对服口吸收有规 律，与量剂变杆形菌、诺卡菌 8等细菌的菌抑效果优先于锋种霉素嘲V( )葡萄球菌抗作菌用的研究证明， 3对； 罗霉素红人对工诱发雏的鸡葡萄球菌有病较好的治疗作用 并与，甲氧氨苄嘧啶协有同用作； 4对 家)禽 (吸呼道疾病的疗治研究。表明，拉霉素克、奇霉阿

血浓度良有好的相性。达峰时关间般一 1为h4血~,中浓度峰红与霉素相。新型近大环内酯类菌药抗物在织组分中更布泛广，半织衰期更长 ,组从组织中

素、泰乐菌素、米考等星对鸡原支体 (性病呼替 慢吸道病和)传性染炎鼻等的病原均很

有好抗菌活的性【 5对巨噬胞生长细的刺作用激。 8;)' (”霉红素、替考米星爱乐新及、其进体内人的代谢产物 具，刺有激噬细胞生巨长及免疫调节作用【(爱)新乐对 9;6 ' l人由感工的细胞内劳染尼生菌起引猪的生增肠性具有炎很好疗效的【等】。3 15兽医临应床用

回血到清的度慢速，因此药物组织血的浓清度远大于统传红霉，素某些新品种在组中织持维浓高可持续度1。人感进染组的织能强力，4d低度浓时，感染部位仍能达有治效疗浓。度其殊的特优性越还在于细胞内浓的远度于高血液的中度，浓对胞致内病菌较有强性活新。型大环内类酯抗菌药物除半衰消期显明比霉红长，素奇阿霉素的血清消除衰期为半 6 2~ 1,地红素霉的消半除衰期大于2 , 4h而红霉 h素的消除衰期半为 12仅h1 。-【一 351传统大内环酯抗类菌药物的主作用要. 主要 于治用疗耐 青霉素的金黄 葡色萄球菌及

酒石酸乐泰素菌口后服易从胃肠道 (要是主肠道 )吸收，服后 1内即能够达到药血浓度峰，猪 h而磷 酸泰乐菌则较少素被吸收，乐泰菌碱基素注射皮液下肌肉或注能射速迅收吸泰。菌乐素吸后同红霉收素一样体在广泛内布分注，射药给脏的浓器度比内 服高23,不透易过血屏脑障，人乳汁中浓的倍但~进为血度 …… 此处隐藏：6751字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……