执业药师 药剂 第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用(3)

? 使用方便，可随时给药或中断给药，适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。 2、局限性

? 由于皮肤的屏障作用，药物仅限于强效类； ? 大面积给药，可能对皮肤产生刺激性和过敏性； ? 存在皮肤的代谢与储库作用。

重要考点7：经皮给药制剂的基本结构与类型

1、经皮给药制剂的基本结构

（1）背衬层：由不易渗透的铝塑合膜、玻璃纸、尼龙或醋酸纤维素等材料制成，可防治药物的挥发和流失。

（2）药物贮库层：聚乙烯醇或聚醋酸乙烯酯或其他高分子材料。

（3）控释膜：高分子材料具有一定的渗透性，利用它的渗透性和膜的厚度可控制药物释放速率，是经皮给药制剂关键部分。

（4）胶黏膜：是由黏合剂组成，如天然树胶、合成树脂类等。 （5）保护膜：具有保护药膜的作用。

2、经皮给药制剂的类型（2014年考）

储库型 凝胶膏剂（亦称巴布剂） 按结构 按基质 储库型 骨架型 贴剂 黏胶分散型 周边黏胶骨架型

? 黏胶分散型：将药物分散在压敏胶中，辅于背衬材料上，加防黏层而成，与皮肤接触

的表面都可以输出药物。

? 周边黏胶骨架型：将含药的骨架周围涂上压敏胶，贴在背衬材料上，加防黏层即成。

亲水性聚合物材料作为骨架，如聚乙烯醇等；骨架中含有一些润湿剂，如丙二醇和聚乙二醇等。 ? 储库型贴剂：用高分子将药物和透皮吸收促进剂包裹成储库，包囊材料性质控制释放。

重要考点8：经皮给药制剂的处方组成（常考）

处方组成 1、骨架材料 2、控释膜材料 3、压敏胶 4、其他材料 背衬材料 防黏材料 药库材料 常用材料 疏水性的聚硅氧烷、亲水性的聚乙烯醇 均质膜：乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等； 微孔膜：聚丙烯拉伸微孔膜等。 聚异丁烯（PIB）类、丙烯酸类和硅橡胶 多层复合铝箔，由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合。也可用PET、高密度PE、聚苯乙烯等 聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等 卡波姆、HPMC、PVA等均较为常用，各种压敏胶和骨架膜材也同时可以是药库材料。

靶向制剂

重要考点1：靶向给药制剂分类、特点与一般质量要求（常考） 1、分类 分布首先取决于粒径的大小 ? 按靶向原动力分类： 脂质体 微乳 微囊

被动靶 微球 长循环脂质体

向制剂 纳米粒 修饰的脂质体 免疫纳米乳

修饰的纳米乳 糖基修饰的脂质体 靶 修饰的药物载体 修饰的微球

向 主动靶 修饰的纳米球 聚乙二醇修饰的纳米球

制 向制剂 抗癌的前体药物 免疫纳米球糖基修饰的脂质体 剂 前体药物 脑部靶向前体药物 结肠靶向前体药物 磁性靶向制剂 物理化学 热敏靶向制剂

靶向制剂 PH值敏感靶向制剂 制备栓塞型制剂

? 按靶向机理分类：

生物物理靶向制剂 生物化学靶向制剂 生物免疫靶向制剂 双重多重靶向制剂

? 按制剂类型分类：

分为：乳剂、脂质体、微囊、微球、纳米囊、纳米球、磁性导向微粒等。

? 按靶向部位分类：

肝靶向制剂 肺靶向制剂 淋巴靶向制剂 骨髓靶向制剂 脑部靶向前提药物

结肠靶向制剂（酶控制型、PH敏感型、时滞型、压力依赖型）

重要考点2：靶向性评价及参数解释

1、相对摄取率 re=（AUCI）P/（AUCI）S

re＞1，表示药物在该器官或组织有靶向性，re愈大靶向效果愈好 re≤1，无靶向性。

2、靶向效率 te=（AUC）靶/（AUC）非靶 te表示药物制剂和药物溶液对靶器官的选择性

te值大于1，表示对靶器官比某非靶器官有选择性；te愈大，选择性愈强

3、峰浓度比Ce=（CMAX）P/（CMAX）S （考过） Ce表示药物制剂改变药物分布的效果； Ce愈大，表面改变药物分布的效果愈明显。

重要考点3：脂质体的分类和新型靶向脂质体 分类（考两年） 类别 按结构分类 分类 单室脂质体（ULV） 多室脂质体（MLV） 大多孔脂质体（MVV） 常规脂质体 按性能分类 热敏脂质体 特殊性能 PH敏感脂质体 免疫脂质体 按荷电性分类 中性脂质体 正电性脂质体 特点 只被一层类脂质双分子层所包封 被几层类脂质分子层所隔开，形成不均匀的聚集体。 单层状，为细胞的良好模型，比单室脂质体多包封10倍的药物。 由磷脂和胆固醇组成 药物的释放对热具有敏感性 对PH（特别是低PH）敏感 类脂膜表面被抗体修饰 不含离子的脂质体 含碱基（氨基）脂质如十八胺脂质 多糖被复脂质体 结合了天然或人工合成的糖脂 负电性脂质体（酸性脂质） 带负电性，如磷脂酸和磷脂酰丝氨酸等脂质 重要考点4：脂质体的性质、特点与质量要求（考两年） ? 性质：

? 相变温度、荷电性 ? 特点：

? 靶向性和淋巴定向性 ? 缓释和长效性

? 细胞亲和性与组织相容性 ? 降低药物毒性 ? 提高药物稳定性 ? 质量要求：

? 形态、粒径及其分布 ? 包封率 ? 载药量

? 脂质体的稳定性

重要考点5：微球的分类、特点与质量要求 ? 分类：

? 普通注射微球 ? 栓塞性微球 ? 磁性微球