执业药师 药剂 第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用

第五章 药物递送系统（DDS）与临床应用

口服速释片剂（分散片、口崩片、滴丸剂、吸入制剂）

重要考点1：分散片的特点与质量要求 1、特点：

适用于难溶性药物和生物利用度低的药物；

不适用于毒性作用较大、安全系数低和易于溶于水的药物。 生产成本低，适合于老、幼和吞服困难患者。

2、质量要求：

溶出度测定：不进行崩解时限检查；

分散均匀性：在19-21℃水中应在3分钟之内完全崩解。

重要考点2：口崩片特点与质量要求 1、特点：

? 吸收快，生物利用度高；

? 眼用方便，患者顺应性高； ? 胃肠道反应小，副作用低； ? 避免了肝脏的首过效应。

直接压片法、冷冻干燥法

2、质量要求：

? 应在口腔内迅速崩解或溶散；

? 应进行崩解时限检查，对于难溶性药物，应进行溶出度检查； ? 冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。

重要考点3：速释技术与释药原理 1、固体分散技术

? 固体分散体：药物高度分散在适宜载体材料中形成的固态分散物。

? 固体分散技术：药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散。 ? 固体分散体作为制剂的中间体。

? 分类：

低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物

? 特点：

利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，也可使液态药物固态化；

采用水溶性载体材料增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，提高药物生物利用度； 采用难溶性载体材料，延缓或控制药物释放；

应用肠溶性载体材料，控制药物在小肠特定部位释放；

固体分散物存在的主要问题是不够稳定，久贮会发生老化现象。

? 速释原理：

? 药物的分散状态（考）

分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态、无定形态 ? 载体材料对药物溶出的促进作用

提高药物的可润湿性、分散性、抑晶性 保证了药物的高度分散性

2、包合技术

包合物由主分子和客分子两种组分组成。 ? 分类：

? 按几何形状：笼状、管状、层状

? 按结构和性质：单分子、多分子、大分子

? 特点：

? 可增加药物溶解度和生物利用度。

? 掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。

? 减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。

? 对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。

重要考点4：口服速释片剂临床应用与注意事项 1、分散片

? 难溶、需快速起效的药物，如解热镇痛药布洛芬；

? 生物利用度低，每次服用剂量大的药物，如大多数中药； ? 抗菌药物，如阿莫西林、阿奇霉素等；

? 适用于抗酸药物，如治疗胃溃疡的药物法莫替丁等。

2、口崩片

? 适用于解热镇痛药、镇静催眠药、消化管运动改性药、胃酸分泌抑制药和抗过敏药等。 ? 一些药物若血液浓度长期处于较平稳状态，则易产生耐药性，制成口崩片可克服此问

题。

重要考点5：滴丸剂分类、特点与质量要求 1、分类

速释高效滴丸剂、缓释控释滴丸、溶液滴丸、栓剂滴丸、硬胶囊滴丸、包衣滴丸、脂质体滴丸、肠溶衣滴丸、干压包衣滴丸

2、特点

? 设备简单、操作方便、生产率高；

? 工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确；

? 基质容纳液态药物的量大，可使液态药物固形化； ? 具有吸收迅速、生物利用度高；

? 发展了耳、眼科用药的新剂型，可起到延效作用。

3、质量要求

滴丸应在30分钟内全部溶散，包衣滴丸应在1小时内全部溶散。 滴丸剂的常用基质（常考） 1、水溶性基质：

? 聚乙二醇类（6000、4000） ? 硬脂酸钠 ? 甘油明胶 ? 泊洛沙姆

? 聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40） 2、脂溶性基质 ? 硬脂酸

? 单硬脂酸甘油酯 ? 氢化植物油 ? 虫蜡、蜂蜡等。

重要考点6：吸入制剂分类、特点与质量要求 吸入制剂吸收速度很快，几乎与静脉注射相当。 1、分类

? 可转变成蒸气的制剂 ? 供雾化器用的液体制剂 ? 吸入气雾剂溶液滴丸 ? 吸入粉雾剂

2、特点 粉雾剂：

? 无抛射剂氟利昂；

? 可以胶囊或泡囊形式给药，计量准确；

? 给药剂量大，尤其适用于多肽和蛋白质类药物的给药。

3、质量要求

? 可被吸入的气溶胶粒子应达一定比例，以保证有足够的剂量可沉积在肺部。吸入制剂

中微细粒子应采用气体动力学评价方法进行控制。 ? 多剂量吸入剂应进行释药剂量均一性检查。 ? 应进行泄漏检查。

? 定量吸入剂标签中应标明总吸次、每吸主药含量，临床最小推荐剂量吸数；如有抑菌

剂，应标明名称。

重要考点7：吸入制剂附加剂种类和作用

? 根据制剂类型，处方中可能含有抛射剂、共溶剂、稀释剂、助溶剂和稳定剂等，所用

辅料应不影响呼吸都粘膜或纤毛的功能。 抛射剂：

氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物、压缩气体

考点8：吸入制剂典型处方分析

溴化异丙托品气雾剂

【处方】 溴化异丙托品 主药 无水乙醇 潜溶剂 HFA-134a 抛射剂

柠檬酸 PH值调节剂

蒸馏水 降低药物因脱水引起的分解

缓控释制剂

重要考点1：缓控释制剂分类、特点与一般质量要求 1、分类：

骨架片：亲水性凝胶、蜡类、不溶性缓释、控释颗粒（微

囊）压制片

骨架型 胃内滞留片 生物粘附片 骨架型小丸 微孔膜包衣片 1）根据药物状态 膜控型 膜控释小片 肠溶膜控释片 膜控释小丸 渗透泵型：渗透泵片

骨溶出型缓控释制剂 扩散型缓控释制剂 2）根据释药原理 溶蚀型缓控释制剂 渗透泵型缓控释制剂 离子交换型缓控释制剂

口服缓控释制剂 透皮缓控释制剂 3）根据给药途径与给药方式不同 植入缓控释制剂

注射型缓控释制剂 定速释药系统

定位释药系统 渗透泵脉冲释药系统 4）根据释药类型 定时释药系统 包衣脉冲释药系统 （脉冲释药系统） 定时脉冲塞胶囊

2、特点：（常考） 优点：

? 减少给药次数，方便使用，提高病人的服药顺应性。

? 血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用减少耐药性的发生。 ? 减少用药的总剂量，发挥药物的最佳治疗效果。

? 缓释、控释制剂也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、

肌内注射及皮下入，使药物缓慢释放吸收，避免“首过效应”。 缺点：

? 在临床应用中对剂量调节的灵活性降低； ? 价格昂贵；

? 易产生体内药物的蓄积，对于首过效应大的药物如普萘洛尔等制成缓释、控释 …… 此处隐藏：1508字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……