执业药师 药剂 第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用(2)

架材料 不溶性高分子材料 肠溶型高分子材料 酸甘油酯等。 EC 丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）和羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP） 明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐等 包衣膜型 增粘作用 增稠剂 重要考点4：缓释、控释制剂的剂型特点 1、骨架型片 种类 亲水凝胶骨架片 蜡质性骨架片 不溶性骨架片 剂型特点 遇水后形成凝胶，最后可完全溶解，药物全部释放 通过孔道扩散与蚀解控制释放 ①消化液渗入骨架内；②溶解药物；③药物自骨架孔道扩散释放，孔道扩散为限速步骤。 用骨架型材料和药物混合，加其他赋形剂、调节释药速率辅料，经适当方法制成光滑圆整、硬度适当、大小均一的骨架型小丸。 常用材料 HPMC、羟乙基纤维素、MC、海藻酸钠等 可溶蚀的蜡质材料 聚乙烯、聚氯乙烯、EC 骨架型小丸 ①亲水凝胶骨架材料；②蜡质性骨架材料；③不溶性骨架材料 2、膜控型片

（1）微孔膜包衣片

? 衣膜材料：EC、醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂等。 ? 致孔剂：PEG类、PVA、PVP、十二烷基硫酸钠、糖和盐等水溶性物质。 （2）膜控释小片

? 药物与辅料按常规制粒，压成小片，用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用。 （3）肠溶膜控释片

? 含药糖衣层在胃液中释药，当肠溶衣片芯进入肠道后，衣膜溶解，片芯中的药物释出，

因而延长了释药时间。 （4）膜控释小丸

? 主要有丸芯与控释薄膜衣两部分组成，丸芯含药物和稀释剂、黏合剂等辅料，包衣膜

有亲水性、不溶性，微孔膜和肠溶衣。

3、渗透泵型控释片

? 由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。 ? 渗透泵片中还可加入助悬剂、黏合剂、润滑剂、润湿剂等。 ? 口服渗透泵片是应用最多的渗透泵制剂，根据结构特点分为：

? 单室渗透泵片

? 多室渗透泵片：适于制备水溶性过大或难溶于水的药物

? 拟渗透泵的液体渗透泵系统：适于制备软胶囊型渗透泵系统，可膨胀的亲水交联聚合物作为渗透助推层

渗透泵片的组成及常用材料 组成 药物 半透膜材料 纤维素类、聚乙烯醇类、聚丙烯酸树脂类等 常用材料 渗透压活性物质 无机酸盐类、有机酸盐类、碳水化合物类、水溶性氨基酸类，常用乳糖、（渗透压促进剂） 果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。 推动剂 聚羟甲基丙烯酸烷基酯、PVP （促渗透聚合物、助渗剂）

重要考点5：缓释、控释制剂典型处方分析 1、卡托普利亲水凝胶骨架片（25mg/片） 【处方】卡托普利 主药

HPMC 亲水凝胶骨架材料 乳糖 稀释剂 硬脂酸镁 润滑剂

【注意事项】该缓释片属于溶蚀与扩散相结合的释放机制，且以扩散为主。

2、茶碱微孔膜缓释小片

【处方】 片芯：茶碱 主药 5%CMC浆液 黏合剂 硬脂酸镁 润滑剂 包衣液1：EC 包衣材料 聚山梨酯20 致孔剂 包衣液2：Eudragit RL100 包衣材料 Eudragit RS100 包衣材料

3、硝苯地平渗透泵片

【处方】 药物层：硝苯地平 主药

氯化钾 渗透压活性物质 聚环氧乙烷 助推剂 HPMC 黏合剂 硬脂酸镁 润滑剂 助推层：聚环氧乙烷 助推剂

氯化钠 渗透压活性物质

硬脂酸镁 润滑剂

包衣液：醋酸纤维素 包衣材料 PEG-4000 致孔剂 三氯甲烷 溶剂 甲醇 溶剂

重要考点6：经皮给药制剂的特点和质量要求（TDDS或TTS） 1、优点

? 避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭火效应，药物可长时间持续扩散进入

血液循环。

? 维持恒定的血药浓度，增强了治疗效果，减少了胃肠给药的副作用。 ? 延长作用时间，减少用药次数，改善用药顺应性。