质子泵抑制剂的合理使用

中国民族民间医药

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药物研究

Themedicinestudy

质子泵抑制剂的合理使用

杨俊梅

山西省同煤总医院，山西

【摘

要】

质子泵抑制剂；合理使用；注意事项

质子泵抑制剂；奥美拉唑；兰索拉唑；泮托拉唑；雷贝拉唑；埃索美拉唑

【文献标识码】A

【文章编号】1007－8517（2011）24－0052－02

大同037003

【关键词】

【中图分类号】R975+.6

消化系统疾病是临床的常见病、多发病之一，我国胃肠道疾病发病率为11.43%，其中消化性溃疡发病率为4.54%。消化性溃疡的发病与多种因素有关，其中幽门螺杆菌在溃疡的发生和复发上有重要作用。治疗消化性溃疡的药物包括抗酸药、抑制胃酸分泌药，增强胃粘膜屏障功能药物，和抗幽门螺旋杆菌药物等。其中以质子泵抑制剂的抑酸作用比较长，所以是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物。

质子泵抑制剂通过高效快速抑制胃酸分泌和清除幽门螺旋杆菌达到快速治愈溃疡。其抑酸作用远强于传统的H－受体阻断剂和抗酸药，常用于治疗各种和胃酸相关的疾病。质子泵抑制剂在消化性溃疡的治疗中，疗效显著，起到了很好的作用。目前临床上使用的质子泵抑制剂有奥美拉唑，兰索拉唑，泮托拉唑，雷贝拉唑和埃索美拉唑

［1］

抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺旋杆菌作用比奥美拉唑强。口服易吸收，但对胃酸不稳定。常用剂量为30㎎，每天1次。治疗十二指肠溃疡的疗程一般为4～6周。胃溃疡的疗程为6～8周。短期服用兰索拉唑后的不良反应少，主要有：头痛、腹泻、恶心、头晕等。我院1年内有275例病人使用，129例有效，有效率46.9%，31例治愈，治愈率11.3%。3

泮托拉唑

泮托拉唑是第三代质子泵抑制剂药，口服后吸收迅速，虽然半衰期短，然而一旦酸分泌抑制作用完成，可持续很长时间，抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。每天口服40㎎，对胃溃疡和十二指肠溃疡均有很好的疗效。短期治疗中的不良反应很少。对华法林、安定、地高辛等在肝内分解代谢的药物没有明显干扰。我院1年内有247例病人使用，148例有效，有效率59.9%，38例治愈，治愈率15.4%。4

雷贝拉唑

雷贝拉唑也是第三代质子泵抑制药，抗溃疡病作用与奥美拉唑相似，在抗胃酸分泌能力和缓解症状，治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物，雷贝拉唑体外抗ph作用较强。本品适用于以下治疗：（1）活动性十二指肠溃疡；（2）良性活动性胃溃疡；（3）伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃－食管返流征；（4）与适当的抗生素合用，可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。对其他药物的影响很小，使药物治疗变得更加安全。每天口服10㎎，或根据情况每天20㎎，疗程与其他质子泵抑制药相同。本品不能咀嚼或压碎服用，应整片吞服。不良反应有：休克、肝功能不良和其他过敏、头痛等。我院1年内有143例病人使用，90例有效，有效率62.9%，25例治愈，治愈率17.5%。5

埃索美拉唑

埃索美拉唑为奥美拉唑的S－型光学异构体。2001年在美国上市，2002年在中国上市，对食道炎的治疗更有效，治疗糜烂性食道炎的主要症状胃灼热功效更佳、起效更快，具有首过代谢率更低，血药浓度更高，抑酸更强、更持久，变异度更小的优势。药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。胃食管反流性疾病，糜烂性反流性食管炎的治疗40mg，每日1次，连服4周。对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗4周。已经治愈的食管

（下转第55页）

。

其中奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑是老一代的质子泵抑制剂，雷贝拉唑、埃索美拉唑是新一代的质子泵抑制剂。与老一代质子泵抑制剂比较，新一代质子泵抑制剂对特定的病人可给予更多的好处。起效快、抑酸作用更强和持久。1

奥美拉唑

奥美拉唑是1987年首次推出的第一代质子泵抑制剂，可使正常人及溃疡病者的基础胃酸分泌及由组胺、五钛胃泌素等刺激引起的胃酸分泌均受到明显抑制，抑制胃酸作用强，口服易吸收，应餐前空腹口服

［2］

。减少胃酸分泌这

种作用基本不可逆，胃酸分泌水平的恢复必须等新质子泵的合成。作用维持时间长，停药后3天胃酸分泌水平仍不能完全恢复

［3］

。治疗溃疡病的常用剂量是20㎎，每天1

次。治疗十二指肠溃疡的疗程一般为4～6周。胃溃疡的疗程为6～8周。长期服用时使患者持续处于低胃酸状态，对于这类患者应长期观察，定期复查胃镜。不良反应有口干、恶心、腹胀；其他有男性乳腺发育、皮疹等。使用注意事项有：（1）治疗胃溃疡时，应首先排除溃疡型胃癌的可能，因用本品治疗可减轻其症状，从而延误治疗。（2）肝肾功能不全者慎用。（3）本品为肠溶片，服用时请注意不要嚼碎，以防止药物颗粒过早在胃内释放而影响疗效。（4）与华法令、地西泮、苯妥英钠等药合用，可使上述药物代谢减慢。我院1年内有356例病人使用，有效147例，有效率41.2%，38例治愈，治愈率10.7%。2

兰索拉唑

兰索拉唑是第二代质子泵抑制剂，抑制胃酸分泌、胃粘膜保护作用及抗幽门螺旋杆菌作用与奥美拉唑相似，但

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表2

表儿茶素加样加收率试验结果

测得量（mg）2.64022.68662.88793.82593.82813.70514.74014.90884.7851

回收率（%）96.61101.0599.89102.75101.76102.65102.94102.81103.01

101.51

2.08

平均回收率（%）

RSD（%）

·55·

序号123456789

样品量（g）0.05360.05380.06020.05990.06050.05630.05950.06470.0608

样品中表儿茶素含量

（mg）1.77301.77961.99131.98142.00121.86231.96822.14022.0112

对照品加入量

（mg）0.89760.89760.89761.79521.79521.79522.69282.69282.6928

表3

序号123

样品批号090113090226090407

样品测定结果儿茶素含量（mg·g－1）67．358763．473792．1276

表儿茶素含量（mg·g－1）36．561934．243845．2350

作为流动相。

3.3含量测定试验中对供试品溶液的提取溶剂（甲醇、50%甲醇、70%乙醇、50%乙醇）、提取方法（超声处理、回流提取）、提取溶剂用量（40ml、50ml、60ml）及提取时间（15min、30min、45min）进行了研究。结果表明，70%乙醇、50%乙醇提取的儿茶素和表儿茶素含量相近，但以50%乙醇提取的儿茶素和表儿茶素峰的峰形较好，且理论板数较高，故选用；两种提取方法提取的儿茶素和表儿茶素含量相近，选用较为简便的超声处理进行提取；三个梯度的提取时间和三个梯度的溶剂量提取的儿茶素和表儿茶素均很相近，表明加50%乙醇50ml超声处理30min已能提取完全。3.4

本研究的重复性试验和加样回收率试验均采用了三个不同的浓度，旨在考察本方法适用的能达到一定精密度和准确度的高低限浓度范围。

参考文献

［1］中华人民共和国卫生部药典委员会．中华人民共和国卫生部药品标准（中药成方制剂第二十册）［S］．1998：118．

［2］国家药典委员会．中华人民共和国药典（一部）［S］．北京：化学工业出版社，2010：9－10，附录130－132．

（收稿日期：2011.11.20）

33.1

讨论

［2］

参考文献，对儿茶素和表儿 …… 此处隐藏：2791字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……