海洋药物的研究进展

海洋药物

维普资讯

C i r rg,0 6D cm e,o. 5N . & nJMa D u s 20 e brV 12 o 6 e

中国海洋药物杂志 20 0 6年 1月第 2卷第 6 2 5期

海洋药物的研究进展王淑民管华诗，

(. 1首都医科大学附属北京同仁医院。北京 10 3; 0 70 2中国海洋大学海洋药物与食品研究所 . .山东青岛 26 0 ) 6 0 3

摘要：随着陆地资源的日益减少，开发海洋，向海洋索取财富变得日益迫切。海洋药物研究迅速发展， 国内外已开发了很多新的海洋药物，有些已应用于临床，多的已进入各期临床试验。现综合近年来有关文献更对 2世纪中后期以来国内外海洋药物研究进展作一概述。 O

关键词：海洋药物；研究进展中图分类号： 9171文献标识码：文章编号：0236(060—06 6 R 3.1 A 10—4 120)605— 0

海洋是一个巨大的天然产物宝库，占地球表面积 7。动物界 2 1 8个主要动物门有

( a a ai e S in e n c n lg n J p n M rn ce c a d Te h o o y Ce—

tr每年用于海洋药物开发研究的经费约为 e)1多美元。欧共体，洋科学和技术 (—亿海 Ma r eS i csn c n lg,称 MAS i c n ea dTeh oo y简 n e T)

2 6门生活在海洋水域，低等海洋生物物种更多达 1~ 2种， 5 O万据估计约有 5 O余万种动物和 10 0种植物栖息于海洋环境之中， 30余海洋生物物种的丰度远高于陆地生物。生长在海洋这特殊环境 (盐、高高压、氧、缺缺少光

计划每年用于海洋药物开发研究的经费约为 1亿多美元。海洋天然药物的筛选， 2在 O世

照等 )的海洋生物，其生长和代谢过程中在中，生并积累了大量具有特殊化学结构并产具特殊生理活性和功能的物质。2 1世纪人

纪6 O年代中期开始筛选抗肿瘤物质，o 7年代以后扩大到抗病毒、免疫抑制、强心、炎抗等物质的筛选，O年代以抗菌、 8抗霉菌为多。 随着新的生物技术如：因工程、基细胞工程和酶工程的研究与应用，一步促进了海洋药进

类社会面临着“口剧增、源匮乏、境恶人

资环化”三大问题的严峻挑战。随着陆地资源的

物的研究与开发。至 9 O年代，洋生物已成海为一门成熟的研究学科，海洋药物研究奠为定了良好的基础。目前，主要以抗心脑血管

日益减少，开发海洋，向海洋索取资源变得日益迫切，而开发海洋药物已迫在眉睫I。现 1]

综合相关文献对 2纪中后期国内外海洋 O世

病、抗艾滋病等研究为主叩。生物活性筛选]结果表明有 2 6右的海洋提取物或化合 O/左 9物显示不同程度的活性，已发现的这些化在

药物的研究进展作一概述。1海洋药物的发展概况

合物中，不仅包括了陆地生物中已存在的各

当前世界上海洋天然产物的开发研究正方兴未艾，在这一领域前列的是美国，走日本及欧共体的成员国。在美国，国家研究委员会 ( t n lR sac o n i和国立癌症 Nai a ee rh C u c ) o l

种化学结构类型，且还存在很多特殊化学并结构类型，它们的特异化学结构是陆生天然活性物质所无法比拟的，为研制开发新药成的基础嘲。

研究所 ( t nl a cr n tue每年用于 Nai a C ne si t) o I t海洋药物开发研究的经费各为 5 0 0 0多万美。元；近年来，国国立卫生研究所的海洋药物美研究资金已增加到全部研究资金的¨以

我国是最早将海洋生物用作药物的国家

之一，今已有二千多年的临床应用历史。距 建国以来，国对海洋药物的研究也进入了我一

个新时期， 17自 9 8年全国科技大会提出

上，与合成药、植物药基本持平。日本海洋生物技术研究院 (a a eeMaieBoe h o— Jp n s r itc n l n o yI si t)日本海洋科学和技术中心 g n t u e及 t· 6· 5

“向海洋要药”的提案及后来提出的“发海开

洋湖沼资源，建中国蓝色药业”创的战略设想以来，国对海洋药用资源的研究已具有一我

海洋药物

维普资讯

中国海洋药物杂志 20年 1月第 2 06 2 5卷第 6期

(跏JMa Drg,06D c brV 12 . r u s2 0 ee e,o. 5No 6 m

定基础。有关资料显

示，国目前已有 5种我海洋药物获国家批准上市：酸双酯钠，藻甘糖酯，豚毒素，烯康，酸甘露醇；有 l河多烟另 o种获健字号的海洋保健品。 2海洋药物的研究进展2 1海洋抗肿瘤药物 .

耐药 ( ldu eitne MDR)胞具有 mut rgrs a c, i s细直接的细胞毒性作用，能下调其超表达的并 Pg,加抗癌药物在 MD—P增 R细胞中的蓄积， 增强其他抗癌药物的细胞毒性作用]。Ga—jt 6究发现 E一4 ae等[研] T 7 3能够在高浓度时引起肿瘤细胞死亡，在低浓度时可以影响肿瘤细胞周期。已在美国和欧洲进行的 I期 I

海洋抗肿瘤药物研究在海洋药物研究中

直起着主导作用，科学家预言，洋将是最海有前途的抗肿瘤药物来源地[。目前已从海 4]一

临床试验中对实体瘤显示出较好的疗效。很可能成为第一个正式应用于临床的海洋抗癌药。

绵、海鞘、海兔、藻、海珊瑚等海洋生物中分离获得大量具有抗肿瘤活性的物质，盖包括覆萜类、酰胺类、类、环内酯、肽大聚醚、苷等核多种类型的化合物。海洋生物活性物质的抗

2 1 2膜海鞘素 D d mnnB .. ie i

膜海鞘素首先由 Rnh r等从加勒 ieat比海海鞘科被囊动物 T iie u S l— rddmnm oid m中分离得到，类化合物含有由羟异戊 u该

肿瘤作用机理亦呈多样性，以影响 DN 有 A、RNA、白质生物合成的，有以干扰细胞蛋也

酰丙酸酯和氨基酸缩合而成的一种环肽，迄今已发现 5种具有生物活性的物质，即膜海

有丝分裂或诱导细胞内信息分子改变为主的，这些物质通常活性极高，的已作为新的有抗肿瘤药物进入工、Ⅱ期临床，表 1见。表 1正在 1研究的海洋抗癌药物 临床

鞘素 A,, D和 E,中膜海鞘素 B抗癌 B C,其活性最强，作用机制为抑制癌细胞内蛋白其 质的合成，是第一个进入临床研究的抗癌它海洋药物。研究表明膜海鞘素 B在低浓度

活成性分KRN 0 0 7 0 Do a t tn 1 l s a i 0 IU 1 3 9 073Br o t tn 1 y sa

i一

主来要源Ag ls ui a u ( ea rt n s海绵 ) ma iD lbl uiual ( oa el a rclra海兔 ) a

筹IU

( . 1 g· )即对乳腺癌、巢癌、 O O mL时卵肾

癌、白血病、间皮瘤及肉瘤等具有较强抗癌活性。

D lbla u i lra海兔 ) oa el rc ai ( a uB g l e i n ( u uan rt a草苔虫 ) i

I II I

2 1 3海兔毒素( oatt 0 I . . d l ai 1 )] s n - 9

Di e d mni n B Ap i i e l n d ET一 4 73

Tiiem r oiu膜海鞘 ) U r d n u S l m( d n d Apiimabcn(中海海鞘 ) I/ l u ll s地 d aⅡ Ece acdatriaa ti sii bnt n uⅡ/ ⅢⅡ

从海洋软体动物 Doa el u iua i lbl a rc lra a中分离出的抗癌活性肽，抗肿瘤机制为抑其制微管聚合而使细胞周期阻滞在问期，作但用位点不同于长春碱和喜树碱类有丝分裂药

S u l mi e l e a e S u l s c nh a ( q a a n a t t q a u a t is白斑角鲨 ) aH T 2 6 1 8

S 0o f”f

nS (绵 ) P海

I III

LAF3 9 8 Ka a ai e F h ll dI 51 IX6

J s idg n cu ( aps ioa e海绵 ) Els u ses海蛤蝓 ) y i r cn ( aD l b l u i l ra海兔 ) o a el a r￣ a i ( a· u

物。主要用于小细胞肺癌、巢癌和前列腺卵癌等实体瘤的治疗。剂量依赖性毒性为骨髓抑制作用，通过使用集落刺激因子而得到可控制。2 1 4 Ph k l sa is . . a e l t …… 此处隐藏：3545字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……