中药蛇莓抗肿瘤活性成分研究

药物化学

天津大学硕士学位论文

中药蛇莓抗肿瘤活性成分研究

姓名：吴培楠申请学位级别：硕士专业：药物分析指导教师：段宏泉

20051201

药物化学

中文摘要

蔷薇科蛇莓属植物蛇莓Ｄｕｃｈｅｓｎｅａｉｎｄｉｃａ（Ａｎｄｒ）Ｆｏｃｋｅ．在辽宁以南全国各省区均有分布。蛇莓具有较强的抗肿瘤、抗菌消炎、免疫功能促进、中枢神经系统抑制作用。民间主要用于治疗发烧、咳嗽、吐血、咽喉肿痛、痈肿、烫伤等。其主要化学成分为三萜及其苷类，香豆素类，黄酮类，甾醇类。本研究前期实验表明，蛇莓石油醚提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物对Ｈｅｌａ和Ｌ９２９均具有较强的细胞毒作用（Ｔａｂｌｅ５－３）。为寻找具有抗癌活性的化学单体，对蛇

莓进行了有机化学成分研究。实验采用多种现代色谱分离技术（包括快速层析法，

凝胶色谱法和制备ＨＰＬＣ）对蛇莓各提取部位进行分离，从蛇莓中分离得到２０个化学单体，通过１Ｈ－ＮＭＲ，１３Ｃ＿ＮＭＲ，２Ｄ．ＮＭＲ，质谱等波谱解析方法鉴定了其中的１４个化合物的结构。其中化合物１为新化合物，化合物２．ｓ，７，１０—１４从蛇莓中首次发现，生育酚类和二萜类化合物是从蛇莓中首次分离鉴定的结构类型。其中化合物１为新化合物，化合物２－５，７，１０一１４从蛇莓中首次发现，生育酚类和二萜类化合物是从蛇莓中首次分离鉴定的结构类型。

抗肿瘤药理实验表明，化合物５，６，８和１０具有一定的肿瘤细胞生长抑制作用，其中化合物１０对Ｈｅｌａ细胞具有较强的细胞毒作用。

关键词：蛇莓五环三萜生育酚类细胞毒活性

药物化学

ＡＢＳＴＲＡＣＴ

Ｄｕｃｈｅｓｎｅａｉｎｄｉｃａ（Ｒｏｓａｃｅａｅ）ｉｓｓｏｕｔｈｏｆＬｉａｏｎｉｎｇｔｈａｔｔｈｉｓｐｌａｎｔｈａｓ

ｔｏ

ｏｎｅ

ｏｆｉｍｐｏｒｔａｎｔｍｅｄｉｃｉｎａｌｐｌａｎｔｓｏｃｃｏｕｒｉｎｇｉｎ

ＨａｉｎａｎＰｒｏｖｉｎｃｅｉｎＣｈｉｎａ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔｓｉｎｄｉｃａｔｅ

ａｎｔｉ—ｔｔｌｍｏｒ，ａｎｔｉ—ｂａｃｔｅｒｉａｌ，ａｎｔｉ—ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ，ｉｍｍｕｎｉｔｙ－ｉｍｐｒｏｖｉｎｇ

ａｓ

ａｎｄｃｅｎ拄ａｌｎｅｒｖｅ—ｉｎｈｉｂｉｔｉｎｇａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ．Ｉｔｈａｓｂｅｅｎｕｓｅｄ

ｏｆｆｅｒ、，ｅｓｃｅｎｃｅ，ｃｏｕｇｈ，ｈａｅｍａｔｅｍｅｓｉｓ

ｆｏｌｋｍｅｄｉｃｉｎｅｆｏｒｔｒｅａｔｍｅｎｔ

ａｎｄ

ｔｈｒｏａｔ—ｓｗｅｌｌｉｎｇｄｉｓｅａｓｅｓｆｏｒｍａｎｙ

ｙｅａｒｓ．

Ｍａｎｙｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ，ｉｎｃｌｕｄｉｎｇｔｒｉｔｅｒｐｅｎｅｓ，ｔｒｉｔｅｒｐｅｎｅ—ｇｌｙｃｏｓｉｄｅｓ，ｃｏｕｍａｒｉｎａｎｄ，

ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓｔｈａｔｔｈｅ

ａｎｄ

ｓｔｅｒｏｌｓｈａｖｅｂｅｅｎｒｅｐｏｒｔｅｄｆｒｏｍＤｉｎｄｉｃａ．Ｏｕｒｐｒｅｖｉｏｕｓｓｔｕｄｙｓｈｏｗｅｄ

ＢｕＯＨ

ｅｘｔｒａｃｔｓ

Ｐ．Ｅ．，ＥｔＯＡｃ，ａｎｄ

ｒｅｖｅａｌｅｄ

ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔ

ａｎｔｉｔｕｍｏｒａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ

ｏｎ

ＨｅｌａａｎｄＬ９２９

ｃｅｌｌｓ（Ｔａｂｌｅ５－３）．Ｉｎｂｅｇａｎ

ｏｒｄｅｒｔｏｓｅａｒｃｈｔｈｅａｎｔｉｔｕｍｏｒｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓｆｒｏｍ

ｎａｔｕｒａｌｓｏｕｒｃｅ，ｗｅ

ｔｏｓｔｕｄｙｔｈｅｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓｆｒｏｍＤ．ｉｎｄｉｃａ．Ｂｙｃｏｌｕｍｎ

ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ，ｉｎｃｌｕｄｉｎｇＳｉｌｉｃａｇｅｌ，Ｔｏｙｏｐｅａｒｌ

ＨＷ－４０ａｎｄ

ｐｒｅｐａｒａｔｉｖｅＨＰＬＣ，２０

ｃｏｍｐｏｕｎｄｓｗｅｒｅｉｓｏｌａｔｅｄｆｒｏｍ１），ｉｎｄｉｃａ．Ｔｈｅｉｒｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓｗｅｒｅｉｄｅｎｔｉｆｉｅｄｂｙ

ｍｅａｎｓ

ａ

ｏｆ

ＩＨ．ＮＭＲ，”Ｃ．ＮＭＲ

ｔｒｉｔｅｒｐｅｎｅ

ａｎｄ

２Ｄ．ＮＭＲｓｐｅｃｔｒａ．Ｃｏｍｐｏｕｎｄ１ｗａｓｉｄｅｎｔｉｆｉｅｄ

ａＳ

ｎｏｖｅｌ

ａｎｄ

２－５，７，１０—１４ｗｅｒｅｆｉｒｓｔｌｙｆｏｕｎｄｆｒｏｍｔｈｉｓ

ｐｌａｎｔ．Ｔｈｅ

ｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓ

ａｂｏｕｔ

ｔｏｃｏｐｈｅｒｏｌｓａｎｄｄｉｔｅｒｐｅｎｅｓｗｅｒｅｉｄｅｎｔｉｆｉｅｄｆｒｏｍＤｉｎｄｉｃａｆｏｒｔｈｅｆｉｒｓｔｔｉｍｅ．

Ｔｈｅ

ｉｓｏｌａｔｅｄ

ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ５，６，８，１０

ｗｅｒｅ

ｓｃｒｅｅｎｅｄｂｙ

ａｎｔｉｔｕｍｏｒ

ｂｉｏａｓｓａｙ．

Ｃｏｍｐｏｕｎｄ

５，６，８ｒｅｖｅａｌｅｄｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔ

ａｎｔｉｔｕｍｏｒ

ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ．Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ１０ｒｅｖｅａｌｅｄ

ｓｔｒｏｎｇａｃｔｉｖｉｔｙｍｏｒｅｔｈａｎｏｔｈｅｒｃｏｍｐｏｕｎｄｓ．

ＫＥＹＷＯＲＤＳ：Ｄｕｅｈｅｓｎｅａｉｎｄｉｃａ，ｔｒｉｔｅｒｐｅｎｅ，。ｔｏｃｏｐｈｅｒｏｌ，ｃｙｔｏｔｏｘｉｔｙ

药物化学

独创性声明

本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作和取得的研究成果，除了文中特别加以标注和致谢之处外，论文中不包含其他人已经发表

或撰写过的研究成果，也不包含为获得苤盗盘堂或其他教育机构的学位或证

书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示了谢意。

１７

学位论文作者签名：芗、钷杨签字日期：

ｚ。ｕ‘年－月２日

学位论文版权使用授权书

本学位论文作者完全了解盘盗盘茔有关保留、使用学位论文的规定。特授权叁壅盘堂可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检

索，并采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编以供查阅和借阅。同意学校向国家有关部门或机构送交论文的复印件和磁盘。

（保密的学位论文在解密后适用本授权说明）

学位论文作者签名：关锯才角

签字日期：ｗｕ‘年ｆ月

ｚ目

导师签名

五讥

签字日期：夕矿Ｚ年／月０日

药物化学

天津大学硕士学位论文第一章具有细胞毒活性的三萜类化合物

第一章具有细胞毒活性的三萜类化合物

三萜及其皂苷广泛存在于自然界，菌类、蕨类、单子叶、双子叶植物、动物及海洋生物中均有分布，尤以双子叶植物中分布最多。文献报道的游离三萜主要来源于菊科、豆科、大戟科、楝科、卫矛科、茜草科、橄榄科、唇形科等植物，三萜皂苷在豆科、五加科、葫芦科、毛茛科石竹科、伞形科、鼠李科和报春花科等植物中分布较多Ｉ捌。

三萜类化合物具有多种药理活性，主要包括抗肿瘤，抗ＨⅣ，抗炎，镇痛等。

目前，癌症仍然是严重威胁人类健康的重大难治性疾病，天然抗癌有效成分的研究有助于我们寻找新型结构的抗癌先导化合物，发现新的构效关系，进而为新药研发奠定基础。由于三萜类化 …… 此处隐藏：6355字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……