中药代谢动力学研究概述

第17卷第14期2011年7月中国实验方剂学杂志

ChineseJournalofExperimentalTraditionalMedicalFormulaeVol．17，No．14

2011Jul．，

·综述·

中药代谢动力学研究概述

*

罗芬，池玉梅，吴皓

（南京中医药大学，南京210046）

［摘要］介绍近年来中药代谢动力学的研究方法及其检测分析方法。查阅了国内外有关的30多篇文献，进行归纳整理还有证治药动学，中药血清药理学，中药胃肠动力学，并分类汇总。文献报道中药代谢动力学的研究方法以血药浓度法为主，

PK-PD模型等新方法。检测分析方法以液相法为主，而色谱联用技术的应用更为中药代谢动力学研究开创了新的思路。我国中药代谢动力学的研究已初具规模，对单味中药的单体成分的代谢研究较多，今后的研究应对中药复方的代谢过程及作用机制进行探索，以寻求更好的复方代谢研究途径。

［关键词］中药代谢动力学；生物样品处理；仪器分析［中图分类号］R283

［文献标识码］A

［文章编号］1005-9903（2011）14-0284-05

OverviewaboutPharmacokineticsofTraditionalChineseMedicineStudy

LUOFen，CHIYu-mei*，WUHao

（NanjingUniversityofChineseMedicine，Nanjing210046，China）

Abstract］ToreviewtheresearchmethodsofpharmacokineticsoftraditionalChinesemedicine（TCM）and［

detectanalysismethodsinrecentyears．Papersreportedinjournalswereconsultedandclassified，accordingtothedomesticandoverseasliteraturesover30papers．ThebloodmedicinedensityisthemainstudymethodofpharmacokineticsofTCM，stillincludingsyndromeandtreatmentpharmacokinetics，serumpharmacologyofTCM，gastrointestinaldynamicsofTCM，modelingofpharmacokinetic-pharmacodynamic（PK-PD）andsoon．TheLiquidChromatography（LC）isthesubstantialmethodsofdetectanalysisandhyphenatedtechniqueschromatography（HTC）hasfoundednewthoughtstostudyingthepharmacokineticsofTCM．ThepharmacokineticsofTCMhasalreadybeguntotakescale，butitisconcentrateonstudyofsinglecompoundsofTCM．Futureresearchesshouldfocusonexplorethemetabolismprocessandfunctionmechanismoftraditionalchineseprescriptiontoseekbetterresearchapproaches．

［Key

words］

pharmacokinetics

of

traditional

Chinese

medicine；biological

sample

treatment；

instrumentalanalysis

中药代谢动力学是指在中医药理论指导下，利用动力学定量描述中药有效成分、有效部位的原理与数学处理方法，

以及单味中药和中药复方进入机体后的吸收、分布、代谢、排

泄等过程的动态变化规律，即研究给药后体内中药的位置、数量、疗效与时间的关系，并提出解释这些关系所需要的数学关系式的科学

［1］

。

许多中药药效成分是在体内产生的，或是代谢得来，或

［收稿日期］20101118（005）［基金项目］

国家“十一五”支撑计划项目（2006BAI09806-10）；国家自然科学基金项目（30973939）

［第一作者］罗芬，E-mail：luofen0227@http://doc.guandang.net硕士，［通讯作者］

*

是在肠道菌群激活下产生的，中药代谢物动力学研究对中药现代化研究及中药质量的控制研究等均具有重要的意义。作者就中药代谢动力学研究进展以及目前应用于中药代谢动力学研究的主要方法进行介绍。1

中药代谢动力学研究进展

国内中药代谢动力学研究起步较晚，始于1963年陈琼

Tel：025-85811053，E-mail：ymchii池玉梅，教授，

@njutcm．edu．cn

·284·

罗芬，等：中药代谢动力学研究概述

华教授对大黄的研究

［2］

，进入1980年代中药代谢及其药代阐明中药复方的作用原理，促进中药复方药动学发展，基础，

从而掌握中药复方与机体之间相互作用的规律。1.2

中药血清药理学

中药血清药理学是指动物经口给

分离血清，用含药物的血清测定生物学药后一定时间采血，

活性。这是一种用含药血清代替中药及中药复方粗提物进行药理研究的体外实验方法。大量实验表明含药血清可以因为该血清所含的药物成分通较好地反映中药复方的疗效，

常是经过体内吸收、生物转化后发挥药效的有效成分，而且更具备科学的理血清的理化性质与细胞所处的内环境相同，

论依据。以血清中有效成分为指标进行中药药代动力学研能更直接、更客观地反映中药药代动力学的特点。宋珏究，等

［11］

逐步形成了具有自己特色的动力学研究取得了很大的进步，

［3］

理论和实践。其发展大致经历了3个阶段：第1阶段

（1949～1970年），主要进行活性成分的体内过程研究，并未应用现代药动学理论对实验数据作动力学分析；第2阶段（1970～1990年），中药的药代学得到了迅速发展，高灵敏的在许多有效成分的药动学现代分析仪器和测定方法的应用，

研究中动力学模型理论普遍应用；第3阶段（1990年以来），一门新的中药药动学正在形成。

目前的中药代谢动力学研究多为单一成分研究，但临床用药以复方为主，单一成分的药动学参数难以完整地表达中药复方药物的体内作用规律。中药复方是一个巨大的复杂其药效是多种化学成分相互作用产生的综合效果。而体系，

、“君臣佐使”的配伍理论和辨证论中药复方的“七情和合”

治的原则，正是中药复方整体观思想的体现，因而整体观是中药复方药动学研究的一大特点和应遵循的指导思想。因此，如何定量的表达复方中各类有效成分的相互作用，阐明获取中药复方药动学参数，中药复方的原理及其作用机制，

是中药工作者研究的重点。但是许多中药复方的药效作用并不是已知的化学成分产生的，而是这些成分在体内转运过程中发生了较大变化，这些客观存在的问题构成其药效学和药动学研究的难点，即药效物质基础不明。中药复方化学成分的复杂性和多样性，给中药复方药动学研究带来许多问题，但是现代分析技术和仪器的发展为了解中药体内过程提供了有力武器，成为中药及复方药物药动学研究的热点。

近年来中药及复方药物代谢动力学研究所涉及的有①新理论：如1994年由黄熙等年由日本学者田代真一年由杨奎

［6］

［5］

［4］

以血清药理学方法研究黄连解毒汤对小鼠的药效动力

学，得出抗氧化效应的时效关系与血清中的黄芩苷的时量真实的阐述中药复方关系成正相关。血清药理学能较客观、

的药效及作用机制，通过有效成分与药效的相互关系，更好并能在一定地反映中药复方的配伍原则和药物的量效关系，

程度上揭示中药复方在胃肠内处置过程中活性成分的转化和改变。该学说为中药复方药动学研究开辟了一条新思路，它的提出与应用为中药复方药动学-药效学（PK-PD）研究提供了可靠的基础。但在实际的血清药理学研究工作中存在难以把握，如血清应当来源于正常动物还着很多关键问题，

、是疾病动物、如何解决含药血清“等浓”含药血清采集时间以及含药血清是否灭活和预处理等1.3

中药胃肠药动学

［12］

。

是指胃肠道环境诸多因素对中药复

方制剂有效成分溶出和吸收的影响，揭示其各有效成分 …… 此处隐藏：11845字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……