药剂学-液体药剂的溶剂和附加剂

药剂学-液体药剂的溶剂和附加剂

第二节 液体制剂的溶剂和附加剂

甘草流浸膏 复方樟脑酊 愈创木酚甘油醚、甘油 浓氨溶液、乙醇

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预胶化淀粉 黄原胶 甘油 蔗糖 无水枸椽酸 苯甲酸钠 吐温80 食用色素 食用香精 纯水2

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一、液体制剂常用溶剂选择溶剂的条件：

① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加剂 发生反应 ③ 不影响药效的发挥和含量测定 ④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味3

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溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂

和非极性溶剂。极性溶剂 ：①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜 半极性溶剂：③ 乙醇； ④ 丙二醇； ⑤ 聚乙二醇 非极性溶剂：⑦脂肪油；⑧液体石蜡；⑨ 乙酸乙酯

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极性溶剂①水(water)水为最常用的极性溶剂

水(ε=80) H2O;18.02

O

HH

配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或精制水，不宜使用常水。

水的溶解范围广泛。但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水解、氧

化的药物；水性制剂易霉变，不宜长期贮存。5

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②甘油 (丙三醇，1,2,3-丙三醇，glycerin) 能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合 甘油可供内服和外用。对皮肤有保湿、滋润、

甘油(ε=56) C3H8O3;92.09

CH2-OH CH-OH CH2-OH

有吸湿性，味甜(相当于蔗糖甜度0.6倍),毒性小。

延长药物局部药效的作用，

对某些药物的刺激性有缓解作用 C>12%,矫味、防鞣质析出；C>30%,防腐。6

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O CH3-S-CH3 无色澄明液体，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任 意混合 溶解范围很广，有“万能溶剂”之称。 对皮肤和黏膜的穿透力很强，常用于外用制剂中作为渗

③ 二甲基亚砜 (dimethyl sulfoxide, DMSO)

二甲基亚砜(ε=45) C2H6OS;78.13

透促进剂，但对皮肤有轻度刺激性。孕妇禁用。

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半极性溶剂④ 乙醇(alcohol)

乙醇(ε=26) C2H5OH;46.07 CH3-CH2-OH

我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇 能与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。可溶解大部分

有机药物和药材中的有效成分 20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某些

药物的水解 但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。 在药剂制造中用作溶剂、防腐剂、消毒杀菌剂。

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丙二醇(ε=32) C3H8O2;76.09 CH3-CH-CH2-OH OH 药用品为1,2-丙二醇 ，毒性小，无刺激 能与水、甘油、乙醇混溶，与水的混合溶液能延缓许

⑤ 丙二醇(propylene glycol)

多药物的水解

用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂，一定浓度的丙 二醇尚可作为药物经皮肤或黏膜吸收的渗透促进剂。 口服应用受到一定限制。

可作为内服和肌肉注射液溶剂。

因辛辣味及价格较贵，

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⑥ 聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG) 通式为H(OCH2CH2)nOH PEG200 、 300 、 400 、 600 为 液 体 ， PEG1000 、 2000 、

4000、6000、12000、20000为固体。 本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与

水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物的溶解度。对一些易水解药物有一定的稳定作用。 用作溶剂、助溶剂，水溶性软膏基质和栓剂基质，固体

分散体载体、包衣材料、滴丸基质、增塑剂、囊材等。11

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非极性溶剂⑦ 脂肪油 (fatty oils) 为常用非极性溶剂，包括花生油、豆油、棉籽油等。

能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机

碱、挥发油和许多芳香族药物，不能与水、乙醇等极性 溶剂相混溶。 多用于外用制剂，如滴鼻剂、洗剂，也可作为内服制剂

的溶剂。 容易氧化酸败，易受碱性药物的影响而发生皂化反应

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⑧ 液体石蜡(liquid paraffin) 是从石油产品中分离得到的液态饱和烃的混合物

轻质：密度为0.828~0.860g/cm3,多用于外用液体制剂；重质：密度为0.860~0.890g/cm3,常用于软膏剂。 化学性质稳定，但长期受热和光照会徐徐氧化。 在肠道中不分解也不吸收，有润肠通便作用。 可作口服制剂和搽剂的溶剂。

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⑨ 乙酸乙酯 为无色油状液体，有挥发性和可燃性 在空气中容易氧化、变色，需加入抗氧剂。 本品能溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物。常作

为搽剂的溶剂。

除液状石蜡可用于口服制剂外，其余主要用作外用制剂的溶剂。

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二、表面活性剂及其在药剂学中的应用

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(一)、表面活性剂的概述1.表面活性剂的概念 表面张力：一种使表面分子具有向内运动的趋势，

并使表面自动收缩至最小面积的力。表面活性：使液体表面张力下降的性质。 表面活性物质：能使液体表面张力下降的物质。 表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降 低液体表面张力的物质。增溶、乳化、润湿、杀菌、去 污、起泡和消泡等