药物化学期末考试试题A及参考答案

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一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分）

1、盐酸利多卡因的化学名为（ ）

A．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐

B．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐

C．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐

D．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐

2、苯巴比妥的化学结构为（ ）

A． B。 OO

NHNH

OS

HNHC2H5NH

O O

C． D。 OO

NHNH

O2

C2H5NHC2H5NH

O O

3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（

A．反式大于顺式 B．顺式大于反式

C．两者相等 D．不确定

4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ）

A．二氢叶酸合成酶抑制剂 B．二氢叶酸还原酶抑制剂

C．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D．粘肽转肽酶抑制剂

5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ）

A．镇痛 B．祛痰 C．镇咳 D．解救吗啡中毒

6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ）

A．氨基醚 B．乙二胺 C．哌嗪 D．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ）

OH

OCH2CHCH2NHCH(CH3)2

A． 苯海拉明 B．阿米替林 C．可乐定 D．普萘洛尔

8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ）

A．M受体激动剂 B．胆碱乙酰化酶

C．完全拟胆碱药 D．M受体拮抗剂

9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ）

A．奎尼丁 B．多巴酚丁胺 C．普鲁卡因胺 D．尼卡低平

）

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10、磺胺类药物的活性必须基团是（ ）

A．偶氮基团 B．4-位氨基 C．百浪多息 D．对氨基苯磺酰胺

11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（ ）

A．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类

B．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类

C．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类

D．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类

12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（ ）

A．顺铂 B．巯嘌呤 C．丙卡巴肼 D．环膦酰胺

13、青霉素G制成粉针剂的原因是（ ）

A．易氧化变质 B．易水解失效 C．使用方便 D．遇β-内酰胺酶不稳定

14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 ( )

A. 苯丙酸诺龙 B．黄体酮 C．醋酸甲地孕酮 D．甲睾酮

15、维生素A醋酸酯在体内被酶水解成维生素A，进而氧化生成（ ）

A．视黄醇和视黄醛 B．视黄醛和视黄酸

C．视黄醛和醋酸 D．视黄醛和维生素A酸

二、问答题（每题5分，共35分）

1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？

2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？

3、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？

4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？

5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？

6、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？

7、为什么常晒太阳可预防维生素D缺乏症？

三、合成下列药物（每题10分，共30分）

1、苯巴比妥 NH

O

C2H5NH

2、吲哚美辛 H3CO

COCH2COOH3

Cl

3、诺氟沙星

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O

N

HNNC2H5

四、案例题（20分）

李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗

现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。 NF3C

Cl-

+H2NONH

抗抑郁药1 抗抑郁药2

HN

Cl-

抗抑郁药3NH3+(H3C)2NH2CH2CHCHCl

OHHN抗抑郁药4O

OOH+N

Cl-

苯海拉明

1、 在该病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中，每一个抗抑

郁药的作用机制（8分）

2、 你选择推荐哪一个药物，为什么？（6分）

3、 说明你不推荐的药物的理由？（6分）

地匹福林

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参考答案

一、

1、d

2、C

3、b

4、c

5、c

6、a

7、d

8、c

9、b

10、d

11、b

12、d

13、b

14、c

15、b

二

1、由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全，或在阿司匹林贮存时保管不当，成品中含有过多的水杨酸杂质，不仅对人体有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物质，中国药典规定检查游离水杨酸，采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。

2、五元内酯环上的两个取代基处于顺式构型，当加热或在碱性条件下，C3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果云香碱。分子结构中的内酯环在碱性条件下，可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性。

3、在肝脏被代谢，其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物，半衰期比美沙酮长，是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因

4、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。 举例正确即可

5、嘧啶，其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。与磺胺类药物制成复方合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同时可减少对细菌的耐药性。

6、青霉素结构中2位有羧基，具有酸性(pKa2.65~2.70)，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床以其钾盐或钠盐供药用，称为青霉素钠(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素钾( Benzylpenicillin Potassium)，青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水，但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定，易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末.

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7、人体皮肤中贮存的7-脱氢胆固醇，在日光或紫外线照射下，经裂解可转化为维生素D3，因此常参加户外活动可预防维生素D的缺乏。

三（只要合成路线可行即可）

四

1、病人的工作是汽车司机，注意力需高度集中，即所用药物不应有嗜睡的副作用，病人现使用拟 …… 此处隐藏：1495字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……