第三章 液体制剂2011

第三章 液体制剂第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节 第七节 第八节 第九节

概述 液体制剂的溶剂和附加剂 表面活性剂 增加药物的溶解度 流变学基础 低分子溶液型液体制剂 胶体溶液型液体制剂 混悬剂 乳剂

第一节 概述 含义：指药物分散在适宜的分散介质中制成

的可供内服或外用的液体形态的制剂。 一、液体制剂的分类 二、液体制剂的特点 三、液体制剂的质量要求

一、液体制剂的分类 (一)

按分散系统分类 (二) 按给药途径和应用方法分类

(一) 按分散系统分类 1.

均相液体制剂

所形成的体系为单相分散体系，从外观看是澄明溶 液，其中的药物以分子、离子形式分散于液体分散 介质中，属热力学稳定体系。其中的溶质称为分散 相，溶剂称为分散介质。

(1)低分子溶液剂 (2)高分子溶液剂

1. 均相液体制剂

均相液体制剂

所形成的体系为单相分散体系，从外观看是

澄明溶液，其中的药物以分子、离子形式分 散于液体分散介质中，属热力学稳定体系。 其中的溶质称为分散相，溶剂称为分散介质。 (1)低分子溶液剂：分散微粒小于1nm (2)高分子溶液剂： 1~500nm

2.

非均相液体制剂

非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体

系，其中固体或液体药物以分子聚集体 (1~ 100nm) , 微 粒 (>500nm) 或 小 液 滴 (>100nm) 分散在分散介质中。 属于不稳定体系。 (1)溶胶剂 (2)乳剂 (3)混悬剂

不同分散体系中微粒大小及其特征液体类 别 溶液剂 微粒大小 (nm) 1 1 100 特 征

以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法制备 以分子聚集体分散，形成多相体系， 有聚结不稳定性，用胶溶法制备

溶胶剂

乳剂

>100

以小液滴状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法制 备以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和 凝聚法制备。

混悬剂

>500

(二)按给药途径和应用方法分类 1.

内服液体制剂 外用液体制剂

口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等

2.

二、液体制剂的特点 优点： ①

药物的分散度大，吸收快，同相应固体剂 型比较能迅速发挥药效； ② 能减少某些药物的刺激性，有些固体药物 如溴化物、碘化物、水合氯醛等口服后由于 局部浓度过高而对胃肠道产生刺激性，制成 液体制剂后通过调整制剂浓度可减少刺激性；

continue

③

油或油性药物制成乳剂后易服用，吸收好； ④ 易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童 与老年

患者； ⑤ 给药途径广泛，可内服，也可外用，液体 制剂能够深入腔道，适于腔道用药，如灌肠 剂、滴鼻剂等。

continue

缺点： ① 药物化学稳定性问题 由于液体制剂中药物 分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物 的化学降解，使药效降低甚至失效，故化学性 质不稳定的药物不宜制成液体制剂； ② 物理稳定性问题 非均相液体制剂中药物的 分散度大，具有较大的相界面和界面能，存在 一定程度的不稳定性； ③ 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不 方便； ④ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂，非 水溶剂具有一定药理作用，成本高。

三、液体制剂的质量要求 均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制

剂分散相粒子应分散均匀；口服液体制剂应 口感好；所有液体制剂应浓度准确，稳定， 并具有一定的防腐能力，贮藏和使用过程中 不应发生霉变；包装容器应方便患者用药。

第二节 液体制剂的溶剂和附加剂一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂 (一) 增溶剂 (二) 助溶剂 (三) 潜溶剂 (四) 防腐剂 (五) 矫味剂 (六) 着色剂

一、液体制剂常用溶剂(一)极性溶剂 ①蒸馏水(distilled water) 水为最常用的极性溶剂，无药理作用，因常水 中含有较多杂质，配制水性液体制剂时应使用 蒸馏水或去离子水，不宜使用常水。 但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水解、 氧化的药物；水性制剂易霉变，不宜长期贮存。

②

甘油(丙三醇，glycerin) 甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性， 毒性小，可内服也可外用。能与水、乙醇、丙 二醇等任意比例混合，甘油对皮肤有保湿、滋 润、延长药物局部药效等作用，但无水甘油对 皮肤有脱水和刺激作用，含水10%甘油对皮肤 和粘膜无刺激性。 在外用液体制剂中，甘油常作为粘膜、皮肤用 药物的溶剂。

③

二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide, DMSO)

“ 万能溶剂”之称。本品对皮肤和粘膜的穿透力很强， 常用于外用制剂中作为渗透促进剂，但对皮肤有轻度 刺激性。

(二)半极性溶剂 1、乙醇(alcohol)

乙醇的溶解范围很广。 乙醇能与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。 20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可 延缓某些药物的水解。 乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。

2、丙二醇(propylene

glycol,PG)

药用品为 1 , 2- 丙二醇，为无色透明的粘稠液 体，无臭，味微甜，有引湿性。 一定比例的丙二醇和水的混合液能延缓某些药 物的水解，增加其稳定性。 一定

浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜 吸收的渗透促进剂。

(三)非极性溶剂 1、脂肪油(fatty

oils)为常用非极性溶剂，包 括花生油、麻油等。 溶解油溶性药物，多为外用。 2、液体石蜡(liquid

paraffin) 无色澄明油状液体，可作口服制剂和搽剂的 溶剂。