药理学 24利尿药及脱水药

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第二十四章 利尿药及脱水药

主讲 胡国新

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ACEI -pril(普利) 第二十四章 利尿药及脱水药 作用与机制、应用、不良反应 卡托普利(含有巯基) 其他普利

AT1受体拮抗药 与ACEI比较 氯沙坦 其他沙坦

-sartan

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第二十四章 利尿药及脱水药定义： 原发作用于肾脏增加电解质和水排出的药物。 临床上用于：水肿；高血压；肾结石；高血钙 等疾病治疗。

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常用的药物按它们的效能和作用部位分为五类： 1.碳酸酐酶抑制药：于近曲小管抑制碳酸酐酶 乙酰唑胺 2.中效利尿药=脱水药：甘露醇

3.袢利尿药=高效利尿药 : 髓袢升支粗段 抑Na+-K+-2Cl-同向转运排钠占滤过量23%,如: 呋塞米、依他尼酸、布美他尼等。

4.噻嗪类利尿药=中效利尿药:远曲小管近端，抑Na+-Cl-同向转运，排钠占滤过量8%,如:

噻嗪类、氯噻酮等。

5.保钾利尿药=低效利尿药:钾如：

远曲小管和集合管,弱，保 螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等

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一、利尿药作用的生理学基础

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利尿药的作用部位和作用机制 ①乙酰唑胺，②呋塞米，③噻嗪类, ④螺内酯2

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二、常用的利尿药高效利尿药作用于髓袢升支粗段，选择性抑制NaCl的重吸收。有呋塞米(Furosemide ,速尿)、依他 尼酸(ethacrynic acid,利尿酸)、布美他尼 (bumetanide)等。

依他尼酸：毒性大；布美他尼：强，毒性小 托拉塞米(torsemide)活性代产,T1/2比原形长

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【药理作用】1、利尿机制 作用于髓袢升支粗段，抑制Na+-K+-2Cl共同转运载体蛋白，抑制浓缩和稀释功能，排出大 量含有Na+,Cl-,K+,Ca2+,Mg2+的低渗尿。 排钠占滤过量23%。 大剂量抑制碳酸酐酶。

2、降低肾血管阻力，增加肾血流量。此作用可能与

促进前列腺素合成有关。(非甾体抗炎药——吲哚美辛)。

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【体内过程】吸收：口服吸收迅速，F为60%。

排泄：

近曲小管分泌，原形从尿排出，1/3从胆汁排出。 丙磺舒和消炎痛与其竞争分泌。

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[临床应用]1.严重水肿：包括肺水肿和脑水肿 2.急性肾衰3.高钙血症 4.排毒

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【不良反应】1.水与电解质紊乱 表现为四低(低血容量、低血钾、 低血钠、低血氯碱中毒 ),应注意补钾。低血钙、 低血镁。 2.耳毒性 呈剂量依赖性，避免与氨基糖苷类抗生素 合用。表现为眩晕、耳鸣、听力减退、耳聋等。 可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变而损伤 耳蜗管基底膜毛细胞有关。布美他尼最小。

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【不良反应】3.高尿酸血症 由于血容量降低、胞外液浓缩，使尿

酸经近曲小管的再吸收增加。以及与尿酸竞争排泄有关。

4.其他 消化道反应 可致恶心、呕吐、大剂量可引起胃肠出血。高血糖；高血脂；白细胞减少；过敏

等

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二 ) 中效能利尿药药物

噻嗪类

每日口服剂量 药理特性(与氢氯噻嗪比较) (mg) 50~100 2.5~10 50~100 2.5~10 本类药的原形药物 利尿强度相等,对碳酸酐酶 抑制作用强 利尿作用相等,作用持久,对 K+影响小 利尿作用强,作用持久

氢氯噻嗪 hydrochlorothazide吲哒帕胺 indapamide 氯噻酮 chlortalidone 美托拉宗 metolazone 喹乙宗 quinethazone

50~100

与美托拉宗相似

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【药理作用】1.利尿：温和，持久，排出滤过Na+的10%机制：抑制远曲小管近端Na+-Cl+共同转运载体，影响肾脏的 浓缩功能。尿量中等程度↑,排出的Na+,Cl+,K+均↑,

Ca++↓(促PTH)。2.抗利尿机制： (1) 排Na+↑----血浆渗透压↓,口渴感↓--饮水↓,尿量↓。 (2) 抑制磷酸二酯酶，↑远曲小管和集合管内的cAMP,水重 吸收↑,尿量↓。

3.降压

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【体内过程】P238 【临床应用】⒈水肿：轻中度心脏性水肿 ⒉高血压病 ⒊尿崩症，高尿钙症

【不良反应】⒈水电解质紊乱(低血钾、低血钠、低血氯碱 中毒 ),应注意补钾。高血钙、低血镁。 ⒉高尿酸、高血糖、高血脂