药理学课件 第10章 肾上腺素受体激动药

宁夏医科大学

第八章 肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists)又称为:拟肾上腺素药 又称为 拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs) 拟交感胺类药物 (sympathomimetic amines)2011-1-17 1

宁夏医科大学

构效关系

2011-1-17

宁夏医科大学

1.儿茶酚胺(catecholamines) 1.儿茶酚胺(catecholamines) 儿茶酚胺肾上腺素 去甲上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺

2.非儿茶酚胺 2.非儿茶酚胺间羟胺 麻黄碱 甲氧明 苯肾上腺素(新福林) 苯肾上腺素(新福林)2011-1-17 3

宁夏医科大学

NA的生物合成、贮存、 NA的生物合成、贮存、 的生物合成 释放和消失过程NA的合成 NA的合成酪氨酸酪氨酸羟化酶

多巴

多巴脱羧酶

多巴胺

多巴胺多巴胺-β羟化酶

NA

胞浆苯乙胺苯乙胺-N-甲基转移酶

囊泡

Ad

2011-1-17

宁夏医科大学

神经冲动 NA+ATP+嗜铬 嗜铬 颗粒蛋白 10000分子 10000分子Ca++ Ca++ Ca++ Ca++ Ca++ Ca++ Ca++ Na+ Ca++ Na+

递质

Na+ Na+

突触前膜

突触前间隙15~1000nm

再摄取2 再摄取

α (β)-RCOMT2011-1-17

突触后膜 MAO5

宁夏医科大学

二、分

类α受体激动药

肾上腺素受体激动药

α,β受体激动药 β受体激动药

2011-1-17

宁夏医科大学

2、肾上腺素受体(1)α (1)α 受体 α1 受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管， 受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管， α1受体激动时血管收缩 冠状血管收缩 胃肠平滑肌松弛。2011-1-17 7

宁夏医科大学

突触前膜：激动时负反馈抑制NA 突触前膜：激动时负反馈抑制NA 的释放 α2受体 突触后膜(20%):皮肤、粘膜血 突触后膜(20%) 皮肤、 管收缩，胃、肠平滑肌松 管收缩， 弛,脂肪分解2011-1-17 8

宁夏医科大学

(2)

β 受体

β1受体：β1受体激动时心脏兴奋性加

心收缩力加强 传导加快 心率加快心输出量增加2011-1-17 9

宁夏医科大学

β2受体支气管平滑肌 冠状血管 骨骼肌血管 骨骼肌收缩。 糖原分解、 骨骼肌收缩。 糖原分解、糖异 生、脂肪分解

扩 张

2011-1-17

宁夏医科大学

突触前膜β受体：激动时促进NA 突触前膜β受体：激动时促进NA 释放 中枢β受体： 中枢β受体：激动时交感神经活 性增加。2011-1-17 11

宁夏医科大学

3、多巴胺受体(DA) 、多巴胺受体( (1)中枢 中枢DA 中枢 (2)外周 ：肠系膜血管、肾血 外周DA:肠系膜血管、 外周 管、冠状血管扩张

2011-1-17

宁夏医科大学

α受体激动药

2011-1-17

宁夏医科大学

一、α1 α2受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline, NA; 去甲肾上腺素 norepinephrine, NE) 体内过程口服不吸收， 口服不吸收，在碱性肠液中易破坏 不宜皮下及肌肉注射； 不宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射 一般采用静脉滴注给药2011-1-17 14

宁夏医科大学

作用机制 α受体具有强大的激动作用 受体具有强大的激动作用 激动突触前膜α 受体，负反馈抑制NA 激动突触前膜α2受体，负反馈抑制NA 的释放 对β1受体激动作用较弱 对β2受体无作用

2011-1-17

宁夏医科大学

药理作用1. 血管 受体激动 血管收

缩(小动脉、 激动, α1受体激动,血管收缩(小动脉、小静 脉血管收缩) 脉血管收缩) 血管收缩强度顺序： 血管收缩强度顺序： 皮肤、 皮肤、粘膜血管 肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管2011-1-17 16