药物化学习题指导及答案(4)

A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 酮洛芬 3) 下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物 A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 保泰松 4) 下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性 A. 萘普生 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 阿司匹林 5) 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体

E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 6) 设计吲哚美辛的化学结构是依于

A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸 7) 芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 8) 下列哪种性质与布洛芬符合 A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦 E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 9) 对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？ A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物

10) 下列哪一个说法是正确的

A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的

B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 C. 阿司匹林主要抑制COX-1

D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2在炎症细胞的活性很低 二、配比选择题

HO

OO

O

HN

1) A.

O

O

NN

B.

HO

O

OHO

OH

C.

O

OHHN

D.

NOO

N

H

N

E.

1. 阿司匹林 2. 吡罗昔康 3. 甲芬那酸 4. 对乙酰氨基酚 5. 羟布宗

2) A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione B. 2-[（2,3-Dimethylphenyl）amino] benzoic acid

C. 1-（4- Chlorobenzoyl）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid

D. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide

E. 4-[5-（4-[5-（4-Methylphenyl）-3-（trifluoromethyl）-1H-pyrazol-1-yl] benzenesulfonamide 1. 甲芬那酸的化学名 2. 羟布宗的化学名 3. 吡罗昔康的化学名 4. 吲哚美辛的化学名 5. 塞利西布的化学名 3)

OSH2N

NNF

F

OHO

NH

A.

F

B.

NO

ONaCl

NH

Cl

C.

O

OH

D.

E. 1. Ibuprofen 布洛芬 2. Naproxen 3. Diclofenac Sodium 3. Piroxicam 5. Celebrex 三、比较选择题

1) A. Celebrex塞来昔布 B. Aspirin阿司匹林 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 非甾体抗炎作用 2. COX酶抑制剂 3. COX-2酶选择性抑制剂 4. 电解质代谢作用 5. 可增加胃酸的分泌 2) A. Ibuprofen布洛芬 B. Naproxen萘普生 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. COX酶抑制剂 2. COX-2酶选择性抑制剂 3. 具有手性碳原子 4. 两种异构体的抗炎作用相同 5. 临床用外消旋体 四、多项选择题

1) 下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有

OOH

OHONO

NH

N

NH

A.

S

ON

OH

B.

ON

O

C.

OOH2N

S

NN

D.

FHO

E.

F

F

F

2) 在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？

OO

H3N

O

NH3

OOO

HNO

A.

O

B.

O

OOHO

OH3NHNH

O3

O

C. F

OOHOH

D.

O

E. F

F

五、问答题

1) 根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？ 2) 为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？ 3) 为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？

4) 从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？ 5) 从双氯酚酸钠合成工艺的研究结果分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？ 6) 从保泰松的代谢过程的研究中，体验从药物代谢过程发现新药？

第七章 抗肿瘤药

一、单项选择题

11) 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类

12) 环磷酰胺的毒性较小的原因是

A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B. 烷化作用强，使用剂量小 C. 在体内的代谢速度很快

D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广

13) 阿霉素的主要临床用途为

A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核 14) 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物 E. 叶酸类抗代谢物

15) 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是 A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 16) 阿糖胞苷的化学结构为 NH2

NHCOC15H13

NN

N

O OHO

HO

OHOH

NH2

NH2

N

ON

OHO HO

NH2

OHOH

N

E.

17) 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物 A. 紫杉特尔 B. 伊立替康 C. 多柔比星 D. 长春瑞滨 E. 米托蒽醌 18) 化学结构如下的药物的名称为

OH

OHN

HN

OH

OHOHN

NH

OH

A. 喜树碱 B. 甲氨喋呤 C. 米托蒽醌 D. 长春瑞滨 E. 阿糖胞苷

19) 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀 E. 巯嘌呤

20) 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 A. 盐酸多柔比星 B. 紫杉醇 C. 伊立替康 D. 鬼臼毒素 E. 长春瑞滨 二、配比选择题

1) A. 伊立替康 B. 卡莫司汀

C. 环磷酰胺 D. 塞替哌 E. 鬼臼噻吩甙 1. 为乙撑亚胺类烷化剂 2. 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 3. 为亚硝基脲类烷化剂 4. 为氮芥类烷化剂 5. 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 2)

OONNH

O

Cl

O

Cl

NN

A.

HN

B.

SN

NH

Cl

O

FNH

C.

O

NN

Cl

Cl

D.

H3E.

H3

1. 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 2. 是治疗膀胱癌的首选药物 3. 有严重的肾毒性

4. 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 5. 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 3)

A. 结构中含有1，4-苯二酚 B. 结构中含有吲哚环 C. 结构中含有亚硝基 D. 结构中含有喋啶环 E. 结构中含有磺酸酯基

1. 甲氨喋呤 2. 硫酸长春碱 3. 米托蒽醌 …… 此处隐藏：2603字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……