药物化学习题指导及答案(2)

C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱 E. 茴拉西坦 五、问答题

1）巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的 氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？

2）试说明异戊巴比妥的化学命名。

3）巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

4）为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？ 5）如何用化学方法区别吗啡和可待因？

6）合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？ 7）根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？ 8）试说明地西泮的化学命名。

9）试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。 10）请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。 第三章 外周神经系统药物 一、 单项选择题

1) 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂 C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体 E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是

A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟

B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3) 下列叙述哪个不正确

A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性 C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸

D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性 E.紫脲酸胺反应

4) 下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是 A. Glycopyrronium Bromide B. Orphenadrine C. Propantheline Bromide D. Benactyzine E. Pirenzepine

5) 下列与Adrenaline不符的叙述是 A. 可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. β-碳以R构型为活性体，具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 6) 临床药用(－)- Ephedrine的结构是

OH

HN

A.

(1S2R)

E. 上述四种的混合物

7) Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类

8) 下列何者具有明显中枢镇静作用 A. Chlorphenamine B. Clemastine C. Acrivastine D. Loratadine E. Cetirizine

9) 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为

OAr

XCn

N

A. －O－ B. －NH－ C. －S－ D. －CH2－ E. －NHNH－

10) Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是 A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基 C. Lidocaine有酰胺结构 D. Lidocaine的中间部分较Procaine短 E. 酰胺键比酯键不易水解

二、配比选择题 1)

A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵 B. 溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵 C. (R)-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚

D. N，N-二甲基- -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐 E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 1. Adrenaline 2. Chlorphenamine Maleate 3. Propantheline Bromide 4. Procaine Hydrochloride 5. Neostigmine Bromide 2)

OH

N+

O

O

NH2

. Cl-

HO

HN

A.

B.

Cl

HO

O

NN

2HClO

OH

OH

C.

O

N

O

D.

HN

·HCl·H2O

E.

1. Salbutamol 3. Atropine

5. Bethanechol Chloride 3)

2. Cetirizine Hydrochloride 4. Lidocaine Hydrochloride

-

2Cl

A.

HBr

HCl

C.

F

D.

N

NN

HN

N

E. 1. Cyproheptadine Hydrochloride 2. Anisodamine Hydrobromide 3. Mizolastine 4. d-Tubocurarine Chloride 5. Pancuronium Bromide 4)

A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色

B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失 C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体 D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝 E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失 1. Ephedrine 2. Neostigmine Bromide 3. Chlorphenamine Maleate 4. Procaine Hydrochloride 5. Atropine 5)

A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留

B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳 C. 麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛

D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血 E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等 1. d-Tubocurarine Chloride 2. Neostigmine Bromide 3. Salbutamol 4. Adrenaline 5. Atropine Sulphate

三、比较选择题 1)

A. Pilocarpine毛果芸香碱 B. Tacrine多奈哌齐 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂 2. M胆碱受体拮抗剂 3. 拟胆碱药物 4. 含内酯结构 5. 含三环结构 2)

O

A. Scopolamine莨菪碱 B. Anisodamine山莨菪碱 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 中枢镇静剂 2. 茄科生物碱类 3. 含三元氧环结构 4. 其莨菪烷6位有羟基 5. 拟胆碱药物 3)

A. Dobutamine肾上腺素 B. Terbutaline麻黄碱 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 拟肾上腺素药物 2. 选择性β 受体激动剂 3. 选择性β2受体激动剂 4. 具有苯乙醇胺结构骨架 5. 含叔丁基结构 4)

A. Tripelennamine曲吡那敏 B. Ketotifen酮替芬 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 乙二胺类组胺H1受体拮抗剂 2. 氨基醚类组胺H1受体拮抗剂 3. 三环类组胺H1受体拮抗剂 4. 镇静性抗组胺药 5. 非镇静性抗组胺药 5)

A. Dyclonine B. Tetracaine C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 酯类局麻药 2. 酰胺类局麻药 3. 氨基酮类局麻药 4 …… 此处隐藏：3341字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……