护理药理学课件(3)

②教会病人正确点眼药方法 将患者下限险拉成环状，同时以食指按住内毗，再滴眼药入眼以免药液经鼻粘膜吸收入血，引起全身不良反应。 ③如长期滴眼，应常滴用肾上腺素类散瞳药，以防粘连。

二、抗胆碱酯酶药

抗胆碱酪酶药能抑制胆碱酯酶，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱免遭水解而大量蓄积，出现M样作用及N作用，可间接出现拟胆碱作用。

(一)、易逆型抗胆碱酯酶药

新斯的明(neostigmine)

【药物作用和作用机制】

新斯的明可与胆碱酯酶结合，使胆碱酯酶暂时失去活性，乙酰胆碱不易被水解，而增强对胆碱受体的激动作

用。本药对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道和膀耽平滑肌有较强兴奋作用；而对骨骼肌的兴奋作用最强。

【临床应用】

①重症肌无力 神经-肌肉传递功能障碍的自身免疫性疾病，主要症状是骨骼肌进行性肌无力。新斯的明通过抑制胆碱酯酶、直接激动N，受体和促进神经接头释放乙酰胆碱等作用，使骨骼肌兴奋。

②手术后腹气胀和尿潴留 本品能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排尿。

③阵发性室上性心动过速 通过其拟胆碱作用减慢心室率。

④肌松药过量中毒解救 适用于非去极化型骨骼肌松驰药如箭箭毒碱过量的解救，但禁用于去极化型骨骼肌松驰药如琥珀胆碱过量的解救。 ⑤阿托品中毒 可对抗阿托品中毒引起的外周症状。

【不良反应和药疗监护须知】

治疗量时不良反应较小。过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌肉颤动。对机械性肠梗阻、尿路梗阻及支气管哮喘患者禁用。

毒扁豆碱

本品与新斯的明具有相似的可逆性抑制胆碱酯酶作用，脂溶性高，易吸收及通过血脑屏障。主要用于局部滴眼治疗青光眼。滴眼后数分钟使瞳孔缩小，眼内压下降，用药一次眼内压下降持续时间及作用较毛果芸香碱强，可导致头痛、眼痛、视物模糊。

（二）难逆性抗胆碱酯酶药--有机磷酸酯类

【中毒机制及表现】

有机磷酸酯类进入体内，迅速与胆碱酯酶结合成为稳定而不易水解的磷酰化胆碱酯酶，并失去水解乙酰胆碱的作用，从而使体内乙酰胆碱聚积，出现中毒症状。急性症状表现：轻度中毒以M样作用为主；中度中毒除M样症状外，尚有N样作用；重度中毒除M、N样症状外，还有中枢神经系统症状，应及早抢救。

【胆碱酯酶复活药】

胆碱酯酶复活药是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物。本类药物进入体内后，与中毒患者体内的磷酰化胆碱酯酶结合形成复合物，再进一步裂解，使胆碱酯酶游离出来，恢复酶水解乙酰胆碱的活性。若用药不及时，中毒的酶已\老化\，则酶活性丧失，效差或无效，应尽早应用。

有机磷酸酯类中毒的解救药有阿托品和碱脂酶复活药如碘解磷定、氯解磷定及双复磷等。

第二节 抗胆碱药

抗胆碱药能与胆碱受体结合，抑制乙酰胆碱或拟胆碱药与胆碱受体结合，产生抗胆碱作用。按其对M或N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药及N1、N2受体阻断药。

一、M胆碱受体阻断药

（一）阿托品类生物碱

阿托品类生物碱包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。均为从植物中提取的生物碱。

阿托品(atropine)

本品口服易吸收，生物利用度约80％，分布于全身，可通过血脑、胎盘屏障，也能经乳汁分泌，大部分在12小时经尿排泄，因本品通过房水循环排除较慢，滴眼后作用持续数日。

【药物作用和作用机制】

选择性与M受体结合，不能激动受体，但阻断ACh与受体结合，阿托品作用广泛，不同效应器官M受体对阿托品敏感性不同及剂量不同可出现效应不同。

(1)小剂量阻断M受体

①抑制腺体分泌：腺体(如唾液腺、汗腺、泪腺、支气管腺体等)最为敏感；小剂量即可出现分泌减少，引起口干、皮肤干燥和呼吸道分泌减少。抑制胃液分泌作用弱。

②散瞳、升高眼压、调节麻痹和视近物模糊。

③松驰内脏平滑肌：对过度活动或痉挛的平滑肌，松驰更为显著；因此可解除胃肠平滑肌的痉挛，缓解胃肠绞痛；对膀胱逼尿肌也有解痉作用；但对胆管、输尿管，尤其是支气管解痉作用较弱。

④兴奋心脏： 较大剂量(1-2mg)可阻断心脏M受体，解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加速。还可对抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。

(2)大剂量阿托品的作用

①扩张血管改善微循环：大剂量可引起血管扩张，对于处于痉挛状态的微血管作用明显，可改善微循环，增加重要脏器组织血流灌注，缓解缺氧状态，其机制尚未阐明。

②中枢神经系统作用：阿托品可通过血脑屏障，常用剂量(0.5-1mg)即可轻度兴奋延脑及大脑；2～5mg兴奋作用加强，出现多语、烦躁不安、谵妄；中毒剂量（10mg以上)常产生幻觉、运动失调、定向障碍和惊厥等。严重者则转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。

【临床应用】

①解除平滑肌痉挛 主要用于胃肠道解痉；也可用于膀胱刺激症状如尿急、尿频。对胆绞痛、肾绞痛效果较差。

②抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药，可抑制唾液腺分泌，防止吸入性肺炎。 ③治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞。

④眼科 用于查眼底、作验光配镜检测屈光度或与缩瞳药交替使用以预防虹膜炎引起的虹膜与晶状体粘连等。

⑤抗休克 多用于严重感染所致中毒性休克。 ⑥解救有机磷酸酯类中毒。

【不良反应和药疗监护须知】

治疗量常见不良反应有口干、视力模糊、畏光、心悸、皮肤干燥潮红、体温升高、排尿困难、便秘等M样拮抗作用症状；用量过大可出现中枢不同程度的兴奋症状。对老人及心动过速者慎用；青光眼、幽门梗阻及前列腺肥大者禁用。

东莨菪碱

【药物作用和应用】

本药与阿托品作用类似，其特点是外周M受体阻断作用强，表现在抑制腺体分泌、扩瞳及调节麻痹作用较阿托品强；对心血管作用较弱。其主要区别是对中枢神经系统有较强抑制作用。

山莨菪碱

【药物作用和应用】

山莨菪碱是我国科研人员从茄科植物中提取的生物碱左旋品，也称654，其人工合成消旋品称654-2。本品与阿托品比较，其特点是外周M受体阻断作用明显减弱，对胃肠道平滑肌松驰作用强，用以解除胃肠道痉挛，解痉止痛，不良反应也较阿托品弱。本品因不易透过血脑屏障，故中枢作用不明显。

大剂量时解除小血管痉挛作用强，改善微循环。还具有保护细胞作用，提高细胞对缺氧的耐受性及稳定溶酶体膜作用。用以治疗感染性休克。

（二）阿托品的合成代用品

1. 合成解痉药

能选择性阻断胃肠平滑肌M受休，解除胃肠痉挛、抑制胃液分泌作用，临床上常用的胃肠解痉及抗消化性溃疡药。如丙胺太林（普鲁本辛）具那替唪（胃复康）等。

2. 合成扩瞳药

人工合成扩瞳药用于替代阿托品作用持久，影响视力的缺点，如后马托品等。

二、N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松驰药）

凡能与神经肌肉接头的运动终板上的N2受体结合，阻断神经冲动传递，导致骨骼肌松驰的一类药物。可作为麻醉辅助药用于全身麻醉。根据药物作用机制不同，分为去极化型和非去极化型两类。

（一）琥 …… 此处隐藏：1859字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……