药剂学复习题答案(4)

不依赖于分配系数；水溶性药物不易透过脂性的细胞膜，分配系数是其吸收的限速步骤，但水溶性药物溶解度大，易于与胃肠道水性粘液层混合，提高吸收的浓度梯度，也可能很快吸收。当然油/水分配系数并不是反映体内吸收的唯一指标，还有一些药物不依赖油/水分配系数，也与其浓度梯度无关而是通过特殊转运机制吸收。

16． 大部分片剂制备采用制粒压片工艺，请问制粒方法有那些、各有何特点？制粒过程又有何意义？

答：制粒方法与特点：制粒系指将将药物与辅料混合物加工制成一定形状和大小的粒子，主要有干法制粒和湿法制粒以及沸腾制粒等；a) 湿法制粒：药物混合物中加入黏合剂，借助黏合剂的架桥和粘结作用使得粉末聚集一起而制成颗粒的方法。包括挤压制粒、转动制粒、搅拌制粒等，具有粒子大小可调、压缩性、成型性好、适用范围广等特点。B) 干法制粒：把药物混合物粉末直接压缩成较大片剂或片状物后，重新粉碎成所需大小颗粒的方法，有压片法和滚压法。该方法不加任何液体，常用于热敏性物料、遇水易分解的药物以及容易压缩成形的药物的制粒，方法简单、省工省时。但采用干法制粒时，应注意由于压缩引起的晶型转变及活性降低等。

17． 根据中国药典2005年版，说明缓释制剂与控释制剂的定义以及与胃肠吸收的相关性。 18． 试设计一条注射用水的制备流程。 19. 简述表面活性剂在药剂学中的应用。 P268

20． 结合Noyes-Whitney方程

，如何提高固体制剂中药物的溶出速度？

21． 从方法学上靶向制剂分为几类，举例说明。评价靶向性的指标有哪些？

分类:（ 1 ）被动靶向制剂是依据机体不同生理学特性的器官（组织、细胞）对不同大小的微粒具有不同的阻留性，采用液晶、液膜、脂质、类脂质、蛋白质、生物材料等作为载体材料，将药物包裹或嵌入其中制成各种类型的可被不同器官（组织、细胞）阻留或摄取的胶体或混悬微粒制剂。（ 2 ）主动靶向制剂是用修饰药物的载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。这种载体可以是受体的配体、单克隆抗体、对体内某些化学物质敏感的高分子物质等。（ 3 ）物理化学靶向制剂是用某些物理化学方法使 TODDS 将药物传输到特定部位发挥药效。如应用磁性材料与药物制成磁导向给药制剂，在足够强的外磁场引导下，通过血管到达并定位于特定靶区；或使用对温度敏感的载体制成热敏感给药制剂，在热疗机的局部作用下，使热敏感给药系统在靶区释药；也可利用对 pH 敏感的载体制备 pH 敏感给药制剂，使药物在 pH 特定的靶区内释药。用栓塞给药系统阻断靶区的血供与营养，起到栓塞和靶向化疗的双重作用，也属于物理化学靶向制剂。 评价指标：（ 1 ）相对摄取率 r e =( AUC i ) p /( AUC i ) s 式中 AUC i 是由浓度 - 时间曲线求得的第 i 个器官或组织的药时曲线下面积，脚标 p 和 s 分别表示药物制剂及药物溶液。 r e 大于 1 表示药物制剂在该器官或组织有靶向性， r e 愈大靶向效果愈好，等于或小于 1 表示无靶向性。 （ 2 ）靶向效率 t e =( AUC ) 靶 /( AUC ) 非靶 式中 t e 值表示药物制剂或药物溶液对靶器官的选择性。 t e 值大于 1 表示药物制剂对靶器官比某非靶器官有选择性； t e 值愈大，选择性愈强；药物制剂 t e 值与药物溶液的 t e 值相比，说明药物制剂靶向性增强的倍数。 （ 3 ）峰浓度比 C e =( C max ) p /( C max ) s 式中 C 每个组织或器官中的 C e 值表明药物制剂改变药物分布的效果， C e 值max 为峰浓度，

愈大，表明改变药物分布的效果愈明显。 22. 潜溶、助溶与增溶作用有什么不同？

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23. 简述药材的浸出过程及影响浸出因素。

24． 什么是缓释、控释制剂，其主要特点是什么？ 25．简述注射剂的质量要求。

26．影响固体药物制剂溶出度的因素有哪些。

固体制剂的类型；药物的溶解度；药物粒子的大小与表面积；药物扩散环境；溶液中的药物浓度差。

27．试举一种缓控释制剂的基本组成和缓控释原理。

如： 渗透泵片：由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂和释药孔。渗透泵片中的药物由片芯渗透压活性物质和推动剂的作用下，通过释药孔以零级动力学速度释放药物。 28. ．简述注射剂的作用特点

①注射剂可适于不宜口服的药物；②注射剂起效迅速；③注射剂适宜于不能口服给 药的患者；④注射剂剂量准确、作用可靠；⑤注射剂可起局部作用、靶向及长效作用； ⑥注射剂使用不方便；⑦注射剂注射时产生疼痛，影响病人顺应性；⑧注射剂的生产技 术、生产过程、生产设备复杂，且要求严格。 29. 影响片剂成形的主要因素有哪些？

①药物、辅料的可压性；②药物的熔点及结晶形态；③黏合剂和润滑剂；④颗粒含有 的水分或结晶水；⑤压片压力和时间。

30.絮凝剂与反絮凝剂对混悬剂的稳定性有何意义?。

向混悬剂中加入反絮凝剂，使δ-电位增加，防止发生絮凝。

制备混悬剂时常需加入絮凝剂，使混悬剂微粒的电位降低至一定程度（控制在20~25mV）使混悬剂产生絮凝，处于絮凝状态，以增加混悬剂的稳定性。 31. 简述栓剂中药物的吸收途径。

①门肝系统(栓剂塞入距肛门6 cm 处)，药物向直肠黏膜扩散，经过上直肠静脉进

入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；②非门肝系统(栓剂塞入距肛门2 cm 处时，大部 分药物仅以此途径吸收)，药物通过中、下直肠静脉和肛管静脉，绕过肝脏，从下腔静脉 直接进入血液体循环，作用全身；③淋巴系统，药物经过直肠黏膜进入淋巴系统，作用全身。 32. 根据所学知识，列举制剂中可以提高药物溶出度的方法。（5 分） 1）药物微粉化：增加表面积 2 分 2）加入表面活性剂，增溶作用 2 分

3）加入亲水性辅料一起研磨或混合：增加药物的亲水性 2 分 4）选择溶解度大的药物晶型或无定型 1 分 5）选择优良的崩解剂，促进崩解 1 分 33. 叙述空白颗粒法的概念及应用。

空白颗粒法的概念：可以先制备不含药的空白颗粒，将药物溶解到乙醇等有机溶剂 中喷洒到干颗粒中，混匀，干燥压片的方法。

空白颗粒法的应用：主药的剂量很小；药物对湿、热不稳定；挥发性成分(如中药挥 发油、香精等)的加入也可采用空白颗粒法。

34. 简述热原的性质及除去热原的方法。 (5 分)

(1) 耐热性 虽然已经发现某些热原具有热不稳定性，但在通常注射剂灭菌的条件 下，往往不足以使热原破坏，这点必须引起注意；

(2) 滤过性 热原体积小，约在1～5nm 之间，故一般滤器均可通过。即使微孔滤膜， 也不能截留。

(3) 水溶性 热原能溶于水； (4) 不挥发性 热原本身不挥发；

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(5) 其它 热原能被强酸、强碱强氧化剂破坏。 热原的除去方法

(1) 高温法 于250℃加热30 分钟以上，可以破坏热原；

(2) 酸碱法可用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理，可将热原破坏； (3) 吸附法 常用的吸附剂有活性炭 (4) 蒸馏法

(5) 用反渗透法 通过三醋酸纤维膜除去热原。 35. 影响药物眼部吸收的因素。（7 分）

1 药物从眼睑缝隙的损失，正常溶液量为7μl.不眨眼为30μl。药一般 50~75μl。所以70%损失，眨眼90%损失。

2. 药物外周血管消除。结膜内含淋巴管吸收药物入血。 3. ph,pka.角膜上皮层内皮层均有丰富的类脂物。 ①脂溶性药物较易渗入。

②部分解离药物一渗入（具一定亲水亲油平衡值） 4 刺激性大药， …… 此处隐藏：4541字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……