抗高血压药（钙拮抗剂）(3)

刺激白细胞合成和释放白三烯，肥大细胞释放组织胺。钙拮抗剂阻止Ca的内流，保护生物膜，防止肝细胞坏死，对病毒肝炎有一定的治疗作用。

4、钙拮抗剂在消化系统疾病中的应用

（1）对胃肠疾病 有学者用消心痛治疗胃肠痉挛及急性胃肠炎腹痛效果好。

（2）对胆道疾病 有人用心痛定舌下含化治疗胆源性腹痛。 5、钙拮抗剂在泌尿系统疾病中的应用

（1）用钙拮抗剂治疗急性肾衰（ARF）主要包括异博定和心痛定，收到较好的效果。用硝苯吡啶治疗流行性出血热伴急性肾衰71 例效果观察，结果用药后少尿期明显缩短，血压下降满意。并发症心律失常和高容量综合征明显减少。 （2）钙拮抗剂治疗肾脏疾患 有人用口服氟桂利嗪治疗肾小球肾炎及肾盂肾炎引起末期慢性肾功能衰竭。 6、抗衰老作用

（1）延缓衰老：脑老化是伴随着神经细胞内钙稳态的失调和细胞外钙调节能力降低而发生。钙拮抗剂可阻断细胞外钙内流，促进细胞内钙库摄钙，维持细胞内钙平衡，并可改善脑细胞结构，增加脑血流量，保证细胞的营养供给。动物实验表明尼莫地平可改善老龄兔记忆能力。

（2）老年性退行性疾病：老年性痴呆的原因之一是由于人体内钙平衡受到干扰。钙拮抗剂可以阻滞细胞外Ca内流，

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抑制线粒Na- Ca交换系统，促进细胞内钙调节蛋白的表达，从而保证细胞内钙稳定；改善脑部微结构，微血管系统的分布，改善脑血流量；改善由衰老及神经退行性变引起的细胞骨架改变，保证神经元的正常结构和功能。 五、钙拮抗剂的不良反应

钙拮抗剂（CCB）常见不良反应有外周水肿、便秘、头晕、面部潮红、头痛、皮疹及心悸等。不良反应的概述： 1、体位性低血压 并非很常见，主要在与其它降血压药物合用时发生，多发生于老年患者。嘱患者用药后变换体位时速度应慢可以减少这种不良反应的发生，必要时降低药物剂量。

2、心动过速 常见于二氢吡啶类钙拮抗剂，系血管扩张所致的反射性心搏加速的临床表现。临床应用较大剂量时易于发生。与β- 受体阻滞剂合用能控制该类不良反应。但是，大量应用钙拮抗剂，尤其经静脉途径给药时，其固有的负性频率作用，负性传导作用及负性肌力作用可引起心率减慢、房室传导延缓此时应避免与β- 受体阻滞剂合用。血管外周阻力的过度降低还可导致低血压反应。

3、头痛、颜面潮红、多尿 为药物的扩血管作用所致，随用药时间的延长症状可以减轻或消失，如症状明显或患者不能耐受，可以换用另一类的降血压药物。

4、便秘 常见于苯烷胺类钙拮抗剂如维拉帕米、甲氧维拉

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帕米，亦可见于硫氮卓酮。其发生程度与所用剂量成正相关，剂量越大，发生程度亦重。在连续长期使用过程中可逐渐减轻。为药物影响肠道平滑肌钙离子的转运所致，为钙拮抗剂比较常见的副作用，可以同时使用中药缓泻药物以减轻症状，必要时换用其它药物。

5、外周水肿 见于各类钙拮抗剂，以二氢吡啶类发生率最高，常见于踝部，但亦可发生于手部。常静坐工作的病人容易发生外周水肿，晚间尤为明显。外周水肿与钙拮抗剂扩张血管作用有关。血管扩张致使组织毛细血管压力增高，从而加速血管内液体滤出、组织间液增加，导致外周水肿。 6、心动过缓或传导阻滞 多见于非二氢吡啶类钙拮抗剂。常在与β受体阻滞剂合用、或存在基础的窦房结、房室结功能障碍时发生，一旦出现应停药或减少用药剂量。对存在窦房结、房室结病变的患者，禁止使用非二氢吡啶类钙拮抗剂。 7、抑制心肌收缩力 多见于非二氢吡啶类钙拮抗剂。由于钙拮抗剂用于治疗心力衰竭的疗效不肯定，故目前普遍认为对心力衰竭患者，不推荐使用任何钙拮抗剂，除非患者存在难以控制的高血压。

8、皮疹和过敏反应 发生率很低，出现后应停药。

钙拮抗剂尤其是长效钙拮抗剂在高血压治疗中具有其他类降压药无法比拟的临床优势，而且副作用小、安全性高，成为目前循证依据最多、应用最为广泛的降压药。近二十多

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年来，循证医学和荟萃分析步入世界医药研究领域。大量的循证医学结果确立了钙拮抗剂在治疗高血压、冠心病、动脉硬化等心脑血管疾病中的基础地位。结果表明：与安慰剂相比，钙拮抗剂对心血管病或高血压病患者长期降压治疗的有益作用是肯定的；与利尿剂和β受体阻滞剂相比，钙拮抗剂在降低脑卒中发生率、冠心病发生率及总死亡率等方面占优。同时，作为第四代钙拮抗剂代表的左旋氨氯地平的荟萃分析结果表明，其在降压疗效和安全性方面均优于第三代钙拮抗剂，具有显著性差异，而且新的钙拮抗剂不断涌现，适应症不断拓宽，钙拮抗剂呈现广阔的发展前景。

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