抗高血压药（钙拮抗剂）(2)

来源：网络收集时间：2026-02-13

导读：肌凝蛋白轻链的磷酸化，继而触发肌纤、肌凝蛋白的相互作用而引起收缩。钙拮抗药阻滞Ca的内流，能明显舒张血管，主要舒张动脉，对静脉影响较� ６鲋杏忠怨谧囱芙衔舾校苁嬲糯蟮氖渌脱芎托〉淖枇ρ埽黾

肌凝蛋白轻链的磷酸化，继而触发肌纤、肌凝蛋白的相互作用而引起收缩。钙拮抗药阻滞Ca的内流，能明显舒张血管，主要舒张动脉，对静脉影响较小。动脉中又以冠状血管较为敏感，能舒张大的输送血管和小的阻力血管，增加冠脉流量及侧枝循环量，治疗心绞痛有效。脑血管也较敏感，尼莫地平和氟桂嗪舒张脑血管作用较强，能增加脑血流量。钙拮抗药也舒张外周血管，解其痉挛，可用于治疗外周血管痉挛性疾病如雷诺病。 3．对其他平滑肌的作用

在其他平滑肌中，钙拮抗药对支气管平滑肌的松弛作用较为明显，较大剂量也能松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。钙拮抗药治疗或防止哮喘有效，此时，除松弛支气管平滑肌外，还能减少组胺的释放和白三烯D4的合成，又有减少粘液分泌的作用。 4．改善组织血流的作用

钙拮抗药通过对血小板和红细胞的影响而改善组织血流。（1）抑制血小板聚集：Ca促使血小板第一时相的可逆性聚集和第二时相的不可逆性聚集。因此钙拮抗药能抑制血小板聚集。

（2）增加红细胞变形能力，降低血液滞度：正常时红细胞有良好的变形能力，能缩短其直径而顺利通过毛细血管，保持正常血液粘滞度。当红细胞内Ca增多，其变形能力降低，

血粘滞度增高，易引起组织血流障碍。钙拮抗药减少红细胞内Ca量，即能降低血粘滞度。 5．其他作用

（1）抗动脉粥样硬化作用：钙拮抗药能防止实验性动脉粥样硬化的发生，这一作用与多种效应有关，如减少细胞内Ca

的超负荷；抑制血小板聚集；减少血管痉挛收缩或舒张血管；抑制血管壁肥厚增殖，特别对血管平滑肌细胞的增殖。（2）抑制内分泌腺的作用：较大剂量的钙拮抗药能抑制多种内分泌功能，如脑垂体后叶分泌催产素、加压素；垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素、促性腺激素、促甲状腺激素；胰素及醛固酮的分泌。此外，还能抑制交感神经末梢对去甲肾上腺素的释放，表现出微弱的非特异性抗交感作用。四、钙拮抗剂的临床应用

随着临床医学的发展，钙拮抗剂的应用领域不断扩大，不仅在心脑血管疾病治疗方面应用，而且在消化系统、神经系统、泌尿系统及延缓衰老、治疗老年退行性疾病等方面均有应用。

1、钙拮抗剂在心脑血管疾病中的应用：（1）在高血压中的应用

轻中度高血压是钙拮抗剂（CCB）最常用的适应症。瑞典歌德堡大学和HAS-SLE心血管研究中心的系统研究证明：（1）血管阻力血管肌原性张力是由钙离子内流决定的；（2）

高血压病主要标志为血管平滑肌钙离子内流增加，（3）血管选择性高的钙拮抗剂抑制血管肌原性张力，降低外周阻力和血压。目前对应用于高血压的钙拮抗剂在临床药理方面的研究趋势是研究长效钙拮抗剂及将剂型改进为缓释剂型。（2）动脉粥样硬化中的应用

钙拮抗剂除了应用于原发性高血压的治疗外，还可用于动脉粥样硬化（AS）的防治，促成AS形成的危险因素，如年老、糖尿病、高血压，吸烟等均可增强血管壁对钙的摄取，而多种钙拮抗剂如维拉帕米、硫氮卓酮、硝苯地平及其它二氢吡啶衍生物都有保护血管抗AS形成和组织损伤作用。张宇辉等的研究表明，钙离子拮抗剂可抑制动脉粥样硬化斑块形成，而对已形成的斑块影响较小，可用于预防早期动脉粥样硬化的形成，另有研究表明l，非洛地平在降血压同时有稳定及消退斑块作用，并可减缓动脉硬化。此外，有研究还表明硝苯地平，尼卡地平等尚能降低血浆胆固醇，低密度脂蛋白（LDL），极低密度脂蛋白（VLDL），而又能升高高密度脂蛋白（HDL），这都有利于防止AS的形成。（3）在心律失常中的应用

由于钙离子对窦房结，房室结细胞的传导性和自律性都有重大影响，而后极化及“触发”活动所引起的一些快速心律失常都有胞内钙离子超负荷现象，故钙拮抗剂治疗阵发性心动过速效果最好，用于房颤和心房扑动也有较好效果。常

用药物中以维拉帕米效果最好，地尔硫卓次之，硝苯地平更次。

（4）在心绞痛中的应用

由于钙拮抗剂可使冠状动脉扩张并解除痉挛，增加冠脉血流，故对变异型心绞痛钙拮抗药是首选；对于劳累型心绞痛，钙拮抗药疗效与β-受体阻滞药效果相等，两药合用效果更佳，有研究显示，氨氯地平用于治疗稳定型心绞痛可取得良好效果。不稳定型心绞痛，钙拮抗药也可减少其发作频度。常用药物尚有硝苯地平，维拉帕米，地尔硫卓，苄普地尔等。

（5）在心力衰竭方面的应用

已证明钙拮抗剂可减少细胞浆内Ca的浓度，改善心肌的舒张和舒张期充盈，并能减小负荷，减轻心肌肥厚，这些作用针对心脏舒张功能异常的病理生理机制，尽管有一定的负性肌力作用，维拉帕米和地尔硫卓通过减慢心率而改善心肌的舒张功能。临床可用钙离子拮抗剂治疗舒张性心衰。（6）在脑血管疾病中的应用

尼莫地平、尼卡地平和氟桂利嗪等有选择性扩张脑血管改善脑循环和脑动能，减少和预防脑缺血性细胞损害。曾有人随机盲法交叉对照试验表明：尼莫地平对抢救高血压急症有良好效果。

2、钙拮抗剂在呼吸系统病中应用

钙离子拮抗剂具有预防气道平滑肌收缩、阻止肥大细胞的炎性介质释放，减少支气管内膜的粘液分泌，防止炎性细胞移动及炎性介质释放，减缓胆碱能神经传导，减轻支气管粘膜水肿引起的肺血管扩张等药理作用。临床上用于由变应原诱发的支气管痉挛和运动性哮喘，还可预防由组胺、乙酸甲基胆碱诱发的支气管痉挛。治疗支气管哮喘的钙离子拮抗剂主要有硝苯吡啶（心痛定）、异博定、硫氮卓酮。其他钙离子拮抗剂加尼莫地平、尼群地平、尼卡地平等尚未应用于治疗。

（1）钙拮抗剂治疗支气管哮喘口服氨茶碱加服硫氮卓酮，可提高治疗支气管哮喘疗效。

（2）钙拮抗剂抑制Ca内流使缺氧血管收缩减弱降低肺动脉阻力，从而减轻右心室负荷。

（3）对其他肺部疾患的作用许多钙拮抗剂在恢复肿瘤细胞对细胞毒剂敏感性有效。异博定对实验性和自发性肿瘤转移抑制作用表明，该药能改变细胞钙环境，可减慢某些抗癌药物的细胞外排，降低抗药性，具有抗癌协同作用。有人用硝苯吡啶交替治疗肺水肿，临床症状改善，氧合作用好。肺泡水肿明显改善。

3、钙拮抗剂在传染病中对细菌感染及病毒性疾病中的应用

细胞内Ca集聚是缺血和中毒性细胞坏死的共同途径，对一系列生化过程、细胞代谢产生不利影响。加重缺血缺氧，

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