初级药师专业知识药理学笔记整理

课程特点：强化冲刺班，课时约 13个小时; 课程要求：听课一一考点、重点、难点;

记忆一一表格、结构图、顺口溜；

练习一一做题目

课前导入：

第一节绪言

第二节药效学

第三节药动学

第一节绪言

单元 细目

要点 要求 绪言

1.药理学的任务及内容 药理学、药效学、药动学、临床药理学 熟练掌握

2.新药的药理学

临床前药理研究，临床药理研究

掌握 一、药理学的任务和内容

（一）药理学的概念：研究药物和机体相互作用的规律和原理的基础学科。

药物机体

药物：用于预防、治疗和诊断疾病的物质；

可来源于植物、动物或矿物；

或人工合成其有效成分；

机体：有机整体；

离体组织器官；

培养的细胞；

病原微生物。

（二）药理学的研究内容： 1. 药物效应动力学：简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。

2. 药物代谢动力学：简称药动学，主要研究机体对药物处置的过程。包括药物在机体内的吸收、分布、

生物转化（或称代谢）、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。

药理学研究前内容

二、新药药理学 新药一一我国《药品注册管理办法》规定： 新药指未曾在中国境内上市销售的药

品，已生产的药品若改变剂型、改变给药途径、改变制造工艺或增 加新的适应症，亦按新药管理。

1?临床前药理研究（以非人体为研究对象）

（1）主要药效学；

（2） 一般药理学：对呼吸系统、循环系统、中枢神经系统的影响；

（3）毒理学研究：

急性毒性；长期毒性；一般毒性；

特殊毒理：致癌、致畸、致突变；

II 药理学

药物 药物效应动力学

葯物代谢动力学

机体

■弟降动力学从拒宜 稳态血药浓度

机休

药动学 药理作用

件用机制

笑床应用

不良反应

(4) 药动学(药代研究)。

2?临床药理研究(以人体为研究对象)：

(1) I 期临床试验：20?30例健康志愿者进行初步的药理学及人体安全性试验，观察人体对新药的耐 受程度和药

代动力学。

目的：为制定临床给药方案提供依据。

(2) II 期临床试验：随机双盲对照试验，病例不少于

100例。 目的：观察新药的有效性和安全性，推荐临床给药剂量。

(3)

川期临床试验：上市前的多中心临床试验，病例不少于

300例。

目的：对新药的有效性和安全性进行社会性考察。

(4 )W 期临床试验(售后调研)：上市后监测，长期广泛考察药物的有效性和安全性，发现不良反

应。

第二节药效学

一、药物的基本作用 1. 药物作用的选择性

机体各组织对药物的敏感性不同，药物对某些组织器官有作用或作用强，而对另外一些组织器官无作用 或作用弱，

称为药物作用的选择性。

选择性是相对的，选择性高的药物，使用时针对性强；选择性低的药物，使用时针对性不强，作用范围 广，但不良

反应较多。

2. 药物作用的两重性

治疗作用一一凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。

不良反应一一不符合用药目的，对患者不利的作用。

?⑴治疗作用J 对因洽疗 -对症治疗

—副反应 不良反应■「毒性反应

后遗效:应

-停药反应

-堆发反应

-变态反应

-特异质反应

L 依赖性

① 副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。

?特点：治疗作用与副作用是相对的；取决于药物的选择性

② 毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。

?急性毒性：用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。

?慢性毒性：长期用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。

药物作用

的两至性

?特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变

③后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。例：镇静催眠药引起的“宿醉”。

④变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫异常反应。

与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。

特点：过敏体质容易发生；

首次用药很少发生；

过敏性终生不退；

结构相似药物有交叉过敏。

⑤特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。

例：蚕豆病。

⑥继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。

例：广谱抗生素引起的二重感染。

⑦停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。

如：长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。

⑧依赖性：心理依赖性、生理依赖性（戒断综合征）。

二、受体理论

1. 受体：是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等），能与特异

性配体（药物、递质、激素等）结合并产生效应。

2. 配体：能与受体结合的物质的总称。

3. 受点（位点）：受体上能与配体结合的活性基团；

图0L F潘球剂< 部分淞动制

，竞爭性魁新拥—非鸞争性限蒂剂

4. 受体的特性

饱和性「二 ----- ■"受体被饱和时，达到药物的最大效应；

竞争性与同一受体结合的药物之间产生互相影响

特异性一?---- ■'特定的受体与特定的配体结合产生特定的效应;

结构专一性厂-------- - 受体只与其结构相适应的配体结合

立体选择性：-------- :-同一药物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大可逆性*------- .配体与受体可以结合，可以解离；

高亲和性（灵敏性）；--------- ■极低的配体可引起显著的效应；

多样性-------- -可有多种亚型，可有动态变化；

区域分布性-二------- '■决定药物作用的选择性；

配体结合强度与药理活性的相关性- ------------- :-结合能力越强，药物活性越强

5. 受体的类型

?按受体所在位置不同

细胞膜受体：如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体

胞浆受体：如肾上腺皮质激素、性激素

胞核受体：如甲状腺激素

?按受体蛋白结构和信号转导的机制不同

含离子通道的受体女口：GABA受体

G蛋白偶联受体女口：M-受体、肾上腺素受体、多巴胺受体等

酪氨酸激酶受体女口：胰岛素、生长因子、神经营养因子等

调节基因表达的受体女口：甾体激素、甲状腺激素

6. 受体的调节：受体数目和亲和力的变化称为受体的调节

向下调节（受体脱敏）：

长期使用激动剂，使受体数目减少

T耐受性

女口：异丙肾上腺素治疗哮喘，疗效下降

向上调节（受体增敏）：

长期使用拮抗剂，使受体数目增加

T反跳现象

女口：普萘洛尔，突然停药，表现为敏感性增高

三、药效学概述

（一）作用于受体的药物

1.亲和力：药物与受体结合的能力，不同药物亲和力不同。

2.内在活性：或称效能，药物激动受体产生最大效应的能力。

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