温敏壳聚糖凝胶共混环糊精对布洛芬的体外缓释性能

StraitPharmaceuticalJournalVol21No1112009

9　讨论

)中两911　本实验采用HPLC法测定复方碘苯甲酸涂剂(Ⅰ

溶剂,采用甲醇时峰对称性不好,两个峰分不开,后采用流动

相作溶剂,两成分分离度和峰形能收到满意的效果。

参考文献

〔1〕HospitalPreparationSpecificationsPromulgatedbyZhejiangProvince

(浙江省医院制剂标准)12005,3041

种主要成分的含量,处理简便,尤其是专属性很强,解决了现

有标准专属性不强的问题,使测定结果更加准确可靠。912　检测波长选择　通过查看紫外光谱,苯甲酸在226nm波长处有最大吸收,水杨酸最大吸收为210、235、303nm,曾分别以230、240nm为检测波长,最终以240nm波长处测定效果为最优。选用水杨酸吸收度相对较高的240nm,可以避免含量较低的水杨酸吸收面积过小,也可以保证苯甲酸的准确测定。

3〕,〔4〕

913　流动相及溶剂的选择　参考有关文献〔水等多种系统作为流动相,20105mol L-1(H4为流动相。,离度均理想,。最初实验是用甲醇做

〔2〕XINGJun2jia(刑俊家),ZHOUHui(周晖)1QuantitativeDetermina2

tionofTwoConstituentsinGargarismaTetracainiCo1byUV(高效液

)〔J〕1Journalof),2007,36(2):

〔()2()etc1Determi2

inNianmoKuiyangCreambyHPLC水杨酸含量)1ChinHospPharmJ(中国医院药学杂志),2002,22

(10):5981

温敏壳聚糖凝胶共混环糊精对布洛芬的体外缓释性能

严国鸿1,林友文23(11福建中医学院附属人民医院药剂科福州350004;21福建医科大学药学院福州350004)

摘要:目的　研究壳聚糖/甘油磷酸钠(CS/GPS)温敏性水凝胶共混β2CD包合物对药物的缓释性能。方法　试管倒置法研究不同配比的CS/

GPS温敏凝胶化性能;饱和水溶液法制备布洛芬/β2CD包合物,红外光谱表征包合物;紫外分光光度法测定包合物载药量和药物的累积释放度。

β体积配比5/1的2%CS/56%GPS体系(pH619)在37℃下可实现快速凝胶化。分别以布洛芬和布洛芬/2CD包合物为模型药物,考察在结果　

β温敏凝胶中的缓释行为,载有布洛芬凝胶24h药物累积释放度为8115%,载有布洛芬/2CD包合物凝胶累积释放度为6911%。而24h布洛芬原药累积释放度为9811%,布洛芬/β2CD包合物的累积释放度为8212%。结论　温敏性凝胶共混β2CD包合物,比单纯使用凝胶包埋药物或β2环糊精包合对药物具有更加明显缓释效果。CS/GPS凝胶体系有望作为温度敏感性给药系统的理想载体。

;2环糊精;布洛芬;缓释关键词:壳聚糖;温敏凝胶β

中图分类号:R92712　文献标识码:A　文章编号:100623765(2009)201120057204

Temperaturesensitivechitosanhydrogelloadingβ2cyclodextrininclusion

compoundfordrugsustainedrelease

YANGuo2hong1,LINYou2wen23(11DepartmentofPharmacy,FujiangPeople’sHospital,Fuzhou350004,China;21FacultyofPharmacy,Fujianmedicaluniversity,fuzhou350004,China)

ABSTRACT:OBJECTIVE　Toinvestigatesustaineddrugreleaseprofileoftemperaturesensitiviehydrogelofchi2

2cyclodextrininclusioncompoundofIbuprofen1METHODS　tosan(CS)/glycerphosphate(GPS)systemloadingβ

Withthemethodofinversionoftesttube,temperaturesensitivityofCS/GPShydrogelwasstudiedindifferent

βvolumeratioofthemixturesolutions12cyclodextrininclusioncompoundofibuprofenwaspreparedandcharacter2

izedbyIR1Drugloadingandcumulativereleaseofdrugweredetectedwithultravioletspectropho2tometry1RESULTS　Itshowedthatthesystemcouldrealizegelatinationfastlyat37℃withthevolumeratio5/

作者简介:严国鸿,男(197113-),职称;主管药师。毕业于福建医学院(现福建医科大学)。从事药理、药剂、临床药学等工作。联系电话:0591-83947179

基金项目:福建省自然科学基金计划资助项目(基金项目编号:C0710026)3通讯作者:林友文,男,教授。linhumor@sina1com

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海峡药学　2009年　第21卷第11期

1of2%CS/56%GPSinpH6191Whenibuprofenandβ2CDinclusioncompoundofibuprofenasmodeldrugsloaded

inthethermosensitivegel,forprobingthereleasebehaviorinvitro,resultsshowedthatthecumulativereleaserateofibuprofenwas8115%andinclusioncompoundofibuprofenwas6911%bothafter24hrespectively,significant2lylowerthanthatofrawibuprofenfor9811%andinclusioncompoundofibuprofenfor8212%unloadedinthegelafter24hrespectively1CONCLUSION　Blendingthermosensitivegelwithβ2CDinclusioncompoundofdrugshowedmoresignificantsustainedreleasethanthatofsimplygelembeddingandβ2CDinclusionofdrug,canbeagoodpotentialdrugcarrierfortemperaturesensitiveandsustaineddrugdeliverysystem1

;2cyclodextrin;KEYWORDS:Chitosan;Thermosensitivegel;ibuprofenβ

　　1～2〕

物材料领域研究的热点〔,,),部位因温敏(放。,可延长药

〔3〕。也可作组织修复植入给药,既是组织缺损的填充材料,又是药物释放载体〔4〕,不会在其他正常部位产生毒副作用。壳聚糖(Chitosan,

CS)具有良好生物相溶性,可生物降解性等特点,在药物控

()　布洛芬/β2CD包合物制备、表征及载药量测定　按文〔8〕

献方法制备布洛芬/β2CD的包合物。分别取一定量的布洛芬及布洛芬/β2CD包合物分别用pH714磷酸盐缓冲液溶解并

μg 定容,配制含布洛芬为712mL-1的溶液,同法配制相同浓

度的β2CD溶液。以pH714磷酸盐缓冲液为空白对照,在

200nm～400nm范围对上述各溶液进行UV扫描。绘制UV

释、智能生物材料等方面具有良好的应用前景。研究发现

CS/甘油磷酸钠(Glycerphosphate,GPS)体系水凝胶具有温敏性,并用于药物控释系统,但对分子量小于1000的小分子药

5〕

物缓释作用不明显〔,且有些配方在37℃下凝胶化时间较长〔6〕,在临床应用上有一定的局限性。为寻找理想的温敏药物缓释载体,本文研究在37℃下可快速凝胶化的CS/GPS体

β系,利用β2环糊精(2cyclodextrinβ,2CD)对小分子、水溶性差

的非胶甾体抗炎药布洛芬进行包合,并考察布洛芬及其β2CD包合物在温敏凝胶中体外药物释放行为,以期有更佳的药物缓释作用。

1　实验部分

111　试剂和仪器　CS(大连鑫蝶甲壳素有限公司,脱乙酰度95%,本实验使用的CS均指以011mol L-1的HCl为溶剂配

吸收曲线图,选定测定波长。并建立标准曲线,测定布洛芬/

β2CD包合物中布洛芬载药量及药物体外累积释放度。KBr

β压片法对布洛芬、2CD以及布洛芬/β2CD包合物进行红外光谱检测。

114　载药温敏凝胶的制备及体外药物释放实验　按温敏性实验选定体积配比的CS/GPS体系制备载药凝胶和空白凝胶。精确称取一定量布洛芬于试管中,加入2%CS溶液超声振荡10min后,逐滴加入56%GPS并混匀,37℃水浴加热使其凝胶化,制成载有布洛芬的凝胶。同法制备载有布洛芬/βCD2包合物凝胶以及空白凝胶(不加布洛芬)。

将一定量载药凝胶小心地从试管中移至一端已封口的透析袋中,5mLPBS(pH714)淋洗试管,淋洗液转入透析袋中,并扎紧另一端封口。将透析袋放入转蓝,置于195mLPBS(pH714)的溶出介质。转速100r min-1,温度(37±015)℃进行溶出实验。定时取样5mL,并及时补充37℃的 …… 此处隐藏：8272字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……