抗癌药物紫杉醇的天然提取与分离技术

简单介绍紫杉醇的物理提取技术,是课程论文PPT。

—— 作者：周志毅

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1.紫杉醇是什么？有什么作用？ 2.紫杉醇发现历程？ 3.紫杉醇怎么获得？

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紫杉醇简介

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紫杉醇化学式：

【化学名称】 5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉 烷-11-烯- 9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[(2’R,3’S)N-苯甲酰-3-苯基异丝氨 酸酯] 【分 子 式】 C47H51NO14 【分 子 量】 853.92 【物理性质】 白色结晶体粉末。无臭，无味。不溶于水，易溶 于氯仿、丙酮等有机溶剂。

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用于临床的药用紫杉醇 一般为注射用制剂

纯品紫杉醇外观为 白色结晶体粉末

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紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次 生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可 以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。 同位素示踪表明， 紫杉醇只结合到聚合的 微管上， 不与未聚合的微管蛋白二聚体反 应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大 量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的 各种功能，特别是使细胞分裂停止于有丝 分裂期，阻断了细胞的正常分裂。 通过 Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌 和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、 头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。

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动物细胞的有丝分裂

中心体

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紫杉醇的研发过程年代1958 1967

进

展

NCI开始大规模植物药研发筛选 发现紫杉醇抗癌活性

19681971 1977 1983 1985 1991

从红豆杉中分离出紫杉醇完成结构鉴定 发表作用机制 临床Ⅰ试验 临床II期 临床III期

1992

FDA批准上市

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50年代，Hartwell 及其同事 着重研究了抗癌制剂鬼臼 毒素及其衍生物的应用。 同时，一系列寻找天然抗 肿瘤成分的研究导致了像 长春花碱、长春新碱及秋 水仙碱等一系列具有代表 性的抗癌药物的产生。

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1971年，美国科学家Wanj及其 同事从欧洲短叶红豆杉(Taxus brevifolia)中分离得到一种具有 细胞毒性的新二萜类化合物，命 名为紫杉醇(Taxol),药理实验证 明，它具有广谱抗癌作用，但由 于其天然含量极低，故而在当时 并未引起人们的注意。

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1977年，Horwit.Z博士发现其抗 癌机理在于能够与动物细胞有丝 分裂期间产生的微管蛋白结合， 促进微管蛋白聚合装配成微管二 聚体，从而抑制细胞中微管的正 常生理解聚，使细胞有丝分裂停 止在G2期及M期，使细胞自然凋 亡，从而阻止了癌细胞的快速繁 殖

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紫杉醇最早由太平洋红豆 杉的树皮中分离。 38 000棵紫杉树中方可分 离提纯得到紫杉醇约 25kg。 对于成树：树皮>树叶>树 根>树干>种子>心材。

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从天然植物的树皮、枝叶等组织中粗提取 紫杉醇得到紫杉浸膏是为了接下来的精制 做准备的。日本学者对紫杉醇提取的溶剂 种类进行了详细的研究，结果表明

:在乙 酸乙酯、乙醚、丙酮、甲醇、乙烷、异丙 醇、乙酸乙酯-甲醇、乙酸乙酯-二氯甲烷、 乙酸乙酯-丙酮、乙酸乙酯-乙醚等溶剂中， 以乙酸乙酯-丙酮(体积比1:1)混合溶剂 提取效果最好，所得浸膏仅为植物干重的 7.7%,紫杉醇的含量高达浸膏的0.084%, 而用甲醇提取所得的浸膏为植物干重的 20.98%,紫杉醇的含量为浸膏的0.027%, 尚需要多次抽提才能得到紫杉醇含量较高 的浸膏

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现在看来利用乙酸乙酯-丙酮(1:1)一次 便可以使紫杉醇提取量高于以往常用溶 剂所能得到的量，这就为后续分离纯化 工作带来很大的方便，由于乙酸乙酯-丙 酮(1:1)的价格与甲醇的价格相当，且 可以回收利用，因此，这一方法是较为 经济合理的。但是浸膏都是在原材料干 燥粉碎后直接用有机溶剂反复浸提的， 故浸膏中除了目标物质紫杉醇外，还存 有大量的色素，蜡质及其有着和紫杉醇 一样的碳骨架的类似物，这些杂质的存 在都为后续的去杂提纯增加了相当的难 度。

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沉淀法是利用某种沉淀剂使需要提取的药物或杂 质在溶液中的溶解度降低而形成雾定型固体的过 程。沉淀法的优点是设备简单，成本低，原材料 易得，在产物浓度越高的溶液中沉淀越有利，收 率越高。沉淀一般只能达到初步纯化的目的，技 术较为成熟，在大规模生产中被广泛应用。