第3章 药物效应动力学

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第三章第一节 第二节 第三节 第四节

药物效应动力学药物的基本作用 药物剂量与效应关系 药物的作用机制 药物与受体

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学习目的与要求1.掌握量效关系、不良反应、治疗指数、 受体、激动剂、部分激动剂、拮抗剂、耐受性 的概念; 理解量效关系曲线。 2.熟悉不良反应的表现。 3.了解量反应与质反应、效价强度与效能 的概念，受体的类型。

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第一节

药物的基本作用

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一、药物作用与药理效应( drug action ) ( pharmacological effect )药物作用：指药物对机体细胞的初始作用 药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现

先有药物作用，后产生药理效应，二者常通用。肾上腺素 激动血管平滑肌 1受体(作用-动因) 血管平滑肌收缩 血压上升(效应-结果)

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药理效应 机体器官原有功能水平的改变：兴奋 (亢进)和抑制(麻痹) 凝血药 加强凝血过程 减弱抗凝系统 抑制肾小管H2O、Na+重吸收

利尿剂 强心甙

化学结构与药理效应 构效关系 (structure-activity relationship)

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药物作用 1.特异性：指药物能与某种生物大分子结合 而引起某种特定效应的性质。它取决于药物 的分子结构及其理化性质。 2.选择性：指药物对某一个或几个器官组织 的某些功能影响特别明显的性质。 作用特异性高的药物，一般选择性也高，但 二者并不一定平行，如M受体阻断药阿托品抗 M受体作用，有特异性，但选择性不高，副作 用多双重性

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二、治疗效果(Therapeutic effect)治疗作用：也称疗效，是指药物作用的结果有 利于改变病人的生理、生化功能或病理过程， 使患病的机体恢复正常。预期的 1.对因治疗(etiological treatment)又称 治本，用药目的在于消除原发致病因子，彻底 治愈疾病。 2.对症治疗(symptomatic treatment)又称 治标，用药目的在于改善症状。 联系：一般来说，对因治疗比对症治疗重要， 但在某些情况下，对症治疗比对因治疗更为迫 切、重要。

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三、不良反应(Adverse reaction)定义：是指凡与用药目的无关并为病人带来 不适或痛苦的反应。 不利：多数固有，一般可预知，不一定能 避免 少数严重的为药源性疾病(drug induced disease)是由药物引起的人体功能或结构 的损害，并有临床过程的疾病。如链霉素耳聋

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(一)副反应(side reaction)是指由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当 某一效应用作治疗目的时，其他效应则为 副反应，又称副作用。 选择性低，治疗剂量，固有作用，通常 非损害性的，多轻微，可预料，随用药目 的而改变 如阿托品

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(二)毒性反应(toxic reaction)是指剂量 过大或用药时间过长致

药物在体内蓄积过多时发 生的危害性反应。 损害性，在一定范围内与浓度相关，用量大，多 严重、可预知，应避免 急性毒性 循环、呼吸、神经 慢性毒性 肝、肾、骨髓、内分泌 特殊毒性 三致：致癌、致畸、致突变 局部和全身 可逆和不可逆 最常见的如三环类、对乙酰氨基酚、水盐酸盐、 阿片、可卡因、地高辛等

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(三)后遗效应(residual effect)是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下 时残存的药理效应。 如催眠药巴比妥类 可短期；长期

(四)停药反应(withdrawal reaction)是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。可乐定长期降压应 用时突停，原有疾病(症状)加剧 如普萘洛尔

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(五)变态反应(allergic reaction)是指少数致敏的机体对某些药物产生的一 种病理性免疫反应，又称过敏反应。 如青霉素、链霉素、普鲁卡因–其特点是不可预知，反应严重程度差异很大， 与剂量、原有效应无关，反应表现因药而异， 因人而异。 –致敏物：药物 、代谢产物、杂质 –过敏试验预防

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(六)特异质反应是一类先天遗传异常所致 的反应，表现为少数特异体质病人对某些药物 特别敏感。 特点： 非免疫反应 与剂量无关 性质症状与药物固有作用有关，与常人相似， 但程度不同 药理性拮抗药有效 低剂量高度敏感如伯氨喹-溶血性贫血 高剂量极度不敏感华发林-先天抗凝耐药

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第二节 药物剂量与效应关系 (Dose-effect relationship) 受体药理学

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1. 什么是量效关系？ 2. 如何反映量效关系？ 3. 从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。

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剂量-效应关系，量-效关系：药理效应与剂量在 一定范围内成比例关系。量-效曲线

1.量反应：是指药理效应强度随药物剂量的增加 呈连续增(减)的量变。 2.质反应：有些药理效应随着剂量的增加只能用 全或无、阳性或阴性表示，即存在质的差别。

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增加剂量，可产生最大效应 达最大效应后增加剂量不再 增强效应

最大效应

效应强度

变异性 (variability)

(maximum effect)在一定剂量 范围内，效 应与剂量成 正比

剂量达阈 值方产生 效应

药物浓度

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比较药物间的效 能与效价强度， 来选择药物和确 定药物的最适剂 量。 效价强度只是指 等效量，如“某 新药的效价比老 药大100倍”说明 新药0.5mg的作用 相当于老药50mg, 而不能说明新药 比老药作用强； 而效能的临床意 义更大。