海藻酸钠的疏水改性及在药物控释中的应用

海藻酸盐是一种由β-D-甘露糖酸盐(M)和α-L-古罗糖酸盐(G)连接而成的天然高分子,广泛存在于各类棕色海藻中,可与多价阳离子形成凝胶,成胶条件温和,该凝胶在生物体内以酶解方式生成甘露糖醛酸和葡萄糖醛酸,对机体无毒性、无免疫原性,适合作为释放或包埋药物、蛋白质与细胞的微胶囊。

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第 2第 5期 0卷2 0年 5月 08

化学研究与应用Ch mia e c lRes ac n e rh a d Appi ain lc to

Vo . 0 . . 12 No 5 M a 2 08 y, 0

文章编号：0 4 15 ( 0 8 0 -6 80 10—6 6 20 ) 50 3 -4

海藻酸钠的疏水改性及在药物控释中的应用熊诚，才华，志勇倪李(江南大学化学与材料学院，苏江关键词：海藻酸钠；疏水；牛血清蛋白；包裹率；控制释放中图分类号：6 6 1 0 3 .文献标识码： A

无锡，112 242 )

海藻酸盐是一种由 B D甘露糖酸盐 (和仅—一 M)一

拌均匀后，入一定量的庚胺，5(下反应 2 h加 2￣ 2 4。正己烷一四氢呋喃混合溶液 (体积比 4 1沉淀分离：)产物，空干燥至恒重得粗产物，醇索式抽提真甲 2 h后，空干燥至恒重得到产物 J 4真，计算接枝产率。 1 3海藻酸钙微囊的制备 . 5 m S加入到 lmL .%不同接枝率的 0 gB A O 15

L古罗糖酸盐 (连接而成的天然高分子，泛存一 G)广在于各类棕色海藻中，与多价阳离子形成凝胶，可 成胶条件温和，凝胶在生物体内以酶解方式生该

成甘露糖醛酸和葡萄糖醛酸，机体无毒性、免对无疫原性，适合作为释放或包埋药物、白质与细胞蛋的微胶囊。但是海藻酸盐亲水性强，凝胶孔径大， 释放速度较快并容易发生突释，而限制了在药从物方面的进一步应用 J。本文以碳化二亚胺为催化剂使海藻酸盐侧链带有庚胺，加了海藻酸增盐的疏水性，而实现蛋白质包埋率的增加和释从放速度的减缓。

海藻酸钠溶液中，拌均匀后，医用五号针缓缓搅用推人 5 m . 5 o L a 1溶液中，拌下滴加完 0 L0 2 m l C C/搅

毕后，续成胶 5 i,滤，子水冲洗三遍，继 mn过去离低温干燥海藻酸钙微囊。 14蛋白质包埋率的测定 .将包裹 B A的微囊置于 3 m H . B S 0 L p 7 4P S缓

1实验部分 1 1试剂与仪器 .

冲溶液中，凝胶全部溶解， 40 . n心待于 00 rmi离1 m n取上层清液定容至

5 m在 2 0 m下通过 5 i, 0 L, 8 n

紫外分光光度计测量蛋白质的含量，次试验重每复三次。包埋率的计算公式为：

1(一甲氨基丙基 )3乙基碳二亚胺盐酸盐一3二 -一 ( D . C, . )Ⅳ一 E C H 1A R;羟基琥珀酰亚胺 ( H,、 N S A R,上海延长生化科技发展有限公司 )海藻酸钠；

包率埋：

器嚣 x% 1 0 0

( . Ar A R, co司 )牛血清蛋白 ( S中国医药 s公； B A,

1 5海藻酸钙微囊溶胀度的测定 .

集团上海化学试剂公司 )其余均为国产分析纯；试剂。

将干态微囊样品装入已称重的无纺布中，置于 2℃的纯水中 2h待微囊溶胀平衡后，出迅 0 4,取速擦干微囊表面的水分，重。计算溶胀度：称S:(— ) Md R Mw Md/

￣ L 20—0 rA 0014型傅立叶红外光谱仪，加拿 (大 A B公司 ) U一10紫外一见光分光光度计 B; V 10可

(京普析通用仪器公司 )R 50 C荧光分光光北； F3 1 P度计 (3本岛津 ) N V 0 MH MR核磁共 1。IO A 40 zN振氢谱。1 2疏水性海藻酸钠的制备 .海藻酸钠、 D E C和 N S按一定摩尔比，次 H依

其中M w为微囊溶胀平衡后的重量， d为干 M态微囊重量。 16荧光表征 .

加入到 3 mL . m lL磷酸盐缓冲液 ( H . )搅 0 01 o/ p 60,

将不同接枝率的海藻酸钠溶解到含有 0 1 m lL N C的芘的饱和溶液中， .5 o a1/制备不同的浓度海藻酸钠溶液 J所有样品在测试前超声，

收稿日期：0 71—修回日期：0 80 -8 2 0—0 1 0; 20 -10

联系人简介：倪才华， 15一，, (9 6 )男博士，教授，主要从事功能高分子方面的研究。E alnciu20@13 cm m i ia a00 6 . o: h