雷公藤甲素研究进展

第3 3卷第 3期2 0 1 4年 6月d o i: 1 0 . 3 9 6 9/ j . i s s n . 1 0 0 6— 9 6 9 0 . 2 0 1 4 . 0 3 . 0 0 8

中国野生植物资源C h i n e s e W f d Pl a n t Re s o u r c e s

V o l _ 3 3 No . 3

J u n .2 0 1 4

雷公藤甲素研究进展张迪，凌雪，濮社班，周红华

( 1 .中国药科大学生药学研究室，江苏南京 2 1 1 1 9 8; 2 .中国药科大学分析测试中心，江苏南京 2 1 0 0 0 9 ) 摘要雷公藤甲素作为雷公藤的主要活性成分，具有抗炎、免疫抑制、抗生育、抗囊肿和抗肿瘤等药理作用。本雷公藤甲素；药代动力学；药理作用；减毒文献标识码： A 文章编号： 1 0 0 6—9 6 9 0 ( 2 0 1 4 ) 0 3—0 0 2 7— 0 5

文就近期雷公藤甲索的药代动力学研究、药理作用研究以及减毒研究三个方面作一综述。 关键词中图分类号： R 2 8 5

Re c e nt Re s e a r c h Adv a nc e s O i l Tr i p t o l i d eZh a n g Di,Da v o ne Do v a ng d a n y,P u S he n b a n ,Z ho u Ho n g h u a

( 1 . R e s e a r c h D e p a r t m e n t o f P h a r ma c o g n o s y, C h i n a P h a r m a c e u t i c a l U n i v e r s i t y, N a n j i n g 2 1 1 1 9 8, C h i n a;

2 .C e n t e r f o r I n s t r u me n t a l A n a l y s i s, C h i n a P h a r ma c e u t i c a l U n i v e r s i t y, N a n j i n g 2 1 0 0 0 9, C h i n a )Ab s t r a c t As a pr in c i pa l a c t i v e i n g r e d i e n t i n t h e Tr i p t e r y g i u m wi r di i Ho o k.f .,t r i p t o l i d e ha s s h o wn a n t i - i n la f mma t o r y,i mmu n o s u p p r e s s i v e,a n t i— f e ti r l i t y a n d a

n t i— n e o p l a s t i c a c t i v i t i e s .Th i s a ti r c l e r e v i e ws t h e

r e c e n t r e s e a r c h a d v a n c e s o n t h e p h a m a r c o k i n e t i c s,p h a r ma c o l o g y a n d t o x i c i t y a t t e n u a t i o n o f t r i p t o l i d e .Ke y wo r d s t r i pt o l i d e;ph a m a r c o k i n e t i c s;p h a r ma c o l o g y;t o x i c i t y a t t e n u a t i o n

雷公藤 ( T r i p t e r y g i u m w i l f o r d i i H o o k . f . )为卫矛

有效渗透系数 ( P e f3 )和1 0 a m肠段吸收百分比( 1 0

科( C e l a s t r a c e a e )雷公藤属植物，又名黄腾、黄藤木、 断肠草，产于浙江、安徽、湖南、福建等省。其最早记载于《神农本草经》,味辛、苦、性凉，人肝、脾二经， 通十二经络，皮有毒，药用其木质部，具有清热解毒、 祛风通络、舒筋活血、消肿止痛、杀虫止血等功效¨ j,其化学成分主要为生物碱和萜类。1 9 7 2年， K u p c h a n等第一次从雷公藤的乙醇

c m% A B S )依次为十二指肠>结肠>空肠>回肠，各肠段之间无显著性差异 ( P> 0 . 1 0 5 )。不同浓度( 4~ 2 0 i￣ mo l/ L )的雷公藤甲素在肠道内的吸收无显著性差异 ( P> 0 . 1 0 5 )。这说明雷公藤甲素在体内并无特异性吸收部位。 1 . 2雷公藤甲素在体内的分布

提取物中分离并鉴定出了具有显著抗白血病活性的三环二萜内酯化合物——雷公藤内酯醇 ( T r i p t o l i d e, 雷公藤甲素 )。雷公藤甲素被认为是雷公藤的主要活性成分，生物活性广泛，具有抗炎、免疫抑制、抗生育、抗囊肿和抗肿瘤等作用 J。本文通过整理、归纳近期雷公藤甲素的药代动力学研究、药理作用研

余炜等报道，大鼠静脉注射雷公藤甲素( 2 0 0 g/ k g )后其在体内分布迅速，广泛存在于各主要脏器组

织中，给药 5 m i n后以肺、肝、肾浓度最高。消除速度快， 1 h后各组织中雷公藤甲素浓度下降明显，但其在肝和小肠中仍维持较高浓度。 1 . 3雷公藤甲素在体内的生物转化邵凤等通过体外肝微粒体的研究，采用 L C/ A P C I/ MS及 L C M S—I T—T O F方法，在体外大鼠肝微粒体温孵体系中鉴定到 3种羟基化代谢物，并在大鼠尿液及血浆中也找到了此种羟基化代谢物，而胆汁与粪中未见。研究表明，三种代谢物在体内相比于原药滞留时间延长，而且雷公藤甲素相对于其代谢物的转化速度很快，几乎是在测定到原药的同

究以及毒性降低研究三个方面，为其以后更好的研究和利用提供参考。

1 雷公藤甲素的药代动力学研究1 . 1 雷公藤甲素在体内的吸收

薛琮等报道，雷公藤甲素灌流液在各肠段的

收稿日期： 2 0 1 3—1 0—1 8 作者简介：张迪，男，硕士研究生，主要从事药用植物质量与资源研究。E— m a i l: z h a n g d i 1 6 3 . 1 o v e@1 6 3 . t o m 通讯作者：濮社班。E— m a i l: p u s h e b a n@s o h u . c o n r