广药药剂学期末老师说的重点 - 图文(4)

操作方法：药材粉碎 ? 润湿 ? 装器 ?排气?浸渍?渗漉? 漉液收集与处理 4. 回流法 挥发性溶剂加热浸出。循环回流浸出法浓度梯度较高（索氏提取法）。

５.大孔树脂吸附分离技术 特点： 缩小剂量、减小吸潮性、除去重金属、安全性高、可再生 ６.超临界萃取技术 7.超声波提取技术

二 浸出过程：

（1）浸润、渗透（溶剂润湿、渗入细胞） （2）解吸、溶解（可溶性成分溶解） （3）扩散（浸出成分向外扩散） （4）置换（浸出溶剂的更换） 影响提取效果的因素：P331-332 （最好回到书本细看） 1. 1.浸出溶剂、浸出辅助剂 2、药材粉碎粒度 ：适宜

2、 3、浸出时间： 适宜 4、浸出温度： 溶剂沸点附近

5、浓度梯度： 高 7、浸出压力： 加压浸出适于组织坚实药材 8、提取方法：新技术的应用（ 超声波、微波、超临界流体提取）

十六章 固体分散体、包合物的制备技术

一 常用的载体材料

难溶性载体材料

1纤维素类 乙基纤维素

2含季铵盐的聚丙烯酸树脂类

? Eudragit RL RS 在胃液中溶胀，在肠液中不溶 3脂溶性载体

? 脂肪酸酯 棕榈酸甘油酯 蜂蜡 单硬脂酸甘油酯等

二 固体分散体的速释原理

? 1、药物的高度分散状态 ? （1）分子分散状态

? （2）胶体、无定性和微晶等分散状态

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? ? ? ? 2、载体材料对药物溶出的促进作用 （1）载体材料可提高药物的润湿性 （2）载体材料可保证药物的高度分散性 （3）载体材料对药物有抑晶作用

三 固体分散体的类型

1.简单低共熔混合物——微晶形式 2.固态溶液——分子状态

3.共沉淀物——非结晶性无定形物

十七章 包合物的制备技术

一 包合物：一种分子被全部或部分包合于另一种分 子的空穴结构内形成的特殊复合物。

十八章 微粒分散系的制备技术

一 纳米乳与亚纳米乳的概念

纳米乳 是粒径为10~100nm的乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散系统。

亚微乳 粒径在100~1000nm之间，外观不透明，呈浑浊或乳状，稳定性也不如纳米乳。

二 微囊的载体材料

微囊的组成：囊芯物和囊材（壳）

? （一）囊芯物 ? （二）囊材

? 1天然高分子囊材

? （1）明胶 （2）阿拉伯胶 （3）海藻酸盐 （4）壳聚糖 ? 2、半合成高分子囊材

纤维素衍生物 水溶与水不溶 3、合成高分子囊材

生物降解 聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)

生物不降解 聚酰胺、硅橡胶 pH值影响的囊材 聚丙烯酸树脂

三 微球的制备

1明胶微球 2白蛋白微球 3淀粉微球 4聚酯类微球 5磁性微球

四 脂质体 是一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡。是将药物包封于类脂质双分子层形成的膜内空间的超

微型球状载体。 脂质体的理化性质

1 相变温度 2 膜的通透性 3 膜的流动性 4 脂质体荷电性

十九章 缓释、控释制剂

一 缓控释制剂的特点:

①对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服药次数，提高病人顺应性，使用方便。

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②使血液浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。 ③可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。

不是所有的药物都适合制成缓控释制剂，如剂量很大（大于1g）、半衰期很长（大于24h）、不能在小肠下端有效吸收的药物等。

缓控释制剂的不足：

①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低，如果遇到某种特殊情况（如出现较大副反应），往往不能立即停止治疗。 ②缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案；

③制备缓、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵。

二、缓释、控释制剂释药原理

（一）溶出原理： 溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。根据Noyes-Whitney溶出速度公式，通过减少药物的溶解度，增大药物的粒径，以降低药物的溶出速度，达到长效作用。

?具体方法：1.制成溶解度小的盐或酯 2.与高分子化合物生成难溶性盐 3.控制粒子大小

（二）扩散原理： 以扩散为主的缓、控释制剂，药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液，其释药受扩散速率的控制。药物的释放以扩散为主的结构有以下几种：

1.水不溶性包衣膜 2.含水性孔道的包衣膜 3.骨架型的药物扩散（前两种属于零级释放）

利用扩散原理达到缓、控释作用的方法：1.包衣 2.制成微囊 3.制成不溶性骨架片剂 4.增加粘度以减少扩散速度 5.制成植入剂 6.制成乳剂

（三）溶蚀与扩散、溶出结合

?释药系统决大多数取决于溶出或扩散，但某些骨架型制剂，骨架本身也处于溶蚀的过程，结果使药物扩散的路径

长度改变，形成移动界面扩散系统。

?此类系统的优点在于材料的生物溶蚀性能不会最后形成空骨架；缺点则是由于影响因素多，其释药动力学较难控

制。

（四）渗透压原理：利用该原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物，比骨架型缓释制剂更为优越。

?只要膜内药物维持饱和溶液状态，释药速率恒定，即以零级速率释放药物。

?胃肠液中的离子不会渗透入半透膜，故渗透泵型片剂的释药速率与pH值无关，在胃中与肠中的释药速率相等。 ?此类系统的优点在于其可传递体积较大，理论上，药物的释放与药物的性质无关，缺点是造价贵，另外对溶液状

态不稳定的药物不适用。

（五）离子交换作用：由水不溶性交联聚合物组成的树酯，其聚合物链的重复单元上含有成盐基团，药物可结合于树脂上。当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触时，通过交换将药物游离释放出来。 三 渗透泵的构成和基本概念

二十章 靶向制剂

一 靶向制剂的分类

?按分布水平可分为三级。一级指到达靶组织或靶器官，二级指到达细胞，三级指到达细胞内的特定部位。 ?按靶向性原动力（方法）可分为 被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂等。

二十一章 经皮给药制剂

1. 影响药物吸收的生理因素、药物因素、剂型因素；

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（一）生理因素的影响

（二）药物理化性质

（三）剂型因素

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