10第十章 自体活性物质与解热镇痛药药物
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第十章
自体活性物质与解热镇痛抗炎药
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第一节 组胺和抗组胺药
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概念
自体活性物质( 自体活性物质(autocoids) ) 是组氨酸的脱羧产物动物体内广泛存在, 是组氨酸的脱羧产物动物体内广泛存在,通常以无活 性的结合型(如肝素 存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中 性的结合型 如肝素)存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中, 如肝素 存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中, 变态反应或其他理化刺激可使肥大细胞脱颗粒,释放组胺. 变态反应或其他理化刺激可使肥大细胞脱颗粒,释放组胺. 它与特异受体结合产生生物效应. 它与特异受体结合产生生物效应.组胺受体有三种亚 型:H1,H2,H3.其分布和效应见表 , , . 因具有广泛生物学(药理)活性 故又称自调药物 故又称自调药物, 因具有广泛生物学(药理)活性,故又称自调药物,局 部激素. 部激素.
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重要的自体活性物质
内源性胺类 烯 多肽类 血管紧张素,缓激肽,胰激 血管紧张素,缓激肽, 肽,P物质 物质 组胺, 羟色胺 组胺,5-羟色胺 前列腺素, 前列腺素,白三
花生四烯酸衍生物
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一,组胺与抗组胺药
过敏反应
Ⅰ型 速发型 ,以释放炎性介质为主 细胞毒反应, Ⅱ型 细胞毒反应,以组织细胞损伤和溶 解为主 免疫复合反应,以抗体-抗原复合 Ⅲ型 免疫复合反应,以抗体 抗原复合 物在组织中沉积为主 迟发型,以致敏T细胞介导为主 Ⅳ型 迟发型,以致敏 细胞介导为主
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抗过敏药
糖皮质激素 抑制免疫反应的多个环 起效慢, 节,起效慢,适用于各种过敏反应 拟肾上腺素药 适用于伴有组胺和慢 反应物质释放的过敏反应, 反应物质释放的过敏反应,但引起心 动过速或心率紊乱 钙剂 治疗过敏反应的辅助药 抗组胺药 拮抗组胺减轻或消除过敏 症状
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组胺
参与炎症, 参与炎症,过敏反应 调节胃的分泌 CNS的神经递质 的神经递质 扩张小血管, 扩张小血管,收缩血管以外的平滑肌
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H1受体阻断药
本类药物中大多数具有乙基胺 (CH2-CH2-N<)结构,与H1受体有较强 结构, 结构 的亲和力,但无内在活性, 的亲和力,但无内在活性,与组胺竞争 H1受体,阻断组胺的 1型效应而发挥 受体,阻断组胺的H 作用.常用药物包括: 作用.常用药物包括
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【药理作用】 药理作用】
1,抗外周组胺H1受体效应 ,抗外周组胺 组胺能使胃, 气管, 组胺能使胃,肠,气管,支气管平 滑肌收缩,使小血管扩张,通透性增加. 滑肌收缩,使小血管扩张,通透性增加. 受体阻断药可拮抗这些作用. 而 H1受体阻断药可拮抗这些作用.如果 事先给H 受体阻断药, 事先给 1受体阻断药,可使胚鼠接受百 倍致死量的组胺而不死亡. 倍致死量的组胺而不死亡.但对组胺引 起的血管扩张和血压下降, 起的血管扩张和血压下降, H1受体阻断 药仅有部分
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