大孔吸附树脂分离提取中药碱类成分的探析

福建中医学院学报2006年4月第16卷第2期JournalofFujianCollegeofTCMApril2006,16(2

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大孔吸附树脂分离提取中药碱类成分的探析

王英豪

(福建中医学院药学系,福建福州350108)

　　关键词:大孔吸附树脂;分离提取;中药;碱类成分

　　中图分类号:R284.2　　文献标识码:A　　文章编号:100425627(2006)0220051202

　　中药现代化的关键是有效成分或有效部位的提取分离与精制,但中药尤其复方制剂所含化学成分极其复杂,因此如何将中药中所需要的成分尽可能地提取出,分离出无效地成分,达到取其精华、去其糟粕的目的,是一世界性难题。随着大孔吸附树脂吸附技术的应用,为中药及其复方制剂的研制提供了更广阔的途径,中药及其复方制剂在通过大孔吸附树脂分离精制后,既克服了传统“粗、大、外观和服用量过大等缺点,1性分析

　　,以含氮的有机化。生物碱结构复杂,种类众多:亲酯性生物碱、亲水性生物碱。但具有共性:一为其氨基具一定的碱性,可与酸成盐,同时氮原子上又有未成对电子,能与羟基上的氢形成氢键,也能与某些金属离子络和;二为其分子特点一般具有较大的疏水部分,能以疏水机理被吸附。由此可知生物碱可具有多种分离方法:萃取法、离子交换法或大孔吸附树脂吸附法等。从原则上讲萃取法工艺较复杂,且常因生物碱含量较低,又有一定水溶性,加上界面时有乳化等因素导致萃取效率低;离子交换树脂虽可解决萃取这些问题,但离子交换法不能用单纯的有机溶剂洗脱,而大孔吸附树脂吸附法则是较好的一种。因中药中碱类成分多具有不同程度的疏水性功能基团,而大孔吸附树脂则能吸附中药中碱类成分,吸附作用随吸附对象的结构不同而有所差异,且易被有机溶剂洗脱。朱浩等[1]用大孔吸附树脂吸附纯化含生物碱、黄酮、水溶性酚性化合物和无机矿物质四种中药有效部位的单味药材(黄连、葛根、丹参、石膏)。此项基础性研究不仅充分证明了大孔吸附树

收稿日期:2006202215

作者简介:王英豪(1979-),男,助教,医学硕士。

脂技术用于中药中碱类成分的分离精制是有效可行的方法;同时也为其提供了一定的理论和实验依据。

2应用2.。非,其结果生物碱相对含杂质干扰大,给样品分析带来一定的困难。而用大孔吸附树脂分离提取,可解决这些问题。刘俊红等[2]用大孔吸附树脂提取分离延胡索生物碱,用高效液相测其延胡索乙素含量。结果表明:采用大孔吸附树脂吸附样品后,便于高效液相测定,分离度好且保护了色谱柱,产品的相对含量高,质量稳定,具有良好的生理活性。李建成等[3]采用大孔吸附树脂富集纯化博落回总生物碱,纯化前总固物中总生物碱含量仅为25.1%,纯化后总固物中总生物碱含量达61.8%,精制度为246.2%,洗脱率高达95%以上。其实验结果表明,大孔树脂吸附法适用于博落回总生物碱的分离、纯化与富集。由此可见,大孔吸附树脂对异喹啉类生物碱具有较好的吸附和解吸附性能,能排除其它成分对测定结果的干扰,而且还可富集、纯化此类成分使产品相对含量高等。因此用大孔吸附树脂去研究其它含此类成分的中药和中成药也可能得到满意结果。

2.2哌啶类生物碱此类生物碱是由哌啶或吡啶衍生的生物碱。这类成分可利用有机溶剂萃取或用离子交换树脂分离精制。但前者萃取效率低;而后者虽可解决萃取这些问题,但苦参类生物碱与其键合力太强,用大量的强碱性(pH12)乙醇-水(体积比为70∶30)长时间洗脱,生物碱也不能完全

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的研究,进一步完善有关标准及法规,使大孔吸附

树脂技术成为中药及其复方制剂产业化、现代化的重要有效手段。

3.1大孔吸附树脂规格的规范目前大孔吸附树脂的型号众多:国外有AmberliteXAD系列及DiaionHP系列;国内有D2型、D6型、D8型、D101型、SAP系列、AB28型等等。厂家亦显得混乱,就目前最常用的D101型树脂而言,生产商有南开大学、上海试剂厂、天津树脂厂、天津试剂厂等。这就造成了树脂性能参差不齐,质量难以得到保证,因此需规范大孔吸附树脂的生产供应,以统一其质量。3.2树脂质量评价指标与方法的规范树脂自身的质量要求对中药提取液的安全性起着决定性作用。因树脂内一般含有残留物、致孔剂、分散剂、、,对,确保药用、可靠、有效。

3.3树脂再生合格的规范树脂在使用过程中吸附量会下降,即吸附能力降低。这样就会影响其对有效成分的分离吸附,因此需建立树脂再生合格的评价指标。对于不合格的树脂如何处理或再利用,以节约资源,保护环境,仍是目前的一大难题。3.4纯化效果的规范大孔吸附树脂在中药及其复方制剂中应用的成功与否,还得对其纯化效果进行考察:上柱前后药液的成分和药效比较、上柱后药液安全性、可靠性考察及最终临床疗效的考察。只有对药液的成分、药效及临床进行考察研究,才能确保大孔吸附树脂吸附法的优劣。

参考文献:

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洗出,树脂的再生利用也困难。而用大孔吸附树脂分离精制此类成分优势显著。如秦学功等[4]用非极性大孔吸附树脂DF01提取分离苦豆子生物碱,总生物碱吸附量和解吸率可依次达到17mg/ml和96%。由此可见,大孔吸附树脂提取分离哌啶类生物碱,吸附快,解吸易,树脂寿命长,具良好的产业化前景。

2.3萜类生物碱此类生物碱是由萜衍生的生物碱,用大孔吸附树脂提取分离可提高制剂中有效成分含量,减少日服用量等。黄建明等[5]采用大孔树脂吸附法提纯草乌生物碱,结果表明:纯化前总固物中总生物碱含量为1.23%,纯化后总固物中总生物碱含量为22.77%,纯度提高了近20倍,且生物碱的洗脱率达95%左右。杨桦等[6]用大孔吸附树脂提取分离川、草乌中总生物碱,其提取率高达85%,水溶性杂质的去除率为82%。由此可见,大孔吸附树脂将为萜类生物碱的中药复方制剂提供一种较好的精制方法。

2.4有机胺类物碱。,,长,

等]等将大孔吸,15～19倍,达到80%～90%。而传统工业提取工艺(草酸盐分离麻黄碱)再氯化钙置换后,精制6次才能达到此浓度。由此看出,大孔吸附树脂分离提取有机胺类生物碱纯化步骤少、生产周期短、环境污染低,是一种极具工业前途的分离方法。2.5　喹啉类生物碱此类生物碱是由喹啉衍生的生物碱。这类成分可用阳离子交换树脂分离精制,但由于吸附力较强,须用碱性有机溶剂才能洗脱下来,而且提取液中的蛋白质、氨基酸等杂质有可能被吸附。而大孔吸附树脂则可发挥其优点,克服这些缺点。张红等[8]用AB28树脂分离提取喜树碱,结果解吸率可达96%,解吸液经浓缩、干燥、重结晶,可得纯度在90%以上的喜树碱,由此可看出,用树脂吸附此类生物碱是可行的。

3大孔吸附树脂应用中存在的问题及解决办法　　尽管大孔吸附树脂在中药碱类成分的分离精制方面已日益显示出其独特的效果,有着广阔的应用前景,但由于目前对它的研究还不够深入,其应用尚存在一些问题:生产和型号的规范、质量评价指标与方法的规范、树脂再生合格的规范及纯化效果的规范等。因此应进一步加强相关基础性工作

朱浩,毛声俊.大孔吸附树脂吸附纯化不同中药有效部位特性研究[J].中国中药杂志,1998,23(10):6072609.

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李建成,贺莲,刘平安.大孔吸附树脂富集纯化博落回总生物碱工艺研究[J].湖南中医杂志,2004,20(2):60261.

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黄建明,郭济贤,陈万生,等.大孔树脂对草乌生物碱的吸附性能及 …… 此处隐藏：2030字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……