第二章 液体药剂 药剂学

药剂学

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第二章

液体药剂

药剂学

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学习目标1. 掌握液体药剂的分类方法；熟悉液体药剂的特 点、常用溶剂和附加剂。 2. 掌握常用表面活性剂的应用及HLB值的计算方 法；理解常用的表面活性剂及其性质。 3. 掌握溶液型液体药剂的制备方法。 4. 掌握混悬剂的概念和制备方法、稳定剂的种类， 理解混悬剂的稳定性。 5. 掌握乳剂的概念、分类、常用的乳化剂种类， 熟悉乳剂的形成理论、制备方法及其稳定性。

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第一节

概述

液体药剂系药物分散在适宜的分散介质中制成 的供内服或外用的液体剂型。特点 药物分散度大，吸收快 便于分剂量，易于服用 给药途径广泛，内服外用皆可 某些固体药物可减少刺激性 稳定性差 携带、运输、贮存不方便

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一、液体制剂的分类及特征类 型 低分子 溶液剂 微粒大小 (nm) <1 以离子或分子分散，澄明溶 液，体系稳定，溶解法制备 特征与制备方法 举 例 氯化钠溶液 葡萄糖溶液 明胶溶液 淀粉溶液

均相高分子 溶液剂

溶胶剂

1~100

以胶粒分散，形成多相体系， 聚结不稳定性，胶溶法制备

硫溶胶 氢氧化铁 溶液

非均相

乳

剂

>100

以微粒分散，形成多相体系， 重力和聚结不稳定性，分散 鱼肝油乳剂 法制备 以固体微粒分散形成多相体 系，重力和聚结不稳定性， 分散法制备 布洛芬 混悬剂

混悬剂

>500

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二、液体药剂的常用溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。

1.极性溶剂的品种及特性溶剂品种 主要特性 应用及注意事项

水

可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意 最常用。易水解、霉变， 比例混合，并能溶解大多数无机盐、 不宜久贮。应注意药物 生物碱类、糖类、蛋白质等多种极 的稳定性及配伍禁忌。 性有机物。能与乙醇、丙二醇、水以任意比例 混合，对苯酚、鞣质和硼酸的溶解 度比水大。无水甘油对皮肤黏膜有 刺激，但含水10%则无刺激性，且 可缓解药物的刺激性；30%以上可 防腐。 可供内服，但常用于外 用液体制剂，起保湿、 增加黏滞度、延长药效 等作用。

甘油

二甲基亚 有万能溶剂之称，溶解范围广，难 溶于水、乙醇、丙二醇的药物在其 砜(DMSO)中往往可溶。可促进药物的透皮吸收。

主用于皮肤科药剂，但 对皮肤有轻度刺激性。 孕妇禁用。

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2.半极性溶剂的品种及特性溶剂品种 乙醇 主要特性 应用及注意事项

可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合， 为常用溶剂。本身具有 可溶解大部分有机药物和药材中的有效 一定药理作用，与水混 成分。20%以上具有防腐作用，40%以 合时可产生热效应和体 上能延缓某些药

物的水解。

积效应。

丙二醇

药用为1,2-丙二醇，性质同甘油相似， 内服及肌内注射用药的 但黏度小。可与水、乙醇、甘油以任意 溶剂。因辛辣味及价格 比例混合，能溶解许多有机药物如磺胺 较贵，口服应用受到一 药等，同时可延缓某些药物的水解。

定限制。

聚乙二醇 常用低聚合度的PEG 300~600等。可与 水、乙醇等以任意比例混合，并能溶解 类许多水溶性无机盐及水不溶性药物。对 易水解的药物具有一定的稳定作用，兼 具保湿作用。

常用于外用液体制剂， 如搽剂等。

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3.非极性溶剂的品种及特性溶剂品 种 脂肪油 主要特性 应用及注意事项

常用非极性溶剂，如花生油、麻油、 多用于外用液体制剂，如 豆油等植物油。能溶解固醇类激素、 洗剂、搽剂、滴鼻剂等。 油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、 易氧化、酸败。 挥发油和许多芳香族药物。 无色透明液体，系石油中提炼所得液 状烃混合物。化学性质稳定，有轻质 (0.828~0.860g/ml)与重质 (0.860~0.960g/ml)两种。能溶解 生物碱、挥发油等非极性物质。 无色微臭油状液体，可溶解挥发油、 甾体药物及其他油溶性药物，具有挥 发性和可燃性。 可用于口服制剂及软膏剂、 糊剂中。

液状石 蜡

醋酸乙 酯

常作为搽剂的溶剂。在空 气中易氧化，需加入抗氧 剂。

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三、液体药剂的常用附加剂(一)防腐剂品种 对羟基苯甲酸酯类 (尼泊金类) 特点、应用及注意事项 常用甲酯、乙酯、丙酯和丁酯，其抑菌浓度一般在0.01%~0.25%。酸性溶 液中作用最好，对大肠杆菌作用最强。抑菌作用随碳原子数增加而增加， 但溶解度则减少，通常混合使用，以乙酯和丙酯(1∶1)或乙酯和丁酯(4∶1) 合用最多。广泛用于内服液体制剂中。 常配成20%的醇溶液备用。常用量为0.1%~0.25%,防腐作用主要靠未解离 的分子，故降低pH对防腐作用有利，通常pH4以下作用较好。防霉作用较尼 泊金类弱，防发酵能力则较尼泊金类强，0.25%的苯甲酸和0.05%~0.1% 的尼泊金乙酯联合应用对防止发霉和发酵最为理想。 苯甲酸钠必须解离成苯甲酸后才有抑菌作用，故其防腐能力不如苯甲酸。 对霉菌和酵母菌作用强，毒性较苯甲酸为低，常用浓度为0.05%~0.3%,在 酸性溶液中抑菌效果好。 山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同，需在酸性溶液中使用。

苯甲酸与苯甲酸钠

山梨酸及其盐

其他防腐剂

0.05%薄荷油、0.01%桂皮醛、0.5%三氯叔丁醇等均有一定防腐作用。浓度 为0.01%的苯扎溴铵(新洁尔灭)、苯扎氯铵(洁尔灭)常用于外用液体药剂。

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三、液体药剂的常用附加剂(二)矫味剂类型 甜味剂 作 用 及

品 种

能掩盖咸味、涩味和苦味。 包括天然品和合成品。天然品有蔗糖，常以单糖浆或果汁糖、枸橼糖浆形 式应用。合成品如糖精钠适用于不能食用蔗糖的糖尿病患者，常用量为 0.03%,甜味是蔗糖的200~700倍。甜菊苷甜度比蔗糖大300倍，常用量 0.025%~0.05%,甜味持久易吸收，但甜中带苦，常与蔗糖或糖精钠合用。 可掩盖药物的不良嗅味，通常用0.06%的芳香剂。 多为食用香精，如香蕉香精、菠萝香精、橘子香精、柠檬香精，樱桃香精、 玫瑰香精等。各种芳香性挥发油也可用作芳香剂，如薄荷油、桂皮油、橙 皮油、枸橼油、茴香油、留兰香油等。 性质黏稠、缓和，干扰味觉而矫味，可掩盖药物的辛辣味。 常用的有淀粉、阿拉伯胶、西黄蓍胶、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、琼 脂胶浆、海藻酸钠等。 麻痹味蕾而产生矫味作用。常用于含苦味的盐类泻药的矫味。 碳酸氢盐与有机酸产生二氧化碳，二氧化碳溶于水呈酸性而发挥作用。

芳香剂

胶浆剂

泡腾剂

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三、液体药剂的常用附加剂

(三)着色剂

1.天然色素

植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等矿物性色素如氧化铁等

2.合成色素 食用色素 我国目前批准的合成食用色素主要有胭脂红、苋 菜红、枸橼黄、靛蓝等。 外用色素 常用伊红、品红以及亚甲蓝等。

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第二节

表面活性剂

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一、表面活性剂的定义1.有关概念 表面张力 使表面分子具有向内运动的趋势，并 使表面自动收缩至最小面积的力。 表面活性 使液体表面张力下降的性质。 表面活性剂 具有很强的表面活性、能够显著降 低液体表面张力的物质。并应具有增溶、乳化、 润湿、去污、杀菌、 …… 此处隐藏：2244字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……