浅谈阿司匹林药理毕业论文(3)

降，全身症状改善;大剂量时对类风湿性关节炎亦有明显疗效。ASP 解热镇痛和抗炎抗风湿的作用机制已被广泛研究。1971 年，英国药理学家John Vane 等在《自然》上发表了其研究结果，认为ASP 的作用机制是抑制环加氧酶，抑制并减少前列腺素 的生物合成。PG调节痛感信号放大并影响下丘脑的体温调节中枢，其合成受阻后痛感信号不能被放大和被大脑神经中枢感应，痛感减少并具有退热作用。该研究结果使Vane 于1982 年获得诺贝尔奖。

3.1.2防治心血管疾病

40 多年前，一位医生观察到咀嚼ASP 口香糖用于咽喉部手术后止痛的患儿常有异常出血，提示ASP 有抗凝血功能。阿司匹林的抗凝作用自此受到关注。研究证实，血小板产生的TXA2 能使血小板活化、聚集，并引起血管痉挛;ASP 通过抑制TXA2 途径减少血小板聚集而发挥作用。ASP 的抗凝血功能用于防治心脑血管疾病。1974 年的一项随机研究表明，ASP 可以预防心脑血管疾病。1982 年，美国FDA 批准ASP 减少中风发作尤其是复发的新用途，1985 年又批准用于不稳定心绞痛患者预防心肌梗死。过去15 年中，各国心血管疾病相关的临床实践指南都以循证医学的证据及大型干预性治疗为基础，一致肯定ASP(75 mg/d～325mg/d) 在心脑血管疾病防治中的作用和地位，临床研究的荟萃分析证实ASP 能够使心血管疾病的风险下降25 %。ASP 的药学用途梅开二度，其防治心血管病用途甚至超过最初的止痛功能，被认为是20 年来心脑血管病防治的最重大突破。

3.1.3治疗结膜炎

据资料介绍顽固性春季结膜炎，皮质激素治疗效果欠佳，不稳定或停药复发的21 例患者，治愈2 例， 治愈率9. 52% ， 显效12 例，显效率57. 14%。有效6 例， 有效率28. 57%， 总有效率(治愈+ 显效+ 有效) 95. 24%，无效1例， 无效率4. 76%。其机制可能与ASP 阻断代谢中的环氧化酶途径抑制前列腺素的生物合成，减少变态反应的肥大细胞颗粒有关[3]。

[2]

3.2 阿司匹林新用途

3.2.1抗生素所致听力障碍

研究表明，在使用氨基糖苷类抗生素时合用阿司匹林可防止听力损害的发生。氨基糖苷类抗生素进入人体后，与体内铁元素结合形成自由基，自由基分子性质极不稳定，它能损伤各种细胞，其中包括内耳中成千上万的毛细胞。毛细胞一旦受损，内耳就会丧失探测声音的功能，从而造成永久性听力丧失。对动物的初步研究显示:阿司匹林被分解后，会变为水杨酸盐，它能阻止自由基的形成，从而预防抗生素所致耳聋的发生。

3.2.2老年痴呆症

纽约艾伯塔爱因斯坦医学院里查德·利普顿博士研究发现:中枢炎症对于老年痴呆症的不断恶化起了推波助澜的作用，而按时服用阿司匹林治疗或预防其他疾患(如关节炎、心脏病) 的患者，一般不会患老年痴呆症。

3.2.3降血糖作用

2003 年，中国的袁敏声博士研究证实ASP 可降低血糖水平，并阐明了其机制，这可能是糖尿病研究史上的一个重要里程碑。

3.2.4糖尿病引发的心脏病

凝血素具有促进血小板凝集的作用。研究人员发现，糖尿病患者体内凝血素的分泌量明显增高，阿司匹林之所以能够防治糖尿病引发的心脏病，部分原因在于阻止凝血素在体内的合成。迈阿密大学医学院的翰尼肯斯博士指导的一项临床试验显示:服用阿司匹林的男性，心脏病发生率减少了44 % ，而患有糖尿病的男性，其心脏病发生率的下降更明显，因此，美国糖尿病协会建议成年糖尿病患者应服用小剂量阿司匹林以减少心脏病的发生。

3.2.5白内障

临床统计学调查发现，长期服用阿司匹林的风湿性关节炎患者，其白内障发生率低于正常人群。实验研究证实阿司匹林抑制白内障的机制为: ①抑制晶体蛋白的非酶性糖基化反应; ②抑制脂质过氧化反应; ③抑制晶体蛋白的氨基甲酰化反应; ④抑制金属离子诱导催化的氧化反应; ⑤降低血糖的作用。有关阿司匹林防治白内障发病的研究正在进一步开展。

3.3市场前景

3.3.1国外市场发展稳定

20世纪80年代，阿司匹林占美国解热镇痛药市场的50-60％，其中1／3用于抗风湿治疗。90年代初，由于其他解热镇痛药的崛起，挤占了阿司匹林的部分市场份额，使其市场占有率有所下降，但最近几年又不断回升。目前阿司匹林占美国解热镇痛药市场销售额的25％－27％，扑热息痛占45％左右，布洛芬占23％－25％，其他解热镇痛药占5％左右。

据零售额统计显示，近几年美国市场上阿司匹林是惟—一个销售额增长的解热镇痛药产品。90年代中期，美国阿司匹林销售额为5.5亿美元左右，到20世纪末，销售额达到5.8亿美元左右，年均增幅约为0.9％－1.1%，而同期其他解热镇痛药销售额下降或持平。

3.3.2国内市场前景光明

长期以来，我国阿司匹林年消费量一直在3000t左右徘徊，仅占世界消费量的7％，明显低于发达国家。最近几年我国消费量有所增长，达到每年4000t。特别是阿司匹林制剂的市场销售额有了较快的增长，2000年我国阿司匹林片剂产量达到100多亿片。但是，增长的大部分是防治中老年人心脑血管疾病的小剂量阿司匹林，解热镇痛药市场的阿司匹林消费量增长幅度不大。

近年来，由于美国生产的阿司匹林已大幅减少，转而向国际市场上购买，使我国阿司匹林出口美国的数量大幅增加。从长远来看，随着我国加入世贸组织，以及阿司匹林生产企业管理和技术水平的不断提高，我国企业在国际市场上的竞争力将会越来越强。今后我国将成为世界阿司匹林的主要生产国和出口国，产量和出口量都会不断增加，发展前景看好。

4. 结语

阿司匹林在最初的半个世纪被用于镇痛消炎，但具有引起出血的副作用，六十年代起，人们逐渐弄清，出血的原因起源于它抑制血小板凝集的效果，恰逢其时，关于阿司匹林抑制前列腺素生物合成的研究取得飞速进展，特别是它还抑制具有强力血小板凝集作用的血栓素A2 ( TXA2) 的生物合成，证明其具有抗血小板作用。实际上，人们很早以前就发现，经常服用阿司匹林者，较少发生心肌梗塞或脑梗塞等缺血性血管障碍，而且，随着证据的积累，它最终不是作为抗炎药物，而是作为抗血栓药得到人们认识。

现在阿司匹林不仅仅有抗血栓的作用了，还有很多别的作用，例如降血糖，治疗白内障等等，人们应该充分利用起阿司匹林的作用，为以后的医疗事业做出更大的贡献！

参考文献：

[1].Handal-Vega.SYNTHETIC PROCEDUER FOR THE MANUFACTURE OF ASPRIN［P］．United States Patent:6，278，014 B1，AUG.21，2001.

[2] SIMONS J . Statins could be the next aspirin[J]．Fortune , 2004 ,150 (3):38-40. [3] 傅汛安，李瑞云．阿司匹林治疗顽固性春季结膜炎[J]．中国医药学杂志，1997，17 (10):452-453.

[4] Patrono C, Coller B, Dalen J E, et al. Platelet active drugs: the relationships among dose, effectiveness, and side effects [J]. 2001, 119: 239.

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