缓释包衣技术(1) - 图文(2)

包衣设备 输液泵 喷嘴与物料间距 包衣操作参数： 持续时间 进风量 进风挡板 进风温度 出风挡板位置 排风温度 物料温度 喷雾空气压 输液速率 泵转速 预热 5分 7.3m／分 全开 38℃ 1 30℃ 30℃ 2bar -- -- 3Glatt流化床WSG5(顶喷)喷嘴Φ1.8mm 蠕动泵, 硅胶管内径Φ4mm 120mm 喷液前期 15分 9.5 m／分 全开 30℃ 1－2 25℃ 25℃ 2bar 45g／分 45g／分 3喷液后期 120分 9.2 m／分 全开 30℃ 1－2 23℃ 23℃ 2bar 50g／分 45g／分 3干燥 5分 7.3 m／分 全开 30℃ 1 27℃ 27℃ 2bar -- -- 3 喷液速率 8.3g包衣液／分／Kg物科＝2.08g固体／分／Kg物料 蒸发速率 6.26g／分／Kg物料 喷液方式 连续 操作总时间 2小时25分

出料后干燥 在40℃烘箱中干燥24小时，出料后撒入微粉硅胶30g，与包衣结晶混合均匀，可避免颗粒粘连成团 结果

粒度分布 与未包衣结晶相同 外观 均匀光亮的包衣结晶 (4)分析结果

氯化钾晶体释放度(用NE 30D包衣)

氯化钾结晶扫描电镜照片

图1未包衣氯化钾结晶(100:1)

图2包覆28％(W／W)聚合物

七、尤特奇RL／RS有机溶液用于柠檬酸锂颗粒的缓释包衣 (1)典型配方

3Kg颗粒(ΦO.3—1.25mm)包衣配方 尤特奇RL 100 尤特奇RS 100 癸二酸二丁酯 滑石粉 硬脂酸镁 乙醇 异丙醇 合计: 固体含量 10.0％ 聚合物含量 5.0％ 将尤特奇RL／Rs溶解在适量异丙醇中，将癸二酸二丁酯，滑石粉和硬脂酸镁加入适量溶剂中，用匀化机匀化后倒入聚合物溶液中。持续搅拌包衣液。 (2)操作

将颗粒置于流化床中，预热至30℃。调节喷液速率，进风量和进风温度,使得包衣操作能持续进行。物料温度保持在30℃，物料顺畅流动。

如出现结晶粘连，暂停喷液，待干燥，恢复顺畅流动后再继续减速喷液。 撒入微粉硅胶，滑石粉或硬脂酸镁(0.2—0.5％)可改善颗粒的流动。 (3)操作参数 物料：

底物 柠檬酸锂流动性好．粒度0.3－1.25mm(占90％) 投料量 1kg

包衣液 3000g相当于300g固体物(或相当于底物重量的30％W／W)；150g聚台物(相当于底物重量的15％W／W)聚合物与其它辅料之比约1:1 设备： 包衣设备 输液泵 喷嘴与物料间距 Uni-Glaltl流化床（顶喷） 蠕动泵, 硅胶管内径Φ2mm 10mm ????

37.5g 1l2.5g 15g 105g 30g 825g 1875g 3000g 包衣操作参数： 持续时间 进风风门设置 进风温度 排风温度 滤袋抖动时间(间隔60秒) 喷雾空气气压 喷液速率 蒸发速率 喷液方式 操作总时间 出料后干燥 预热 4分 30 39℃ 32℃ 5秒 1.8bar 15.25g／分／Kg物料 连续 3小时 在40℃烘箱中干燥2小时或在室温条件下放置过夜。 喷液 177分 45 37℃ 27℃ 5秒 1.8bar 干燥 3分 30 39℃ 29℃ 5秒 1.8bar 17g包农液／分／Kg物料＝1.69g固体／分／Kg物料 结果： 粒度分布 包衣颗粒：平均粒度0.72m 外观 均匀包衣 说明：

阿司匹林，扑热昔痛，酰胺毗酮，氯化钾，异丙安替比林，复合维生素，维生素C．异戊巴比妥，扑尔敏，碳酸锂和烟胺羟丙茶碱的结昌，粉末或小丸均可进行缓释，肠溶或隔离包衣。 (4)分析结果

按照Levy-Hayes法，在37℃，0.1 N HCl测定药物释放度