电大药物化学简答题规范

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电大《药物化学》期末复习简答题考试资料小抄

1、试写出下列药物在相应条件下的分解产物答:2-甲氨基-5 甘氨酸

2.药物的杂质是指哪些物质?有哪些来源?为什么要制定药物中杂质的限度? 答:药物的杂质是指在生产、贮藏过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性存在而产生的非治疗活性的光学异构体。来源有生产过程和贮藏过程。杂志的存在不仅影响药物的纯度，同时还会带来非治疗活性的副作用，必须加以控制，通常要规定药物的杂志限度

3.麻醉药主要分为哪两大类?作用机制有何不同? 答:麻醉药分为全麻药和局麻药，全麻药作用于中枢神经系统，局麻药作用于外周神经系统。

4.局麻药是如何发展起来的?按化学结构可分为哪几类? 答:局麻药是从古柯树叶中提取的可卡因进行结构改造改造而来，按化学结构可分为:1.芳酸脂类，2.酰胺类，3.氨基酮和氨基醚类

5.盐酸普鲁卡因有哪些化学性质?与哪些结构特点有关? 答:分子中含脂键，易被水解含芳伯胺基，易被氧化变色，有重氮化-偶合反应具有叔胺结构，具有生物碱样性质

6.巴比妥类药物有哪些化学性质?为什么苯巴比妥钠要做成粉针答:具有弱酸性，可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液，生成苯巴比妥钠，其水溶液为碱性，与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出苯巴比妥沉淀本品为丙二酰脲衍生物，显丙二酰脲类药物的显色反应。本品钠盐溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀失去活性。故配置成粉针剂

7.如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮?说明其原理. 答:将两种药品分别放入酸、碱中加热水解，地西泮分解产物没有芳伯氨基，奥沙西泮产物中含有芳伯

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胺基，对两者分解产物经重氮-萘酚偶合，生成橙色沉淀者即为奥沙西泮。8.抗癫痫药物主要分为哪些结构类型?说明代表药物的作用特点. 答:苯巴比妥(巴比妥类)用于癫痫大发作;苯妥因(乙内酰脲类) 对癫痫大发作和精神运动型发作有效对小发作无效;三甲二酮(恶唑烷酮类)用于失神性小发作，对大发作无效;乙琥胺(丁二酰亚胺类)是癫痫小发作首选

9.抗精神药物主要有哪些结构类型?各举一例药物. :氟哌啶醇苯酰胺类:

10.抗抑郁药主要分为哪几类?各举一例药物.答:三环类单胺氧化酶抑制剂异烟肼5-H 再摄取抑制剂

11.利尿药有哪些结构类型?各举一例药物。.答:利尿药结构类型主要有:(1)磺酰胺类及苯并噻嗪类(3)甾类螺内酯(4) 其他类甘露醇

12.咖啡因在水中的溶解度很小，如何能增加其在水中的溶解度? .答:咖啡因可与有机酸或其碱金属盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠、枸橼酸钠等形成复盐而增加水中溶解度。

13.H1 受体拮抗剂主要有哪些结构类型?个举一例药物。答:H1 受体拮抗剂的结构类型主要有:(1)乙二胺类嗪(2)氨基醚类:盐酸苯海拉明(晕海宁) 司咪唑(息斯敏)

14.苯海拉明的主要副反应是什么?为什么将其和8-氯茶碱成盐使答:苯海拉明的主要副反应是嗜睡和中枢抑制副作用。中枢兴奋药8-氯茶碱可以降低苯海拉明的不良反应

15.从结构特点分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱，但作用较持久? 答:该类药结构中苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用。肾上腺素具有儿茶酚结构，活性大，但不稳定，作用时间短暂。麻黄碱苯环上无羟基，作用减弱，作

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用时间延长。

16.试比较阿托品，东莨菪碱，山莨菪碱及樟柳碱的化学结构的差异，并说明与生理活性大小的关系。答:四种药物化学结构非常相似，均是莨菪醇和莨菪酸所成的酯，所不成的只是有无6、7 位羟基或莨菪酸α位羟基。氧桥的存在使分子的亲脂性增强，易透过血脑屏障，增强中枢作用。位羟基或莨菪酸α位羟基的存在，使分子的亲水性增强，中枢作用减弱。东莨菪碱分子中有氧桥，中枢作用最强;樟柳碱虽也有氧桥，但其莨菪酸α位还有羟基，综合影响的结果是中枢作用弱于阿托品;山莨菪碱6β位多一羟基，作用最弱。东莨菪碱>阿

17.为什么内源性的乙酰胆碱不能成为临床上的治疗药物?答:(1)乙酰胆碱对所有的胆碱能受体无选择性，导致产生副作(3)乙酰胆碱的化学稳定性差，在体内易被酯酶水解而失活

18.抗高血压药物可分为哪几大类?各举一例药物。答:(1)作用于中枢神经系统的药物如甲基多巴(2)神经节阻断药美加明(3)作用于神经末梢的药物利舍平(利血平)(4)血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利(5)肾上腺素受体拮抗剂美托洛尔(6)作用于血管平滑机的药物地巴唑(7)利尿药氢氯噻嗪(8)钙拮抗剂氨氯地平

19.分别说明钙拮抗剂，β-受体拮抗剂，ACE 抑制剂及羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂的主要临床用途，各举一例药物。-受体拮抗剂:抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常钙拮抗剂:抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常ACE 抑制剂:抗高血压或充血性心衰磷酸二酯酶抑制剂:抗心力衰竭

20.试简述利舍平的不稳定性。答:在光和热的影响下，利舍平的3β能发生差向异构化，生成无效的3-异利舍平。在光和氧的作用下发生氧化，生成3-去氢利

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21.为什么SMZ常和TMP 组成复方制剂使用? 答:磺胺甲恶唑(SMZ)可以抑制二氢叶酸合成酶，阻断细菌合成二氢叶酸，甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸，两者合用时，可使细菌体内的四氢叶酸的合成受到双重阻断，因而产生协同抗菌作用，作用增强，因此两者常合用。

22.简述喹诺酮类药物的构效关系。答:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下: 环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好;若为脂环烃基，以环丙基最好;若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8 位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7 菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。

23.试写出青霉素在酸，碱，β-内酰胺酶作用下的分解产物。答:在稀酸条件下，生成青霉二酸;在强酸并加热条件下生成青霉胺和青霉醛酸。碱性或β-内酰胺酶条件下生成青霉酸、青霉酰胺和青霉酸酯。

24.什么是烷化剂?主要包括哪些结构类型? 答:烷化剂是在体内能形成缺电子的活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与细胞中的生物大分子中含有丰富电子的基团发生共价结合，使其丧失活性或使DNA 分子发生断裂，导致肿瘤细胞死亡，抗肿瘤活性强。烷化剂按化学结构可分为:氮芥类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类。

25.氮芥类药物的结构是由哪两部分组成?各自发挥什么作用?答:烷基化部分和载体部分。烷基化部分(即通式中的双β胺基，也称氮芥基)是抗肿瘤活性的功能基团;载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，通过选择

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不同的载体，可以达到提高药物选择性和疗效、降低毒性的目的。

26.试从环磷酰胺在正常组织及肿瘤组织中代谢产物的不同说明为什么其毒性比其他氮芥类药物小。答:环磷酰胺是利用前药化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同，导致代谢产物不同，在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤 …… 此处隐藏：4264字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……