第15章 药物制剂分析

第十四 章 药物制剂分析

一、药物制成制剂的目的

1. 为了保证药物用法和用量的准确； 2. 为了增强药物的稳定性； 3. 为了药物使用、贮存和运输的方便；

4. 为了延长药物的生物利用度；

5. 为了降低药物的毒性和副作用。

中国药典（2005年版）二部

片剂 胶囊剂 滴眼剂 露剂

膜剂 酊剂

栓剂

注射剂 眼膏剂

滴丸剂

软膏剂 气雾剂

糖浆剂

茶剂 乳剂

混悬剂

口服溶液剂（口服剂）

颗粒剂

二、制剂分析

（一） 定义

利用物理、化学或生物测定方法对 不同剂型的药物进行检验分析，以确定 其是否符合质量标准的规定。

符合 质量 标准 的原 料药

附加剂

不 同 制 剂

第一节

原料药

药物制剂分析的特点

药物的理化性质 鉴别

一、制剂分析的复杂性

制剂检验：

检查 含量测定

①理化性质

②附加剂种类,对测定是否有干 扰，干扰程度如何，如何防止或 消除干扰 考虑

③含量多少，对于含量低的制剂， 应选择更灵敏的方法来测定

④剂型（脂质体，微球，骨架型 制剂）

二

分析项目和要求不完全相同

1.鉴别

制剂选用的鉴别试验，一般和原料药相同， 如果附加成分有干扰，应排除干扰后再进 行鉴 别，如果排除不了，则不能使用。 如：阿司匹林原料药（FeCl3反应、水解反 应、IR) 阿司匹林片（ FeCl3反应、水解反应）

2.杂质检查 （1）杂质检查的项目不同

一般原料药项下的检查项目制剂不需重复

检查，只检查在制备和储存过程中产生的

杂质及制剂相应的检查项目

如：盐酸普鲁卡因注射液“对氨基苯甲酸”

杂质检查 重量差异 片 剂

检查

崩解时限

溶出度、释放度 含量均匀度等

杂质检查

注 射 剂 装量差异 检查 可见异物、无菌、

热原、细菌内毒素

不溶性微粒等

（2）杂质限量的要求不同

阿司匹林 阿司匹林片

“水杨酸”≤0.1% “水杨酸”≤0.3%

3.含量测定

由于药物制剂的组成比较复杂，在设计和选择含 量测定方法时，应据药物的性质、含量的多少以 及辅料对测定是否有干扰来确定，测定方法除满 足准确度和精密度的要求外，专属性和灵敏度也 应符合要求。 对于药物含量较低制剂，应选择灵敏度高的方法 来测定； 当辅料对测定有干扰时，则应选择专属性较强的 方法。

（1）含量表示方法及合格范围不同 片剂 原料% 标示量的% 阿司匹林≥99.0 95.0～105.0 VitB1 ≥99.0(干燥品) 90.0～110.0 VitC ≥99.0 93.0～107.0 肌苷 98.0～102.0(干) 93.0～107.0 红霉素 ≥920单位/g 90.0～110.0

（2）干扰组分多 (要求方法具有一定的专属性) 附加成份 赋形剂、稳定剂、稀释剂、抗氧 剂、防腐剂、着色剂、调味剂 复方制剂 复方磺胺甲噁唑

磺胺