有动画效果开题报告

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微球的制备及其药代 动力学研究学科专业: 学科专业 药剂学 导 师: 姓 名: 学 号: qxy

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目

录1、研究目的与意义 、 2、国内外研究进展 、 3、设计思路、研究目标 、设计思路、 4、技术路线及研究方案 、 5、可行性分析 、 6、年度研究计划及预期研究结果 、

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目

录1、研究目的与意义 、

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一、项目的研究意义微球的制 备 影响肿瘤发 生、发展的 各个阶段， 各个阶段， 并且有较强 的抗血管生 成活性， 成活性，抑 制肿瘤的侵 袭和转移

口服体内吸 收血药浓度 低，生物利 用度较低

是近年来 缓/控释剂 控释剂 型研究的 热点， 热点，被 认为是抗 肿瘤药物 的理想载 体

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录

2、国内外研究进展 、

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药理作用尤其是

抗氧化、抗凝功能在实验研究和临床研究中的 抗人类免疫缺陷病毒 应用越来越受到关注。

抗菌、解痉 抗肿瘤 抗突变 抗动脉粥样硬化 降血脂

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( e-Business ) e-

美国国立肿瘤所已将姜黄素列为第

代 癌化学预防药

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主要化学成分

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化学物的结构式

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从结构上看， 从结构上看，其极 亲水性、 性、亲水性、水溶性均 比 大。

化合物结构相近,药理 化合物结构相近 药理 作用也相似,由于其 作用也相似 由于其

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有更强的抗血管生成 活性， 活性，更能够抑制肿 瘤侵袭与转移

能够控制病灶的 生长和转移， 生长和转移，安全 性好, 性好 且适合长期 应用并减少复发， 应用并减少复发， 对肿瘤治疗具有重 要的意义。 要的意义。

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应用的制约因素

难溶于水

在水溶液中不稳定

难以进行静脉 给药

体外易被氧化

口服生物利用度很低 ，一是由于其水中溶解性差 ；二是因为在体内存在代谢快 、血药浓度低、药物半衰期短

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现有剂型的研究为了解决上述问题，在保持 药理活性的同时，提高 其血药浓度、延长代谢时间、提高生物利用度是提高 应用价值的关键因素。通过改变剂型来提高 的药理作用 性能是一种重要而又方便的手段。

固体分散体 微乳凝胶剂 固体脂质纳米粒

环糊精包合物

纳米粒

脂质体

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聚乳酸-羟乙酸( 聚乳酸 羟乙酸(PLGA)作为药物载 羟乙酸 ) 体的优点1、具有优良的生 物降解性和生物 相容性

2、通过规范的化学 聚合工艺，能够很好 的控制产品质量和保 证质量的重现性

4、可大批量生 产，成本较低 3、作为缓/控释注射给药系统的骨架材料 可以通过改变单体的摩尔比或改变分子量 和粘度等参数，调节聚合物的降解速度， 控制药物在体内外的释放速度

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目前制备PGLA微球的方法主要有

喷雾干燥法 反相胶束蒸 发法

超临界流体 技术

溶剂挥发法 相分离法 疏水性药物的微球化，最常 用的制备

方法是O/W型乳剂 溶剂 型乳剂-溶剂 型乳剂 挥发法。 挥发法

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选定模型药物和载体的结合， 选定模型药物和载体的结合，有以下几 个优势1 缓释长效

2

增加药物的靶向性

3

提高药物的生物利用度

骨架材料可生物降解， 4 骨架材料可生物降解，提高安全性