第十一章 肾上腺素受体阻断药

第十一章 肾上腺素受体阻断药 adrenoceptor bloking drugs (P100)

牡丹江医学院 张会常

药理 2004-9-15

上节课： 拟肾上腺素药重点回顾 作用机制 :药物

药理作用:兴奋心血管2

NAADIP

ab ab 、1

兴奋受体

1

兴奋心血管、松弛平滑肌

b1 , 2a b 1 D1

兴奋心脏、抑制血管、松弛平滑肌 兴奋心脏、收缩(或扩张肠系膜 、肾血管)、利尿

DA

本 节 重 点a受体阻断药： 酚妥拉明 机制、作用、

b受体阻断药：共同作用、用途 b阻断药 普萘洛尔(心得安) b1阻断药 美托洛尔(倍他乐克)

ab阻断药

拉贝洛尔(柳胺苄心定)

第一节

α受体阻断药

[分类] 1.短效类 (竞争性α受体阻断药): 酚妥拉明(Phentolamine、立其丁) 和妥拉唑啉 2.长效类(非竞争性α受体阻断药): 酚苄明(Phenoxbenzamine)

a受体阻断药如何产生作用？I+1.?

II a受体阻断药

3.?

a14?

2.?递质：去甲肾上腺素

5?+b2

6?

aII .对AD来说：使 AD升压作用的反转

1

b2

II.对NA

a1b2

+b1

对IP来说I III

II

b1ab2

[作用] 1.2?血管扩张。血压下降

阻断血管α1受体，1? 血管B2受体占， 势和直接舒张血管,小动脉和小静脉扩张,血 压下降.兴奋心脏 2. 3? 血压下降,反射性兴奋脏

阻断神经末梢突触前α2受体,促进NA 释放.NA

a2

3. 酚妥拉明和妥拉唑啉有拟胆碱 和组胺作用,酚苄明有抗组胺作用。酚妥 拉明 ：F=20%,口服维持3-6h,吸收慢 ，常肌注(维持30-45分)。 [应用] 1. 短效类: 1) : ?外周血管痉挛性疾病 肢端 动脉痉挛的雷诺病.血栓闭塞性脉管炎. 2). ? 利用拮抗用于静滴NA外漏 酚妥拉明10mg+生理盐水20ml,局部浸 润。根据机制，可用于a受体激动药过 量的效应

3) 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和 此病引起的高血压危象以及手术前准 备. 静注本药5mg,? 如为原发性高血压 只引起轻度降压 ；如2~4分内 ，? 血压下降35/25mmHg以上，? 可疑本病 。但常有假阳性，且有致死者。而测 定尿中儿茶酚胺较安全。(利用AD 升压作用的反转) 5) 抗休克: ? 感染性 、? 心源性 休 克.主张本药2-4mg+1mgNA+5%G500ml静点。

4)充血性心力衰竭和急性肌梗塞:

通过扩张小动脉和小静脉,使心脏 前后负荷降低.

进展性应用 6、肺水肿 7、急性胰腺炎 8、前列腺肥大 9、 肾绞痛

2.长效类: [作用特点] 酚卞明：F=20-30,肌注及皮下注射 刺激性强，可静脉给药。作用慢、强、 持久(3-4d)。与受体结合牢固，难 以分离和竞争。尚有抗组胺作用和抗 5-HT作用。 [应用] (1)外周血管痉挛性疾病. (2)抗休克. (3) 嗜铬细胞瘤的治疗. (4)单纯性前列腺增生

[不良反应] 1.? 体位性低血压 :必要时可给予 NA. 2. 酚妥拉明和妥拉唑啉的 拟胆碱 ？ 作用: 心动过速;

腹痛. 腹泻. 胃酸过 多, 胃炎. 溃疡病 和冠心病病人慎用.