药理学考试重点38~45章

抗菌药物概论

抗菌药物作用机制及其相关药物 抑制细胞壁的形成 影响细胞膜的通透性 抑制蛋白质的合成 50S亚基抑制 红霉素、氯霉素、克林霉素 利福平、喹诺酮类 磺胺类、甲氧苄啶（TMP） 全过程抑制 青霉素类、头孢菌素类、万古霉素 多粘菌素、两性霉素Ｂ、制霉菌素 氨基糖苷类 30S亚基抑制 四环素类、大观霉素 抑制核酸代谢 影响叶酸的代谢 β—内酰胺类抗生素

分类：①青霉素类②头孢菌素类抗生素③其他β-内酰胺类抗生素 ④β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂 β—内酰胺类抗生素抗药机制：主要作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白，抑制细胞壁合成，借助菌体内自溶酶溶解。

*青霉素最严重不良反应——过敏性休克症状（呼吸困难，循环衰竭，中枢抑制） *防治措施： 1.询问过敏史

2.避免滥用和局部用药 3.避免饥饿时注射

4.皮试>30min，新鲜配制，专用注射器 5.用药后观察30min，无反应方可离去

6.初次用或间隔3天以上或更换批号必做皮试

7. 肾上腺素抢救，必要时加糖皮质激素、氨茶碱和抗组胺药 青霉素分类及其代表药物：

窄谱青霉素类——青霉素G、青霉素V 耐酶青霉素类——甲氧西林、苯唑西林

——主要用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染。 广谱青霉素——氨苄西林、阿莫西林

抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类——羧苄西林、哌拉西林 抗革兰阴性杆菌青霉素类——美西林、替莫西林

大环内酯类、林可霉素及多肽类抗生素

[机制] 抑制蛋白质合成——50S亚基 大环内酯类抗生素——红霉素

[抗菌作用]：G+菌:强大，对耐青金有效；G-菌:百日咳、军团菌

厌氧菌、螺旋体、肺炎支原体、螺杆菌、立克次体、衣原体 军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者——首选 林可霉素类抗生素——林可霉素(洁霉素),克林霉素(氯洁霉素) 抗菌谱：G+球菌、G+杆菌、厌氧菌（对其有强大作用） 注意：林可霉素 + 红霉素 —— 拮抗作用 主要用于金葡菌性急、慢性骨髓炎——首选 多肽类抗生素

万古霉素 去甲万古霉素 —— 耐药金葡球菌感染的保留药物

2. 抗菌机理: 抑制细胞壁粘肽的合成——繁殖期杀菌剂 3. 临床应用：用于耐药金葡菌和G+菌所致严重感染 （毒性大只有其他药物无效或过敏时使用） 多粘菌素B 多粘菌素E

1. 仅对G-杆菌作用强大,尤其绿脓杆菌 2. 抗菌机理:增加胞浆膜的通透性

3. 少用，主要用于耐药的铜绿假单胞菌感染

4. 毒性大：肾毒性、 神经毒性、变态反应、肝毒性

氨基糖苷类抗生素

机制：全程抑制蛋白质合成

常用药：链霉素、庆大霉素、阿米卡星、卡那霉素

氨基糖苷类抗生素的不良反应:耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹、过敏反应 链霉素——土拉菌和鼠疫首选 庆大霉素——一般G-杆菌感染

绿脓杆菌感染：庆大霉素+羧苄西林

四环素类及氯霉素类

四环素类：抑制30S亚基、细胞膜通透性增加

四环素（+和土霉素）——立克次体感染、支原体感染首选 不良反应：二重感染、对骨骼和牙齿生长的影响 氯霉素类：抑制50S亚基 不良反应：灰婴综合征

人工合成抗菌药

喹诺酮类：抑制DNA的合成

不良反应：光敏性、软骨损害、心脏毒性、

磺胺类：磺胺嘧啶（SD）——流脑首选（尿少、休克、肾功能不全用青G） 鼠疫——SD+链霉素（鼠疫首选）

甲氧苄啶(TMP):抑制二氢叶酸还原酶，与SD合用

抗真菌药

深部真菌感染：两性菌素B、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑（三唑类，首选药） 浅表不真菌感染：灰黄霉素、克霉唑、酮康唑（首选） 唑类抗真菌药(咪唑类+三唑类）

咪唑类：咪康唑、酮康唑、益康唑、克霉唑、联苯苄唑

抗结核病药

第一线抗结核药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素

第二线抗结核药：对氨基水杨酸钠、卡那霉素（氨基糖苷类） 第一代抗结核药：利福定、利福喷汀、司帕沙星 异烟肼和利福平都有肝脏毒性

异烟肼主要不良反应：外周神经炎——用VB6解救

利福平临床应用：沙眼、急性结膜炎、病毒性角膜炎、重症胆道感染、抗结核病 小结

1. 红霉素在胆汁中浓度最高，主要经胆汁 排泄 2. 红霉素抗菌谱的特点：与青霉素相似而略广。“广”在对某些G-杆菌、厌氧菌、 弯曲杆菌、白喉带菌、军团菌、支原体、衣原体、立克次体有效 3. 红霉素的抗菌机理：抑制蛋白质的合成

4. 红霉素首选用于军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者。 5. 红霉素主要不良反应：胃肠道反应

6. 其他第一代大环内酯类与红霉素比较主要特点是不良反应较红霉素轻 7. 第 二 代 大 环 内 酯 类的特点有哪些？ 8. 林可霉素类主要作用于G＋菌，对G－菌无效 9. 林可霉素类的抗菌机理：抑制蛋白质的合成 10. 林可霉素类主要特点：骨组织浓度高

11. 林可霉素类首选用于：金黄色葡萄球菌引起的急性、慢性骨髓炎 12. 林可霉素类主要不良反应：胃肠道反应

13. 万古霉素类对G＋菌作用强大，对G－菌无效 14. 万古霉素类的抗菌机理：抑制细胞壁粘肽的合成 15. 万古霉素类禁与氨基苷类、高效利尿药合用

16. 多粘菌素类仅对G-杆菌作用强大，尤其绿脓杆菌，为窄谱慢效杀菌剂。 17. 多粘菌素类的抗菌机理：增加胞浆膜的通透性 18. 多粘菌素类的主要不良反应：肾毒性

19.对耐药金葡菌有作用的：万古霉素、红霉素、 20.抗铜绿假单胞杆菌（绿脓杆菌）的有： 23..对四体有作用的：四环素类、红霉素、