药学论文

篇一：药学论文

脂质体包埋技术在抗癌药物中

应用的研究进展

专 业：药 学

学生姓名： XXX 学 号： 指导教师：XXX

2013年5月20日

脂质体包埋技术在抗癌药物中应用的研究进展

摘 要:为了综述研究脂质体包埋技术在抗癌药物应用中的研究进展，根据脂质体包埋技术抗癌药物的特点、国内外研究现状、各种脂质体包埋应对肿瘤药物的机制等，综述了脂质体包埋技术在抗癌药物应用中的作用和研究进展，并讨论了其包埋技术在抗肿瘤脂质体药物时的重要性。

关键词：脂质体包埋；抗癌药物；研究进展

Abstract: Liposomes as drug carrier with a new targeting and controlled release of, extended duration of action of drugs, reduce drug toxicity, in the preparation of anti-cancer drugs has been widely used, will be buried in the lipid cancer kits body embedded in the application of liposome technology made of anti-cancer drugs to extend the role of tumor cells selectively concentrated time and located in the monocyte-macrophage cell-rich bone marrow and other tissues in the liver and spleen, so that these parts of the tumor tissue than normal tissue drug concentrations to achieve an effective inhibitory concentration, coated liposome is a new film modified liposomes, compared with ordinary liposomes, increased liposome stability in vivo, extending the in vivo circulation time, increased targeting of drug is liposome-embedded core technology in the forefront of anti-cancer drugs; in recent years, liposomes embedded technology in the treatment of malignant tumors of the performance of anti-cancer drug research a good prospect, according to the liposome-embedded technology, the characteristics of anti-cancer drugs, research status, a variety of liposome-embedded tumor drug response mechanism, an overview of liposome-embedded technology in the anti-cancer drug the role and application of research, and discuss its embedded technology in the anti-tumor drugs liposomes importance。

Key words: liposome-embedded; anti-cancer drugs; Research Bamghman[1]等。他们发现将磷脂分散在水中可以形成封闭、多层的小囊泡。进一步研究发现，这种囊泡是由脂质双分子层组成的，其结构有类似生物膜的特点，以后人们将这种结构的脂质囊泡称为脂质体，1971年，Ryman[2]等人提出：“可以将脂质体用作药物载体，以降低药物的毒、副反应，提高药物的靶向性，同时认为脂质体存在稳定性差、保质期短。”脂质体作为一种抗癌药物给药系统，起初是源于20世纪60年代，英国学者等一系列缺点。经过各位研究者近50年的不懈努力，脂质体药物已经成为一种新型的给药系统，它作为一种新型的药物载体，具有靶向性和控释作用，能使较高浓度的药物到达肿瘤组织，药效作用持续时间长，全身吸收药量较少，减少了抗肿瘤药物常见的副作用，显示了其独特的优越性。因此，脂质

体包埋技术在目前抗肿瘤药物中起着极其重要的作用，将脂质体包埋后作为药物载体用于肿瘤治疗有着广阔的应用前景。现将脂质体包埋技术在抗癌药物中应用的研究进展综述如下：

1．脂质体的组成和特点

1．1脂质体的组成

脂质体的组成成分主要包括磷脂（磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸）磷脂酰肌醇和胆固醇。胆固醇能够显著改变磷脂双分子膜的流动性和通透性，胆固醇磷质的摩尔比可高达2:1，为了提高脂质体的稳定性、靶向性和细胞内导入能力，可以采用某些功能基团修饰脂质体表面如聚乙二醇链修饰的脂质体（长循环脂质体，STEALTH ），单克隆抗体导向的脂质体(免疫脂质体，TARGETED )或带正电荷的磷脂修饰的脂质体(基因转染用脂质体，CATIONIC)[4]。

1．2脂质体包埋技术用于抗癌药物的特点

脂质体包埋技术是将药物包封于类似生物膜结构的双分子层中所得的超微型球状载体。1965年，Bangham[1]等发现了脂质体；1971年，英国Gregoriadis等开始将脂质体作为药物载体[5]；脂质体作为一种新型的药物载体，主要具有以下特点。

1．2．1靶向性

载药脂质体进人体内可被巨噬细胞视为外界异物而吞噬。静脉给予载药脂质体时，能选择性地集中作用于单核吞噬细胞系统，70％～89％集中于肝、脾，可用于治疗肝肿瘤和防止肿瘤扩散转移。

1．2．2缓释性

将药物包封于脂质体中，使药物释放缓慢，可减缓代谢和排泄，延长药物的作用时间。

1．2．3降低药物毒性

药物被脂质体包埋后，主要被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，集中在肝、脾和骨髓等网状内皮细胞较丰富的器官，而使药物在心、肾中累积量比用游离药

物时明显降低。因此，对心、肾等脏器有毒性的药物，或对正常细胞有毒性的抗肿瘤药包封于脂质体后，可明显降低毒性。

1．2．4提高药物稳定性

不稳定的药物被脂质体包埋后，受到脂质体双层膜的保护，可提高稳定性。因此，脂质体包埋技术在许多疾病，尤其在癌症治疗中显示出明显的优越性[6]。

脂质体药物之所以具有上述优势和在一定程度上克服多重耐药性，解决难溶性药物的给药困难，提高药物以活性形式向细胞内转运的效率等其他优势，主要在于经过合理设计后，脂质体可以利用EPR效应，特异性的向肿瘤区靶向，从而达到减毒、增效、长效、缓释等特点。

2．脂质体包埋技术在国内外研究动态

2．1国外脂质体包埋技术在抗癌药物应用中的研究进展

国外已上市的脂质体药物见表1[3]。国外开发的脂质体包埋药物中近2／3为抗肿瘤药物，其次为抗真菌药等。已上市的品种仅占研发总数的15％，处于临床前研究阶段的占43％，而已进人I、Ⅱ和Ⅲ期临床研究阶段的分别占10％、26％和6％。近年来，脂质体作为载体在抗癌药物的制备中已得到广泛运用，一些具有靶向性的抗癌脂质体相继问世，如喜树碱、5——氟尿嘧啶(5。FU)、甲氨蝶呤等脂质体。1991年美国Vestar公司最先推出了静脉注射用两性霉素B脂质体产品，近几年来更多的抗肿瘤药物脂质体制剂已被批准上市或进入临床研究，见表2[7]。 …… 此处隐藏：1707字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……