1000141药理学(药)_第35章肾上腺皮质激素类药物_1002

第三十五章 肾上腺皮质激素类药物

概述 第一节 糖皮质激素 第二节 盐皮质激素 第三节 促皮质素及皮质激素抑制药

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概述

肾上腺皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激素的 总称，属甾体类化合物。可分为三类： ①盐皮质激素，由球状带分泌，有醛固酮和去氧 皮质酮等。 ②糖皮质激素，由束状带合成和分泌，有氢化可 的松和可的松等，其分泌和生成受促皮质素 （ACTH）调节。 ③性激素，由网状带所分泌，少量。 临床常用的皮质激素是指糖皮质激素。

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概述

【化学结构及构效关系】肾上腺皮质激 素的基本结构为甾核，构效关系非常密 CH 2OH 切。

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第一节

糖皮质激素

糖皮质激素作用广泛而复杂，且随剂量 不同而变化。 生理情况：主要影响物质代谢过程； 应激状态：使机体适应内外变化所产生 的强烈刺激； 超生理剂量：抗炎、抗免疫、抗休克等 药理作用。

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【体内过程】

吸收：口服、注射均可吸收。 分布：约有90%以上与血浆蛋白结合，其中 77%与皮质激素转运蛋白（CBG）结合， CBG在肝中合成，肝、肾病时CBG合成减少， 可使游离型激素增多。 消除：主要在肝中代谢灭活，肝药酶诱导剂可 加速其灭活，需增加激素用量。但可的松和泼 尼松在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙 而起效，故严重肝功能不全的病人只宜应用氢 化可的松或泼尼松龙。

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【药理作用】 1、对代谢的影响

糖代谢 增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖。 蛋白质代谢 促进蛋白质分解，抑制蛋白质合成，久用可致生 长减慢、肌肉消瘦、皮肤变薄、骨质疏松、淋巴组织萎缩和伤 口愈合延缓等。 脂肪代谢 大剂量长期使用可增高血浆胆固醇，激活四肢皮下 的脂酶，使皮下脂肪分解，重新分布于面部、胸、背及臀部， 形成向心性肥胖。 核酸代谢 以上对各种代谢的影响，均通过敏感组织中的核酸 代谢来实现。 水和电解质代谢 有较弱的盐皮质激素的作用，能潴钠排钾。 增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿素，故可利尿。可引起低血钙， 长期应用可致骨质脱钙。

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【药理作用】

2、允许作用 糖皮质激素对有些组织细胞虽无直接活 性，但可给其他激素发挥作用创造有利 条件，称为允许作用。 例如可增加儿茶酚胺的血管收缩作用和 胰高糖素的血糖升高作用。

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【药理作用】 3、 抗炎作用

糖皮质激素有强大的抗炎作用，能对抗各种原因如物 理、化学、生理、免疫等所引起的炎症。 炎症早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩