药理学课件 第6-7章 胆碱受体激动药

宁夏医科大学

第六章 胆碱受体激动药Muscarinic Receptor Agonists

2011-1-17

宁夏医科大学

学习目的与要求 1.掌握毛果芸香碱作用原理、药理作用、临床应用。 掌握毛果芸香碱作用原理、药理作用、临床应用。 2.了解毛果芸香碱副作用及处理。 了解毛果芸香碱副作用及处理。 3.掌握新斯的明的作用原理、药理作用、临床应用及 掌握新斯的明的作用原理、药理作用、 不良反应。 不良反应。 毒扁豆碱的作用原理及特点。 4. 毒扁豆碱的作用原理及特点。 熟悉有机磷酸酯中毒的解救药物和解救效果。 4. 熟悉有机磷酸酯中毒的解救药物和解救效果。 5.了解有机磷酸酯中毒的原理和中毒表现。 5.了解有机磷酸酯中毒的原理和中毒表现。 了解有机磷酸酯中毒的原理和中毒表现2011-1-17 2

宁夏医科大学

M胆碱受体激动药:临床药物 胆碱受体激动药: 较多， 较多，具有较好的临床实用 价值。 价值。 胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药:主要有尼 胆碱受体激动药: 古丁， 古丁，对 N1、N2受体均有激动 作用，无实用价值， 作用，无实用价值，仅具有 毒理学上的意义。 毒理学上的意义。2011-1-17 3

宁夏医科大学

传出神经按递质分类(提问式复习总论内容)

交感神经 副交感神经 运动神经

ACh

N1 ACh N1

NEACh

ACh ACh肾上 腺素

N1 交感神经节前纤维 ACh 肾上腺 髓质

2011-1-17

宁夏医科大学

第一节 M 胆碱受体激动药

2011-1-17

宁夏医科大学

(一)、胆碱酯类(M、N受体激动药) )、胆碱酯类(M、 受体激动药) 胆碱酯类(M

乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)[来源] 来源] 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 内源性 为胆碱能神经递质 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂 人工合成 Ach为人工合成品 溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障， 溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进 入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效， Ach易在AchE的作用下迅速水解失效 入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效， 只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。 只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。2011-1-17 6

宁夏医科大学

由于Ach在体内作用广泛，选择性差， 由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实 Ach在体内作用广泛 用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药 主要作为药理学研究的工具药。 用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。 [药理作用] 药理作用] 1.血管作用 1.血管作用 2.心脏作用 2.心脏作用 3.平滑肌作用 3.平滑肌作用 4.腺体作用 4.腺体作用 5.骨骼肌作用 5.骨骼肌作用2011-1-17 7

宁夏医科大学

(二)、生物碱类(M受体激动药) 生物碱类(M受体激动药) (M受体激动药 毛

果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) (pilocarpine,匹鲁卡品

药理作用作用机制：选择性(直接)激动M受体， 作用机制：选择性(直接)激动M受体， 产生M样作用。 产生M样作用。 对眼睛和腺体的作用明显 对心血管的影响小2011-1-17 8

宁夏医科大学

收缩

眼 睛 的 结 构2011-1-17

松弛9

宁夏医科大学

1.对眼睛的作用 1.对眼睛的作用

(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M 使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。

2011-1-17

宁夏医科大学

瞳孔扩约肌 M-R

2011-1-17

宁夏医科大学

(2)降低眼内压 (2)降低眼内压

房水产生及回流

2011-1-17

宁夏医科大学

2011-1-17

宁夏医科大学

(3)调节痉挛 (3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩, 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方 向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大, 向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清 远物模糊称调节痉挛 调节痉挛。 楚,远物模糊称调节痉挛。

睫状肌

晶状体

2011-1-17

悬韧带

宁夏医科大学

2011-1-17

宁夏医科大学

2.对腺体作用 对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明 毛果芸香碱， 皮下注射 毛果芸香碱 显增加汗腺、唾液腺的分泌。 显增加汗腺、唾液腺的分泌。

临床应用1.青光眼 青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 是青光眼首选药物 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小， 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性 好。

2011-1-17