抗生素的分类及临床应用

抗生素,临床应用

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前 言 应用于临床的抗菌药新品种针对临床病原 菌的现状而开发。 居多的品种有β-内酰胺类(青霉素类、头 孢菌素类和其它β-内酰胺类)、氟喹诺酮 类、大环内酯类和抗深部真菌药等。

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一、青霉素类

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1.青霉素与青霉素Ⅴ

抗菌谱窄。主要用于不产酶的G+菌包括葡萄 球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。 青霉素钠/钾盐血药浓度高，较重的感染： 肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。 普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。 苄星青霉素血药浓度极低，预防感染：风湿 热复发、BE。 青霉素Ⅴ属苯氧青霉素，可口服，抗菌作用 稍次于青霉素，敏感菌所致的轻度感染，如 咽喉炎、中耳炎、支气管炎、丹毒等。LOGO

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2、耐酶青霉素 抗菌谱窄。对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡球菌 所致的各种感染。对链球菌、肺炎球菌、表皮葡等 青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。难以透过 血脑屏障。 抗菌作用强。 血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林，前者用于较 重感染，前者口服用于轻症感染。 其次为氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血 药浓度较低，较重的感染剂量需每日6-12g/日。

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3、氨基青霉素 抗菌谱广。对不产酶的葡球菌、链球菌的抗菌作用 次于青霉素，对肠球菌的作用良好，对流感嗜血 杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺 菌属等G-杆菌具良好的抗菌活性。胆汁中浓度高， 易透过血脑屏障。主要用于上述G-杆菌、肠球菌所 致各种感染，包括CNS感染。 氨苄西林和阿莫西林，抗菌谱与抗菌活性相似。 阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强，氨苄西 林对流感杆菌稍强。阿莫西林的杀菌作用更强更 快；皮疹发生率低；口服生物利用度较高。LOGO

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4、广谱青霉素 抗菌谱广，主要用于各种G-杆菌所致感染。 除了对氨基青霉素敏感的细菌外，对包括绿 脓在内的各种G-杆菌均具良好的抗菌作用。 对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用，但不 单独用于厌氧菌感染，以免应用过滥。 国内主要用5种。羧基青霉素中羧苄西林抗菌 作用较弱；替卡比羧苄作用强2-3倍。脲基青 霉素的抗菌作用优于羧基青霉素。

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表1 5种广谱青霉素的抗菌作用比较细菌 羧苄西林 替卡西林 阿洛西林 美洛西林 哌拉西林 葡萄球菌(酶-)+ + ++ ++ +~++ 葡萄球菌(酶+)链球菌 +~++ + ++ ++~+++ ++ 肠球菌 ± ++ + +~++ G- 菌 + ++ +++ +++ +++~++++

其中哌拉西林对G-杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相 似或稍强，在胆汁中浓度均较高。美洛西林与哌拉西林 可以

通过血脑屏障。

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5、作用于革兰阴性菌的青霉素 抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用， 对绿脓杆菌和G+菌、厌氧菌均无效。 国内主要用美西林(mecillinam),用于肠杆 菌科细菌所致的感染。药物主要作用于青霉 素结合蛋白2(PBP-2),与其他青霉素作用靶 位不同，因此，治疗严重感染时可与其他青 霉素联合用药。

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二、头孢菌素类 具有类似青霉素的优良药理特点，属繁殖期 杀菌剂，可用于严重感染和免疫缺陷者感染， 与静止期杀菌剂(氨基糖苷类)有协同作用； 组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适 用于各系统器官感染，毒性低，一般能安全 用于小儿、老人和孕妇。 多数头孢菌素对β -内酰胺酶比青霉素类稳 定，耐酸，过敏反应发生率低，其抗菌谱对 常见致病菌的覆盖率高。 对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。LOGO

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表2

各代头孢菌素的抗菌谱比较

一代 二代 三代 四代

抗革兰阳性菌 +++ ++ + ++

抗革兰阴性菌 + ++ +++ ++++

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表3. 第一代头孢品种的比较品种 头孢噻吩 头孢噻啶 头孢氨苄 头孢唑啉 头孢拉定 抗G+菌 抗G-菌 耐酶 血药浓度 蛋白结合率 肾毒性 其它 ++ ++ +++ +++ +~+ ++ +++ +++ +~+++ 中 不耐 较耐 较耐 较耐 中 高 低 高 高 中 低 低 高 低 低 明显 CSF高

单用低 低

头孢噻吩对G+菌作用较强，无更突出的药理特点。 头孢噻啶肾毒性明显已不应用。 头孢噻吩与头孢唑啉在与肾毒性抗菌药或速尿联合用药 时，也会呈现肾毒性。LOGO

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较突出的头孢唑啉，可用于较重的感染。 头孢拉定的抗菌作用较弱，单药用于肺炎或 皮肤软组织、泌尿道、消化道等感染，适用 于老年人、新生儿、浮肿、心功能不全、高 血压等患者。 头孢氨苄的抗菌作用与头孢拉定相似，用于 上呼吸道、下尿路、肠道感染及轻度皮肤软 组织感染。

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二代头孢菌素的抗菌谱比一代广。对耐青霉素葡萄 球菌等G+菌的作用稍次于一代，但对G-菌的作用更 强，不仅对大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、 沙门菌属和志贺菌属的作用优于一代，且对部分产 气杆菌、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定抗菌 活性。 头孢呋辛(cefuroxime,西力欣)是较好的品种， 对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好；对β-内酰胺酶 极其稳定; 几无肾毒性；能顺利透过血脑屏障；既 有注射又有口服制剂。 头孢替安(cefotiam)的抗菌谱与头孢呋辛相似， 难以透过血脑屏障，无更突出的药理特点。LOGO

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三代头孢菌素的主要特点是对各种G-杆菌如 肠杆菌科细菌的作用突出，毒性低，对β-内 酰胺酶稳定。

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表4. 第三代头孢主要品种比较品种 抗

肠杆菌科 头孢噻肟 ++++ 头孢哌酮 ++ 头孢曲松++~++ 头孢他啶+++ 抗绿脓等 耐酶 排泄 其它 + 耐 肾 肝内代谢 +++ 不耐 肝胆 出血倾向,难入CSF +++ 耐 肾肝胆 T1/2长，易入CSF ++++ 耐 肾 免疫缺陷者感染

头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用优于其它三代头孢， 但对绿脓杆菌的作用较差。 头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强，对部分不 动杆菌属等葡萄糖不发酵G-杆菌也有一定作用。

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