10 第十章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂

第十章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂

定 义：气雾剂、喷雾剂和粉雾剂是指一种或一种以 上药物，经特殊的给药装置给药后，药物进入呼 吸道深部，腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局 部作用的一种给药系统。

气雾剂、喷雾剂与粉雾剂

区 别：

气雾剂(aerosols) 喷雾剂(sprays) 粉雾剂(powder aerosols)

aerosols:借助抛射剂产生的压力 sprays:借助手动机械泵 powder aerosols:借适宜装置由患者主动吸入

气雾剂、喷雾剂与粉雾剂1 2 3 4 5

气雾剂的基本概念 气雾剂的组成

气雾剂的制备

Main Points

气雾剂的质量评价粉雾剂与喷雾剂

一、气雾剂的基本概念

一、气雾剂的基本概念

1. 气雾剂的定义气雾剂(aerosols): 气雾剂是指含药溶液或混悬液与适宜的抛射 剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中， 使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出的 制剂。

一、气雾剂的基本概念

2. 气雾剂的分类给药途径：吸入、非吸入、外用 阀门系统：定量、非定量 分散系统：溶液型、乳剂型、混悬型 相的组成：二相、三相

一、气雾剂的基本概念

3. 气雾剂的优点速效、定位作用清洁、稳定、不易被污染

使用方便，无需饮水 无胃肠道不适，避免首过效应 剂量准确，可控制粒度 外用时有凉爽感

一、气雾剂的基本概念

4. 气雾剂的主要问题氟氯烷烃类的环保问题需耐压容器、阀门系统和特殊生产设 备，成本较高 吸入气雾剂的肺部沉积率还较低

一、气雾剂的基本概念

5. 吸入型气雾剂在肺部的吸收肺泡： 3-4 亿个， 40 µm 大， 肺总表面积达140m2,体表的 70倍 肺泡上的毛细血管：致密 、 肺泡表面到毛细血管内距离 大约为1µ m

一、气雾剂的基本概念

肺部的结构有利于药物的吸收巨大的可供吸收的表面积 十分丰富的毛细血管 肺泡到毛细血管转运距离极短肺部的酶活性较胃肠道低 无胃肠道苛刻的酸、碱环境 直接入血，可避开首过效应

一、气雾剂的基本概念

A. 影响吸收的生理因素从上到下，直径变小，截留能力增加 肺部也存在酶 呼吸频率、类型和肺活量(呼吸量) 用药时与呼吸的同步程度

一、气雾剂的基本概念

B. 影响吸收的制剂因素粒子太粗：沉积上呼吸道，吸收少而慢 粒子太细：随呼吸排出，肺沉积率很低

一、气雾剂的基本概念

C. 影响吸收的药物因素适当溶解度

适当的Ko/w 适当的分子量

二、气雾剂的组成

二、气雾剂的组成

药物和附加剂 抛射剂 阀门系统

耐压容器